Средства, блокирующие а- и Р-адренорецепторы (а, (3-адреноблокаторы)

Оба типа адренорецепторов (Р_г Р₂, а,) блокирует лабеталол. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Лабета­лол хороню всасывается при приеме внутрь, однако значительная часть его разрушается при нервом прохождении через печень.

СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)

К симпатомиметикам (адреномиметикам непрямого действия), опосредованно стимулирующим а- и Р-адренорецепторы, отно­сится эфедрин (Ephedrini hydrochloridum) — алкалоид, содер­жащийся в ряде растений.

Фармакология с общей рецептурой

Механизм действия эфедрина следующий. Во-первых, действуя пресинаптически на варикозные утолщения, он способствует выс­вобождению медиатора норадреналина. Во-вторых, он слабо стиму­лирует непосредственно адренорецепторы (см. рис. 4.2).

По основным эффектам эфедрин аналогичен адреналину. Он сти­мулирует деятельность сердца, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику ки­шечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглаз­ное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гиперг­ликемию. От адреналина эфедрин отличается постепенно развива­ющимся и более длительным (по влиянию на артериальное давле­ние — в 7-10 раз) действием. По активности эфедрин значительно уступает адреналину. Выражено его стимулирующее влияние на ЦНС. Эффективен при приеме внутрь, устойчив к действию МАО.

Эфедрин применяют чаще всего в качестве бронхолитика, иног­да для повышения артериального давления. Эфедрин эффективен при рините (местное сужение сосудов уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа). Его можно назначать при атри-овентрикулярной блокаде, иногда он применяется в офтальмоло­гии для расширения зрачка. Стимулирующее влияние эфедрина на ЦНС можно использовать при нарколепсии.

Средства, угнетающие передачу возбуждения с адренергических нейронов (симпатолитики)

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне вари­козных утолщений адренергических волокон, т. е. действуют пре­синаптически; на адренорецепторы не влияют.

Воздействуя на варикозные утолщения адренергических нервных волокон, эти вещества уменьшают количество медиатора норадрена­лина, выделяющегося в ответ на нервные импульсы.

Выраженными симпатолитическими свойствами обладает алка­лоид резерпин (Reserpinum). Он уменьшает содержание норад­реналина в сердце, сосудах, мозговом веществе надпочечников и других органах. Снижение уровня катехоламинов и серотонина от­мечается и в ЦНС. Наибольшее практическое значение имеет ги­потензивный эффект резерпина, обусловленный его периферичес­ким (симиатолитическим) действием. Артериальное давление при введении резерпина снижается постепенно (максимальный эф­фект наблюдается через несколько дней).

' [асть 3 • Частная фармакология • Глава 4

Резерпин применяют главным образом для снижения повышен­ного артериального давления.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ

«СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ»

(отметить правильные ответы)

I. Локализация постсинаптических адренорецепторов:

I. Клетки эффекторных органов в области окончаний адренер-
i ических волокон. 2. Нейроны симпатических ганглиев. 3. Нейро­
ны парасимпатических ганглиев. 4. Нейроны ЦНС. 5. Каротидпые
ючубочки. 6. Хромаффипные клетки мозгового вещества надпочеч­
ников. 7. Клетки скелетных мышц.

II. Эффекты, связанные с возбуждением постсинаптических а-адре-
порецепторовг.

1. Сужение кровеносных сосудов. 2. Расширение кровеносных сосудов. 3. Сужение зрачков. 4. Расширение зрачков. 5. Расслабле­ние мышц бронхов. 6. Ослабление сокращений сердца.

III. Эффекты, связанные с возбуждением ^^адренорецепторов:

1. Усиление сокращений сердца. 2. Ослабление сокращений серд­ца. 3. Тахикардия. 4. Брадикардия. 5. Сужение кровеносных сосу­дов. 6. Облегчение атриовентрикулярной проводимости. 7. Повы­шение автоматизма сердца.

