Рвотные и противорвотные средства. Классификация. Фармакодинамика и характеристика препаратов. Показания. Возможные осложнения.

 

Рвотные средства - это препараты, используемые для вызывания рвотного рефлекса.

Классификация рвотных средств.

Препараты центрального типа действ ия – стимулирующие дофаминовые рецепторы пусковой зоны: апоморфина гидрохлорид.

Препараты рефлекторного типа действия, которые раздражают рецепторы желудка и вызывают рвоту рефлекторно: меди сульфат, цинка сульфат.

Препараты смешанного типа действия, которым присущи и рефлекторный и центральный механизм действия: препараты термопсиса и ипекакуаны.

Показания. Острое отравление химическими веществами, когда невозможно промывание желудка. Лечение алкоголизма (выработка отрицательного условного рефлекса на прием алкоголя).

Противопоказания. Ожоги сильными кислотами и щелочами, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противорвотные средства – это препараты угнетающие рвотный рефлекс.

Классификация противорвотных средств.

1)М-холиноблокаторы (скополамина гидробромид, таблетки “Аэрон”).

2)Противогистаминные средства: димедрол, дипразин.

3)Блокаторы дофаминовых рецепторов.

4)Производные бензамида: метоклопрамид (церукал, реглан).

5)Производные фенотиазина: этаперазин, трифтазин.

6)Производные бутирофена - галоперидол.

Показания. Морская и воздушная болезнь, рвота центрального происхождения, вызванная препаратами наперстянки, хлорэтиламининами и др. веществами. Рвота в послеоперационном периоде, рвота при лучевой болезни, токсикозе беременных, панкреатите.

 

Средства, регулирующие тонус и моторику гладких мышц ЖКТ. Классификация. Фармакодинамика и харакиеристика кишечных спазмолитиков и стимуляторов моторики. Противодиарейные средства, механизм действия, применение. Препараты эубиотиков и их характеристика.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРМОТОРИКЕ

АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА

1)Опиоиды периферического действия:

2)Лоперамид=Имодиум

3)Реасек (опиоид Дифеноксилат+атропин)

4)Препараты Са и А1: Кальция карбонат

5)Вяжущие: Висмута нитрат

6)Адсорбирующие: Активированный уголь

7)Полифепан

АНТИСПАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1)Холинолитики: Платифиллин

2)Миотропные спазмолитики: Папаверин

3)Дротаверин=Но-шпа

4)Галидор

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ СПЕДСТВА

1)Антибиотики: Левомицетин

2)Бактериальные препараты: Бактисубтил

3)Бификол

4)Колибактерин

5)Лактобактерин

6)Бифидумбактерин

 

ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПОНИЖЕННОЙ МОТОРНОЙ ФУНКЦИИ

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Раздражающего действия:

-производные антрахинона препараты сенны (Сенаде, Сенадексин)

Ревеня, крушины

-производные дифенилметана Фенолфталеин

Изафенин, Касторовое масло, Бисакодил

Увеличивающие объем и разжижающие кишечное содержимое

-солевые Сульфат натрия

Сульфат магния

-многоатомные спирты Маннит

Сорбит, Ксилит

-гидрофильные полисахариды Целлюлоза

Пектин, Агар, Ламинарид,Макроголь=Форлакс

Размягчающие каловые массы: Вазелиновое масло

Подсолнечное масло

Докузат (анионный сурфактант)

Повышающие внутриректальное давление (газообразующие)

Ферролакс (свечи)

Кальциолакс

2. ПРОКИНЕТИКИ Метоклопрамид=Церукал

Домперидон=Мотилиум),Бромоприд,Цезаприд

АНТИПАРЕТИКИ

Ацеклидин,Прозерин

 

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПОНИЖЕННОЙМОТОРНОЙ ФУНКЦИИ КИШЕЧНИКАСЛАБИТЕЛЬНЫЕ, ПРОКИНЕТИКИ, АНТИПАРЕТИКИСЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

 

Производные антрахинона

Химическое раздражение слизистой оболочки кишечника вызывают препараты растений, содержащих антрагликозиды.

Несахаристая часть этих гликозидов включает эмодин, хризофановую кислоту и другие производные антрахинона, к которым очень чувствительны рецепторы толстого кишечника. Рецепторы толстого кишечника реагируют на такие концентрации этих веществ, на которые не реагируют рецепторы тонкого кишечника.

Сами антрагликозиды не влияют на перистальтику.

Под влиянием пищеварительных соков и бактериальных ферментов значительная часть их расщепляется в пищеварительном тракте с образованием антрахинонов, основной эффект которых проявляется в толстом кишечнике.

При длительном применениипрепараты, содержащие антрагликозиды, могут вызвать повреждение слизистой оболочки, а затем и мышечного слоя прямой кишки.

Вследствие отложения антрахинонов или продуктов их распада в макрофагах слизистой оболочки, нарушения функции нейронов и лимфоцитов возникает атрофия мышечного слоя и развивается хронический запор.

Длительное применение этих препаратов может также сопровождаться нарушениями функции печени.

Используются в виде настоев, экстрактов, таблеток, порошков, настоек.

Послабляющий эффект развивается через 8-12 часов.

Касторовое масло

Получают из семян клещевины.

В двенадцатиперстной кишке под влиянием желчи, щелочей и липазы сока поджелудочной железы оно расщепляется с образованием рициноловой кислоты и глицерина.

Рициноловая кислота является сильным специфическим раздражителем рецепторов кишечника и стимулирует его перистальтику. Кроме того, она угнетает процессы всасывания воды и электролитов, нарушая активность поверхностного эпителия кишечника, что способствует увеличению объема содержимого и активированию перистальтики.

