ТЕМА: Практическое применение адренергических средств.

 

Цель занятия: Изучить основные группы средств, влияющих на адренергическую иннервацию.

Исходный уровень знаний:

· эфферентная нервная система: отделы, медиаторы, рецепторы;

· механизм передачи нервного импульса в холинергических и адренергических синапсах;

· вегетативная иннервация внутренних органов;

· механизм регуляции мышечного тонуса;

· латинское написание названий средств, регулирующих эфферентную нервную систему.

Студент должен представлять:

· точки приложения и механизмы действия адерномиметиков, адреноблокаторов и симпатолитиков.

Студент должен знать:

· классификацию средств, действующих на эфферентную нервную систему;

· фармакологическую характеристику основных групп препаратов, действующих на эфферентную нервную систему;

· меры помощи при передозировке данных препаратов.

Студент должен уметь:

· выписывать и корректировать рецепты на препараты, регулирующие эфферентную нервную систему;

· решать задачи на определение данной группы препаратов.

Список препаратов к теме:

адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, мезатон, изадрин, сальбутамол, фенотерол, добутамин, нафазолина нитрат (нафтизин), ксилометазолина гидрохлорид (галазолин), эфедрина гидрохлорид, фентоламина гидрохлорид, ницерголин (сермион), пирроксан, празозин, анаприлин, пиндолол, надолол, лабеталол, бисопролол, талинолол, резерпин, адельфан, орнид.

Основные вопросы темы:

1. Классификация средств, влияющих на эфферентную нервную систему (адреномиметики, адренолитики, симпатолитики).

2. Адреномиметики прямого действия: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.

3. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики): фармакокинетика, фармакодинамика в сравнении с адреналином, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.

4. Адреноблокаторы: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Помощь при передозировке.

5. Симпатолитики: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Помощь при передозировке.

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. Адренорецепторы неоднородны, выделяют 2 подтипа: α и β. Катаболизм свободного норадреналина в адренергических окончаниях регулируется ферментом моноаминоксидазой (МАО). Наиболее часто в медицинской практике используют средства, влияющие на адренорецепторы (адреномиметики и адреноблокаторы), или препараты, ингибирующие МАО.

                                           Аудиторная работа

Задание №1

Вместо точек напишите соответствующие слова или определения

Медиатор норадреналин (НА) способствует активности.............................................................

отдела вегетативной системы.

Рецепторы, которые вступают в контакт с норадреналином называются.....................................

................ и бывают............. ……………………и……………………………………

В кровеносных сосудах в основном присутствуют........................... ………..рецепторы, в сердце …………………………, в матке и бронхах......................................... ……………………….

Задание №2

Анафилактический шок – это…………………………………………………….

Аритмия – это …………………………………………………………………….

Миметики – это лекарственные вещества, которые ……………………………

………………………………………………………………………………………

Бронхолитики – это……………………………………………………………….

Блокаторы – это лекарственные вещества, которые.............................................................................................................................

Вазоконстрикторы - это....................................................................................................................

Гликоген – это…………………………………………………………………......

Гипоксия – это…………………………………………………………………….

Гликогенолиз – это……………………………………………………………….

Гиперацидность – это…………………………………………………………….

Гипертония – это………………………………………………………………….

Гипотензивные средства – это……………………………………………………

Гликогенез – это…………………………………………………………………..

Прессорные средства – это……………………………………………………….

Судороги – это…………………………………………………………………….

Токолитики – это…………………………………………………………………...

Тахикардия – это……………………………………………………………….....

Тахифилаксия – это………………………………………………………………

Задание №3

Отметьте правильные, на Ваш взгляд, утверждения про адреналин:

1. уровень глюкозы в крови повышает

2. способствует катаболизму гликогена

3. способствует анаболизму гликогена

4. уровень глюкозы в крови понижает

5. тонус бронхов понижает

6. тонус бронхов повышает

7. применяется при гипогликемической коме

8. повышает скорость биохимических процессов в ЦНС

9. применяется при гипергликемической коме

10. сосудосуживающее средство

11. сосудорасширяющее средство

12. прессорное средство гипотензивное средство

13. вызывает тахикардию давление повышает

14. давление понижает

15. вызывает брадикардию

16. применяется при остановке сердца

17. потребность сердца в кислороде повышает

18. потребность сердца в кислороде понижает

19. не применяется при инфаркте миокарда

20. применяется при анафилактическом шоке

21. применяется при инфаркте миокарда

22. не применяется при анафилактическом шоке

23. применяется при бронхиальной астме

24. не применяется при бронхиальной астме

25. является бронхолитиком

26. является антагонистом инсулина

27. является синергистом инсулина

28. добавляют к анестетикам, чтобы уменьшить их резорбцию и снизить токсичность, а также продлить действие анестетика или уменьшить кровотечение

