Антибактериальные средства группы сульфаниламидов, хиноксалина, нитрофурана. Характеристика спектра и механизма антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.

Производные хиноксалину.

Производные хиноксалину имеют широкий спектр противомикробного действия, эффективны в отношении Proteus vulgaris, синегнойной палочки, палочки Фридлендера, кишечной и дизентерийной палочки, сальмонелл, стафило-и стрептококка, возбудителей газовой гангрены. Эффективны при химиорезистентных формах возбудителей.

Применяют при тяжелых формах гнойного воспаления и септического состояния, особенно при неэффективности других противомикробных средств. Фармакокинетические особенности зависят от пути применения препаратов.

Лечение проводят в условиях стационара под наблюдением врача, поскольку препаратам этой группы присуща побочное действие: диспепсические явления, головная боль, головокружение, аллергическая сыпь, судороги.

Наиболее опасным для препаратов этой группы является индивидуальная непереносимость, в связи с чем перед назначением следует это выяснить. Индивидуальная непереносимость является абсолютным противопоказанием к их назначению.

Диоксидин (1,4-диоксид 2,3-6ис-(оксиметил) хиноксалину) - вводят в полости, применяют местно при ранах и внутривенно только взрослым. Перед применением проводят пробу на переносимость путем введения 10 мл 1% раствора в полость. Если в течение 3 - 6 часов побочных явлений нет, начинают курсовое лечение. Продолжительность его зависит от течения заболевания, эффективности лечения. При благоприятных условиях препарат вводят в течение трех недель и более.

Хиноксидин (2,3 - д и - (ацетоксиметы л) хиноксалин-1,4-диоксид) - назначают только взрослым внутрь в течение 7 - 14 дней.

Побочное действие кроме явлений, присущих всем производным хиноксалину, можетоказаться в развитии кандидамикоза, что требует своевременного назначения протимикозних средств. Внедрение в практику производных хиноксалину значительно повысило эффективность лечения больных с сепсисом, особенно возбудителем которого является стафилококк или синегнойная палочка.

Производные нитрофурана.

По химическому строению это соединения с нитрогруппы в 5-м положении фуранового ядра. Зависимости от концентрации в среде они вызывают бактериостатическое или бактерицидное действие, имеют широкий спектр противомикробного. К ним чувствительны кишечная и дизентерийная палочка, возбудители паратифа, сальмонеллы, холерный вибрион, крупные вирусы, возбудители газовой гангрены, лямблии, трихомонады, в том числе устойчивые к сульфаниламидных препаратов и антибиотиков. К производным нитрофурана резистентность у бактерий формируется значительно медленнее. Это связано с нетипичным для большинства химиотерапевтических средств механизмом антибактериального действия нитрофуранов: препараты этой группы необратимо нарушают активность основного донатора Н + в клетке (НАДН), прекращая этим функцию дыхательной цепи. Кроме того, они тормозят цикл лимонной кислоты и ряд биохимических процессов в микробной клетке, нарушает структуру ее оболочки.

Производные нитрофурана не имеют местной раздражающего действия и в целом малотоксичны, не снижают иммунитет и даже несколько повышают сопротивляемость организма инфекции.

Побочное действие: диспепсические явления, аллергические реакции, кровоточивость и нарушение менструального цикла (антиагрегантное действие) возможны метгемоглобинемия, неврит, нарушение функции почек, а также эмбриотоксичность. Тератогенное действие этим средствам не свойственна. Дисбактериоз и кандидоз развиваются редко.

Противопоказания: повышенная чувствительность (идиосинкразия) и нарушение функции почек.

Производные нитрофурана несколько отличаются между собой преимущественным влиянием на отдельные виды микроорганизмов, фармакокинетикой, показаниям и особенностями применения.

Фурацилин по способу применения относится к антисептиков (см. с 409), его назначают больным с инфицированными ранами и при различных хирургических заболеваниях.

Фуразолидон (Фуроксон, трихофурон) имеет большую активность в отношении грамотрицательных бактерий кишечной группы (возбудителей дизентерии, брюшного тифа, паратифа), чем грамположительных, и ему присуща меньшая токсичность. Кроме того, имеет противотрихомонадных и противолямблиозных активность.

Фурадонин (нитрофурантоин, фурадантин, нифурантоин) имеет большую эффективность при инфекциях мочевых путей. Назначают больным пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, при урологических операциях и манипуляциях.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для фуразолидон. Препарат не следует сочетать с кислотой на-лидиксовою: задерживает его в тканях и снижает поступления в мочевых путей, вследствие чего уменьшается противобактериальный эффект в этой области.

Фураги н - показан при заболеваниях мочевых путей. Его можно применять местно в хирургической, акушерско-гинекологической и офтальмологической практике.

Фурагин растворимый (солафур, фурамаг) за противомикробной