Виды действия лекарств на организм: местное, рефлекторное и резорбтивное; прямое и косвенное, избирательное и неизбирательное, обратимое и необратимое действие.

Виды действия лекарств.

Основное – такое действие лекарства, на которое рассчитывает врач при его применении.

Нежелательное: - побочное; - аллергическое; - токсическое.

Побочное действие – это нежилательная реакции организма, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС, и наблюдается при применении его в дозах, рекомендуемых для лечения. Возникают одновременно с основным лечебным эффектом. Эти реакции не опасны для жизни, а иногда используются и как основное действие. Например, побочный (снотворный) эффект противоалергического средства димедрол часто используется в качестве основного.

Аллергическое действие - это способность ЛС вызывать к ним же повышенную чувствительность за счет активации реакции антиген-антитело.

Токсическое действие – это реакции, которые возникают при поступлении в организм очень больших доз ЛС, что приводит к т.н. абсолютной передозировке.

Относительная передозировка – это токсические реакции, которые могут возникнуть при поступлении в организм даже среднетерапевтических доз, если у больного нарушены функции метаболизирующих и экскретирующих ЛС органов.

Тератогенное действие (tetas – урод) – это нежелательное действие ЛС на плод, которое приводит к рождению ребенка с аномалиями или уродствами.

Эмбриотоксическое действие – это токсическое действие ЛС на плод до 12 недель беременности.

Фетотоксическое действие – это токсическое действие на плод после 12 недель беременности.

Мутагенное действие – способность ЛС нарушать генетический аппарат зародышевых клеток, изменяя генотип потомства.

Канцерогенное действие – способность веществ вызывать образование злокачественных опухолей.

Местное действие лекарств – это проявление лечебно-профилактического эффекта ЛС в месте аппликации (нанесения) ЛС.

Резорбтивное действие лекарств – проявление фармакотерапевтического эффекта ЛС после всасывания препарата в системный кровоток.

 

Фармакологические эффекты основные и побочные: определение, характерис-тика. Примеры. Виды медикаментозной терапии (фармакотерапии). Примеры.

Фармакотерапия условно классифицируется на несколько типов.

Этиотропная – предполагает применение препаратов, устраняющих первопричину заболевания (например, противомикробных при различных инфекционных поражениях).

Патогенетическая – направлена на подавление патологии на уровне механизмов ее развития. Здесь применяются препараты широкого спектра действия: сердечные гликозиды, противовоспалительные, психотропные, антинипертензивные, антиаритмические и прочие.

Симптоматическая – предполагает прием препаратов, предназначенных для подавления тех или иных симптомов заболевания. Ярким примером таких лекарств являются всевозможные обезболивающие средства. Они быстро устраняют ощущение дискомфорта, при этом не ликвидируя причин возникновения патологического процесса в организме.

Заместительная – данный вид медикаментозной терапии предполагает восполнение дефицита гормонов, витаминов и ферментов. Подобные препараты не борются с заболеванием, но их систематический прием позволяет улучшить качество жизни и поддерживать организм в оптимальном «рабочем» состоянии.

Профилактическая – предназначена для предупреждения возникновения патологий. К средствам этой группы относятся противовирусные, дезинфицирующие и некоторые противотуберкулезные препараты.

Основные фармакологические эффекты: 1) наркотическое 2) обще депрессивное 3) парализующее 4) местно раздражающее 5) мембранолитическое действия. 6) Терапевтические, побочные и токсические эффекты лекарств, их природа с позиций концепции рецепторов. 7)Специфичность –связывание ЛС со строго специфичным ему типом рецептора.8)Селективность - способно связываться ЛС с одним или несколькими типами рецепторов более точно, чем с другими.

Терапевтическое действие — основной желательный фармакологический эффект, ожидаемый от данного фармакологического препарата.

Побочные эффекты – те эффекты, которые возникают при применении веществ в терапевтических дозах и составляют спектр их фармакологического действия.

Токсические эффекты – нежелательные эффекты, проявляющиеся у данного ЛС при выходе из терапевтического диапазона.

 

13. Возможные механизмы действия лекарственных веществ, их характеристика и примеры. Понятие о действии лек. вещества на молекулярном уровне.

 

В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Возможны следующие механизмы действия лекарственных веществ.

Физические и физико-химические механизмы. Речь идет об изменении проницаемости и других качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них лекарственного вещества или адсорбции его на поверхности клетки; об изменении коллоидного состояния белков и т. п.

Химические механизмы. Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма, при этом они воздействуют на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействуют с веществами клеток.

Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, – антагонистами. Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами агониста или естественного медиатора.

Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов.

Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов (антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза).

Прямое химическое взаимодействие лекарств возможно с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия составляет основу антидотной терапии при отравлении химическими веществами

Различают такие способы действия лекарственных средств:

физический (активированный уголь, токсины);

химический (кислоты, щелочи);

физико-химический (резерпин благодаря комплексообразованию разрывает связь норадреналин — АТФ в везикулах);

биохимический (пиразидол блокирует моноаминооксидазу А);

конкурентный (сульфаниламиды конкурируют с парааминобензойной кислотой);

 

Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект, антагонизм) ЛС по структуре частично похоже на сигнальную молекулу, что позволяет взаимодействовать с рецептором, образуя над ним экран. Возникает конкурентная борьба за рецептор, в которой ЛС имеет “численное преимущество”! Поэтому естественный медиатор или гормон остается “не у дел”, и реакция не “запускается” Препараты позволяют корректировать (блокировать) физиологические реакции клетки. Примером таких препаратов являются адрено-, холино- и гистаминоблокаторы (смотри соответствующие главы)

Неконкурентное взаимодействие Молекула ЛС связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на другом участке. При этом изменяется пространственная структура рецептора, что облегчает или затрудняет его контакт с естественным медиатором

Воспроизведение действия (миметический эффект) наблюдается в тех случаях, когда молекула лекарственного вещества и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие физико-химических свойств и структуры, обеспечивающих одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием эндогенной (внутренней) сигнальной молекулы. Подобным образом действуют очень многие аналоги гормонов и медиаторов (глава 3.1, глава 3.2, глава 3.3).

 

Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения. Подробнее такие эффекты будут рассмотрены, в частности, в главе 3.1, посвященной средствам, влияющим на функции центральной нервной системы.

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, но не менее важно знать, на какие физиологические процессы влияет препарат, то есть каковы его эффекты на системном уровне. Возьмем, к примеру, лекарственные средства, снижающие артериальное давление. Один и тот же результат – снижение давления – может быть достигнут разными способами:

1) угнетением сосудодвигательного центра (магния сульфат);

2) угнетением передачи возбуждения в вегетативной нервной системе (ганглиоблокаторы);

3) ослаблением работы сердца, уменьшением его ударного и минутного объемов (бета-адреноблокаторы);

4) расширением сосудов (альфа-адреноблокаторы и средства, расслабляющие гладкую мускулатуру – спазмолитики);

5) уменьшением объема циркулирующей крови (мочегонные средства);

6) снижением активности системы ренин-ангиотензин (ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов) и другие.