29. способствует резорбции анестетиков

30. применяется при анафилактическом шоке, потому что понижает АД и тонус бронхов

31. применяется при анафилактическом шоке, потому что повышает АД и тонус бронхов

32. применяется при анафилактическом шоке, потому что повышает АД и понижает    тонус бронхов

33. применяется при анафилактическом шоке, потому что понижает АД и повышает тонус бронхов

34. применяется при инфаркте миокарда, потому что понижает потребность сердца в кислороде

35. применяется при инфаркте миокарда, потому что повышает потребность сердца в кислороде

- при анафилактическом шоке, потому что……………………………………

……………………………………………………………………………………...

- при гипогликемическои коме, потому что…………………………………...

……………………………………………………………………………………...

- совместно с анестетиками, потому что………………………………………

………………………………………………………………………………………

Адреналин не применяется при инфаркте миокарда, потому что……….............……………………………………………………………………………………………………………………………………………………….

Задание №3 Заполните таблицу

Рецепторр	Локализация	Орган	Эффект
α
β1
β2

Задание №4 Средства, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют на 2 группы:    1)_______________________________

2) __________________________________________

Задание №5. Заполните таблицу влияния адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему

	Адреналин	Норадреналин	Мезатон
Тонус сосудов кожи, слизистых, внутренних органов
Тонус сосудов скелетных мышц
Сила сердечных сокращений
Частота сердечных сокращений
АД
Тонус бронхов

↑ - усиление эффекта (↑, ↑↑, ↑↑↑), ↓ - ослабление эффекта; 0 - отсутствие.

Задание №6. Укажите основные эффекты адреномиметиков

α-, β-адреномиметики	α-адреномиметики	β-адреномиметики

Задание №7 Укажите основные показания к применению адреномиметиков:

Препарат	Показания к применению
Адреналин
Норадреналин
Мезатон
Нафтизин
Сальбутамол Фенотерол

Задание №8. Определите адреномиметик по показаниям к применению

 

Препарат	Сосудистый коллапс	АВ-блок	Бронхоспазм	Угрожающие преждевременные роды	Сердечная недостаточность
А	+	+	+
Б		+	+
В	+
Г			+	+
Д					+

А

Б

В

Г

Д

                                               Задания для самоконтроля

I. Отметьте основные эффекты адреналина, связанные с активацией α-адренорецепторов:

1. Расширение кровеносных сосудов и снижение АД. 2.Сужение кровеносных сосудов и повышение АД. 3. Тахикардия. 4. Усиление сердечных сокращений. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Гипергликемия 8.Расширение зрачков.

 

II. Отметьте основные эффекты адреналина, связанные с активацией β-адренорецепторов:

1.Сужение кровеносных сосудов и повышение АД. 2. Тахикардия. 3. Усиление сердечных сокращений. 4. Повышение автоматизма сердца. 5. Облегчение АВ-проводимости. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Гипергликемия 8.Расширение зрачков.

 

III. Укажите основной механизм действия эфедрина:

 1. Прямая стимуляция α- и β- адренорецепторов. 2. Усиление выделения норадреналина из окончаний адренергических нервов.

 

IV. Определите группу веществ:

Суживают сосуды, повышают АД. На тонус бронхов не влияют. Прессорный эффект не извращается α-адреноблокаторами. Применяются при гипотензии, сосудистом коллапсе.

 

V. Препарат оказывает бронхолитическое и токолитическое действие. Мало влияет на частоту сердечных сокращений. Снижает тонус сосудов. Используется при бронхиальной астме и для ослабления сократительной активности миометрия. Определить препарат и его групповую принадлежность

 

VI. Оцените правильность утверждений:

1. β₂-адреномиметики снижают тонус бронхов, потому что возбуждают β₂-рецепторы бронхов.