Препарат действует в тонкомкишечнике.

Часть касторового масла в неизмененном виде выводится наружу, что способствует размягчению каловых масс, облегчая их продвижение по толстой кишке.

Послабляющий эффект развивается через 2-6 часов после приема препарата натощак.

Препарат противопоказан при отравлении жирорастворимыми ядами.

Фенолфталеин

Действует преимущественно в области толстой кишки.

В щелочной среде в присутствии желчи растворяется, примерно одна седьмая всасывается в кровь, остальное выделяется с калом.

Механизм послабляющего эффектасостоит в усилении перистальтики кишок за счет влияния на кинетику кальция гладких мышц кишечника, а также благодаря ингибированиюNa+,K+ - АТФазы слизистой кишок и нарушению всасывания воды.

Слабительный эффект развивается через 4-8 часов. В результате участия фенолфталеина в энтерогепатической циркуляции слабительный эффект его может продолжаться 3-4 дня.

Фенолфталеин может вызывать различные аллергические реакции вплоть до анафилактическогошока и аллерго-гиперергического воспаления почек.

Бисакодил

По структуре близок к фенолфталеину. Действует в области толстой кишки.

Послабляющее действие наступает через несколько часов после приема внутрь и в течение часа при применении в виде ректальных свечей.

Возможна кишечная колика, диарея с чрезмерными потерями жидкости и электролитов, судороги, артериальная гипотония.

Солевые слабительные

Препараты имеют в своем составе такие анионы и катионы, которые относительно плохо всасываются из кишечника в кровь.

Благодаря этому они создают повышенное осмотическое давление и препятствуют всасыванию воды.

У человека в пищеварительный канал поступает до 9 л воды в сутки, выделяется кишечником 60-150 мл.

Солевые слабительные тормозят обратное всасывание воды в кишечнике.

Увеличение объема содержимого кишечника приводит к его растяжению и к рефлекторной стимуляции перистальтики.

Систематическое применение солевых слабительныхможет вызывать катары слизистых оболочек кишечника.

Ион магнияпри всасывании может привести к угнетению ЦНС, нарушению сократительной деятельности сердца (особенно опасно в детской практике).

Предпочтение отдается сульфату натрия.

Многоатомные спирты

Чаще используется сорбит.

Механизм действиясложен.

Принятый внутрь препарат медленно всасывается из кишечника и своим осмотическим влиянием задерживает воду в просвете кишок, что способствует слабительному эффекту.

Усиливает перистальтику и способствует отхождению газов в послеоперационном периоде при внутривенном введении.

Слабительное действие связано, по-видимому, не только с осмотическим влиянием, но и со способностью препарата активировать выработку в двенадцатиперстной кишке эндогенных гормонов, регулирующих ферментативную активность печени, желчного пузыря, поджелудочной железы и кишечных желез.

Сорбитол вызывает секрецию вилликинина, который активизирует движение кишечных ворсинок, стимулируя тем самым перистальтику кишечника.

Дозы препарата сугубо индивидуальны.Побочные явления- тошнота, изжога - наблюдаются редко. Эффект наблюдается через 3-7 минут.

Гидрофильные полисахариды

Эти средства не всасываются и увеличивают бъемнеперевариваемого остатка.

Таким образом, представляют собой механический раздражитель, так как вызывают растяжение кишечника и способствуют эвакуации его содержимого.

Агар

Содержит нерастворимую гемицеллюлозу.При контакте с водой образует гель, обладающий размягчающими свойствами.

Размягчающие каловые массы

Механически облегчают продвижение каловых масс и вызывают их размягчение.

Они не расщепляются и не всасываются в кишечнике (вазелиновое масло) или расщепляются частично (подсолнечное масло).

Вазелиновое масло

Принимается по 1-2 столовые ложки на ночь, оказывает легкий послабляющий эффект. Способно растворять некоторые жирорастворимые яды и предупреждать их всасывание.

Показано при острых отравлениях бензином, керосином, дихлорэтаном, четыреххлористым

углеродом.

Препараты ухудшают всасывание жирорастворимых витаминов.

ПРОКИНЕТИКИ

Средства, оказывающие стимулирующее действие на моторику ЖКТ.

Усиление моторики наблюдается при стимуляции парасимпатических (через ацетилхолин), дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Ослабление - при стимуляции симпатической нервной системы и, возможно, пуринергических рецепторов.

Метоклопрамид (церукал)

Блокирует дофаминовые рецепторыв хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга, вследствие чего подавляются рвотный рефлекс, тошнота, икота.

Он повышает тонус нижнего сфинктера пищевода с одновременным расслаблением привратникового жома, способствует уменьшению внутрижелудочного давления, тем самым облегчает опорожнение желудка и предотвращает гастро-эзофагальный рефлюкс.

В связи с действием преимущественно на верхние отделы ЖКТ препарат показан при рефлюкс-эзофагите, язвенной болезни, дискинезиях органов брюшной полости, рвоте различного генеза.

Назначают внутрь, внутримышечно, внутривенно.

Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, шум в ушах, паркинсонизм, гипотензия.

Домперидон (мотилиум)

Сходен по механизму действия с метоклопрамидом, но более эффективен. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, однако оказывает и противорвотное действие.

Показания: те же.

Побочные эффекты: спазмы кишечника, редко - экстрапирамидные расстройства.

АНТИПАРЕТИКИ

Средства, применяемые при атониях и парезах кишечника.

ацеклидин

прозерин