Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков

К абсолютным противопоказаниям относятся дыхательная недостаточность, черепно-мозговые травмы, "острый живот" до установления точного диагноза, возраст до 1 года.

Относительные противопоказания (рассматриваются в основном при необходимости повторного назначения наркотических анальгетиков) включают в себя печеночную и почечную недостаточность (требуется выбор анальгетика с учетом пути его выведения, снижения дозы и т. п.), кахексию, старческий возраст (первую дозу уменьшают до 1/3 от среднетерапевтической), компенсированные нарушения дыхания при эмфиземе, кифосколиозе, легочном сердце и высокой степени тучности (риск развития декомпенсации), кормление грудью (при необходимости применения анальгетиков применяется временный перевод на донорское или искусственное вскармливание), беременность (длительное применение наркотических анальгетиков может вызвать лекарственную зависимость у плода с синдромом абстиненции у новорожденного).

По силе анальгетического действия наркотические анальгетики можно расположить сле-дующим образом (по мере убывания): фентанил, бупринарфин, бутерфанол, морфин, омно-пон, трамадол, промедол, пентозацин, кодеин.

Малая широта терапевтического действия наркотических анальгетиков является причи-ной острых отравлений при передозировке (чаще имеет место у наркоманов). Отмечается нарастающая сонливость, переходящая в кому, при этом характерны миоз, гипотермия, диспноэ, цианоз, спазм сфинктеров. Возможны судороги и коллапс. Смерть наступает в результате паралича дыхательного центра.

Специфическими антагонистами наркотических анальгетиков являются антагонисты опиатных рецепторов - налаксон (полный) и налорфин (агонист-антагонист). При внутри-венном введении этих препаратов быстро нормализуются дыхание и ряд других функций.

Налорфин эффективен только при отравлениях наркотическими анальгетиками-антагонистами, налоксон - любыми наркотическими анальгетиками. Другие мероприятия включают очищение желудочно-кишечного тракта, форсированный диурез, симптоматиче-ские средства (атропин), при судорогах - диазепам, кислород, согревание.

Ненаркотические анальгетики. Классификация. Фармакологические эффекты. Механизм анальгезирующего, противовоспалительного и жаропонижающего. действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания. Побочные эффекты.

Ненаркотические анальгетики - средства, снижающие восприятие боли без заметного на-рушения других функций центральной нервной системы и лишенные (в отличие от наркотических анальгетиков) психотропного действия (а значит, и наркогенности), угнетающего влияния на нервные центры, что позволяет их применять более широко и длительно. Однако их обезболивающее действие существенно слабее, а при болях травматического и висцерального характера они практически неэффективны.

Помимо анальгетического эффекта, препараты этой группы обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием, многие в терапевтических дозах снижают агрегацию тромбоцитов и взаимодействие иммунокомпетентных клеток. Механизм действия ненарко-тических анальгетиков до конца не ясен, но предполагают, что в основе их эффекта лежит угнетение синтеза простагландинов в различных тканях. В механизме действия ненаркотических анальгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов в коре мозга. По характеру центрального действия эти анальгетики отличаются от наркотических рядом особенностей (не влияют на способность центральной нервной системы к суммации подкорковых импульсов).

Так как способность проникать в ткани неодинакова у разных препаратов, выраженность вышеперечисленных эффектов у них сильно разнится. На этом основании их подразделяют на анальгетики-антипиретики (простые анальгетики) и анальгетики-антифлогистики, или нестероидные противовоспалительные средства. Большинство препаратов представляют собой слабые кислоты, поэтому они хорошо проникают в зону воспаления, где могут концентрироваться. Элиминируются они в основном в виде неактивных метаболитов (биотрансформация в печени) с мочой, в меньшей степени - с желчью.

Анальгетический и жаропонижающий эффекты развиваются быстро; противовоспали-тельное и десенсибилизирующее действие - медленнее; оно требует больших доз.

При этом возрастает риск развития осложнений, связанных с ингибированием синтеза простагланди-нов (задержка натрия, отеки, язвообразование, кровоточивость и др.), с прямым токсическим действием некоторых химических групп на ткани (угнетение кроветворения, метгемоглоби-немия и др.), аллергическими и парааллергическими ("аспириновая астма", "аспириновая триада") реакциями.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяют при болях и воспа-лении суставов и мышц, невралгиях, головных болях. Как жаропонижающие их назначают при лихорадке (температура тела выше 39 °С), для усиления антипиретического действия сочетают с сосудорасширяющими, нейролептиками и антигистаминными препаратами. Са-лицилаты провоцируют синдром Рея при вирусных заболеваниях у детей до 12 лет, амидо-пирин и индометацин могут вызывать судороги, поэтому антипиретиком выбора является парацетамол. Высокой противовоспалительной и десенсибилизирующей активностью обла-дают, помимо салицилатов, препараты 4-8-й групп (см. классификацию). Производные ани-лина лишены противовоспалительной активности, пиразолон как НПВС применяют редко, так как они угнетает кроветворение и обладает малой широтой терапевтического действия.

Противопоказаниями к применению НПВС являются аллергические и парааллергические реакции на них, язвенная болезнь желудка, заболевания кроветворной системы, I триместр беременности.