2. Эфедрин повышает АД потому, что преимущественно стимулирует адренорецепторы.

3. α-адреномиметики снижают внутриглазное давление, потому что снижают продукцию внутриглазной жидкости.

VII. Укажите эффекты, которые развиваются при активации симпатической нервной системы:

1.Мидриаз. 2. Снижение тонуса бронхов. 3. Снижение моторики кишечника. 4. Повышение работы сердца. 5. Повышение внутриглазного давления.

 

VIII. Укажите эффекты, характерные для норадреналина:

1.Вызывает рефлеторную брадикардию. 2. Не действует на тонус гладких мышц. 3. Действует длительно. 4.Вводится только в/в. 5. Вводится п/к и в/м. 6. Используется при остановке сердца. 7. Не используется для локального сужения сосудов с местными анестетиками.8. Применяется при сосудистом коллапсе.

                                                            Cитуационные задачи

1. Пациенту перед санацией ротовой полости введен комбинированный местноанестезирующий препарат Ультракаин ДС форте. Через полчаса у пациента развился приступ сердечной аритмии. Объясните с чем это связано.

 

2. Пациент, применяющий при рините капли в нос, содержащие эфедрин, отметил быстрое снижение эффекта препарата. Укажите, с чем связано ослабление эффекта и предложите препараты замены.

3. Для устранения приступа бронхиальной астмы пациенту введен препарат. Бронхоспазм купирован, о появились тахикардия, боли в области сердца, тремор. Какой препарат был назначен больному? Какие препараты предпочтительнее использовать, чтобы уменьшить риск развития подобных осложнений и почему.

Адреноблокаторы

Укажите фармакологические эффекты и показания к применению адреноблокаторов и     симпатолитиков:

Препараты	Фармакологические эффекты	Показания к применению
α-адреноблокаторы
β1, β2-адреноблокаторы
Симпатолитики

Задания для самоконтроля

I. Укажите основные эффекты фентоламина:

1. Действует 24 ч. 2. Действует 2 ч. 3. Вызывает небольшую рефлекторную тахикардию. 4 Используется для систематического лечения ГБ. 5 Используется при феохромоцитоме. 6. Применяется при отеке легких и острой сердечной недостаточности. 7. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.

II. Укажите основные эффекты празозина:

1.Действует 24 ч. 2. Действует 6-8 ч. 3. Вызывает небольшую рефлекторную тахикардию. 4. Вызывает выраженную тахикардию. 5. Используется для систематического лечения ГБ. 6. Используется при спазмах периферических сосудов. 7. Применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. 8. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.

III. Укажите основные эффекты лабеталола:

1. Блокирует α₁-, α₂- и β₁-адренорецепторы. 2. Блокирует α₁-, β₁- и β₂-адренорецепторы. 3. Используется для систематического лечения ГБ. 4. Применяется для купирования гипертензивных кризов. 5. Действует 24 ч. 6. Действует 6-8 ч. 7. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.

 

IV. Укажите основные эффекты резерпина:

1. Седативный эффект. 2. Снижение АД. 3. Тахикардия. 4. Повышение секреции желудочного сока. 5. Ослабление перистальтики кишечника      

V. Определите препарат.

Адреноблокатор. Расширяет кровеносные сосуды вызывает длительное (12-24ч) снижение АД. Применяется для систематического лечения артериальной гипертензии. В качестве побочных эффектов вызывает рефлекторную тахикардию и ортостатическую гипотензию.

                                                              Ситуационные задачи

1. Во время публичного выступления у оратора возникли приступ удушья, острая боль в области сердца. Объективно отмечались брадикардия, гипотензия, диспепсические расстройства. Из рассказа пациента выяснилось, что он принял перед выступлением с целью уменьшения тревоги и страха таблетки, обладающие, со слов знакомого врача, мягким транквилизирующим эффектом. Какой препарат мог принять больной? Обоснуйте свой ответ.

 

2. Больной, страдающий ГБ, принял гипотензивный препарат в результате чего АД через 3 часа снизилось, состояние больного улучшилось и он встал с постели. Сразу началось головокружение с последующей потерей сознания. Больного уложили в постель и вскоре все симптомы исчезли. Какой препарат мог быть причиной ортостатической гипотензии? Обоснуйте свой ответ.