IV. Эффекты, связанные с возбуждением ^^адренорецепторов:

1. Спазм бронхов. 2. Расслабление мышц бронхов. 3. Повышение сократительной активности миометрия. 4. Снижение сократитель­ной активности миометрия.

V. Преимущественно а-адренорецепторы возбуждают:

1. Адреналин. 2. Норадреналин. 3. Нафтизин. 4. Эфедрин. 5. Меза-тон. 6. Изадрин. 7. Сальбутамол.

VI. Механизм действия изадрина:

1. Возбуждение а- и |3-адренорецепторов. 2. Блокада а- и |3-адре-норецепторов. 3. Преимущественное возбуждение р,-адренорецеп-торов. 4. Преимущественное возбуждение р₂-адренорецепторов. 5. Возбуждение (3,- и (3₂-адренорецепторов. 6. Блокада P_t- и ^-адре­норецепторов.

Фармакология с общей рецептурой

VII. Механизм действия сальбутамола:

1. Возбуждение а- и (3-адренорецепторов. 2. Блокада ос- и (3-адре-нореценторов. 3. Преимущественное возбуждение (3,-адренорецеп-торов. 4. Преимущественное возбуждение 3₂-адренорецепторов. 5. Возбуждение (3,- и (3,-адренорецепторов. 6. Блокада (3j- и р₂-адре-норецепторов.

VIII. Показания к применению веществ, возбуждающих $-адреноре-
цепторы:

1. Артериальная гипотензия. 2. Бронхиальная астма. 3. Сердеч­ные аритмии (пароксизмальная тахикардия, мерцательная арит­мия). 4. Блокада атриовентрикулярной проводимости.

IX. Адреналин применяют:

1. При атонии кишечника. 2. При гипертонической болезни. 3. При анафилактическом шоке. 4. При бронхиальной астме. 5. При облитерирующем эндартериите. 6. При остановке сердца. 7. При гипогликемии. 8. При гипергликемии. 9. В сочетании с местными анестетиками.

X. Для повышения артериального давления применяют:

1. Анаприлин. 2. Мезатон. 3. Норадреналин. 4. Сальбутамол. 5. Адреналин. 6. Эфедрин.

XI. При бронхиальной астме применяют:

1. Анаприлин. 2. Эфедрин. 3. Норадреналин. 4. Изадрин. 5. На­фтизин. 6. Сальбутамол. 7. Фенотерол.

XII. Местно при ринитах применяют:

1. Норадреналин. 2. Анаприлин. 3. Нафтизин. 4. Эфедрин. 5. Изад­рин. 6. Сальбутамол.

XIII. Механизм действия анаприлина:

1. Преимущественная блокада Р,-адренорецепторов. 2. Преиму­щественная блокада (3₂-адренорецепторов 3. Блокада (3,- и (3₂-адре-норецепторов. 4. Блокада а- и (3-адренореценторов.

XIV. Механизм действия атенолола:

1. Преимущественная блокада Pj-адренорецепторов. 2. Преиму­щественная блокада Р_а-адренорецепторов 3. Блокада Р,- и Р₂-адре-норецепторов. 4. Блокада а- и Р-адренорецепторов.

Масть 3 • Частная фармакология • Глава 4

XV. Показания к применению $~адреноблокаторов'.

1. Артериальная гипотензия. 2. Гипертоническая болезнь. 3. Сте­нокардия. 4. Нарушение атриовентрикулярной проводимости. '•>. Бронхиальная астма. 6. Сердечные аритмии (пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия).

XVI. Принцип действия симпатолитиков:

1. Блокада адренорецепторов. 2. Блокада передачи возбуждения на уровне окончаний адренергических волокон.

Правильные ответы

I (1, 4). II (1, 4). III (1, 3, б, 7). IV (2, 4). V (3, 5). VI (5). VII (4). VIII (2, 4). IX (3, 4, 6, 7, 9). X (2, 3, 5, 6). XI (2, 4, 6, 7). XII (3, 4). XIII (3). XIV (1). XV (2, 3, 6). XVI (2).