Лекарственные средства, влияющие на миометрий

Сократительная активность и тонус миометрия регулируются ней-рогуморальными механизмами. В миометрии находятся м-холино-рецепторы, а также ос- и р,-адренорецепторы. Стимуляция м-холи-норецепторов и ос-адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а |3₂-адренорецепторов — угнетающий. Кроме того, суще­ственное стимулирующее влияние на сократительную активность оказывают женские половые гормоны эстрогены, гормон задней доли гипофиза окситоцин, а также простагландины. Вместе с тем имеются эндогенные вещества, угнетающие сократительную актив­ность миометрия (прогестерон). Фармакологическая регуляция сократительной функции миометрия в значительной степени бази­руется на использовании эндогенных веществ или препаратов, ви­доизменяющих нейрогенные или гуморальные влияния на матку.

Вещества, влияющие на сократительную активность и тонус мио­метрия, подразделяют на следующие группы.

I. СРЕДСТВА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ВЛИЯЮЩИЕ НА СОКРАТИТЕЛЬ­НУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ

1. Усиливающие сократительную активность:

Окситоцин, питуитрин, динопрост (простагландин F,), дино-простон (простагландин Е₂).

2. Ослабляющие сократительную активность (токолитичес-
кие средства):

Вещества, стимулирующие преимущественно /3₂-адренорецепторы

Фенотерол, сальбугамол.

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 16 221

П. СРЕДСТВА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПОВЫШАЮЩИЕ ТОНУС МИОМЕТ-РИЯ

1. Препараты растительного происхождения (алкалоиды и
препараты спорыньи):

Эргометрина малеат, эрготамина гидротартрат.

2. Синтетические средства:

Котарнина хлорид.,

III. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ТОНУС ШЕЙКИ МАТКИ Атропина сульфат, динопрост, динопростон.

Из средств, преимущественно усиливающих сократительную актив­ность миометрия, наибольший интерес представляют эндогенные вещества. Одним из них является гормон задней доли гипофиза окситоцин (Oxytocinum). Усиливает сократительную актив­ность миометрия. Беременная матка более чувствительна к оксито­цину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличе­нием срока беременности и достигает максимума во время родов. Высокая чувствительность к окситоцину сохраняется несколько дней после родов. Под влиянием окситоцина увеличиваются амп­литуда и частота сокращений миометрия. Одновременно возраста­ет и тонус миометрия, особенно при введении больших доз окси­тоцина.

Окситоцин способствует также секреции молока у кормящих матерей.

Окситоцин применяют в основном для вызывания и стимуляции родов. Кроме того, его используют при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде.

Окситоцин содержится также в препарате задней доли гипофи­за питуитрине (Pituitrinum). В него также входит антидиуре­тический гормон вазопрессин, что может вызывать повышение ар­териального давления.

В последние годы большое внимание привлекли эндогенные ве­щества простагландипы, многие из которых заметно стимулируют миометрий. Они действуют на беременную матку во все сроки бере­менности, а некоторые из них — и на небеременную матку.

В акушерско-гинекологической практике используют препараты иростагландинов F и Е₂.

Фармакология с общей рецептурой

Динопрост (простагландин F — Dinoprost) вызывает рит­мические сокращения и повышение тонуса беременной и небере­менной матки наряду с расширением шейки матки. Кроме того, динопрост повышает тонус бронхиальных мышц, в больших дозах несколько повышает артериальное давление.

Дино простои (простагландин Е, — Dinoprostone) также усиливает ритмические сокращения миометрия беременной матки и повышает ее тонус, расслабляет шейку матки. В отличие от дино-проста снижает артериальное давление, расширяет бронхи.

Динопрост и диноиростон применяют для проведения медицин­ских абортов (внутривенно, внутримышечно, интравагинально, интрацервикально, экстра- и интраамниально) и иногда с целью ускорения родов (вводят внутривенно, дают внутрь). Однако при их применении в родах возможна чрезмерная стимуляция сократи­тельной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. Поэтому основным препаратом для стимуляции родовой деятельности остается окситоцин.

В некоторых случаях способствуют родоразрешению средства, по­нижающие тонус шейки матки (группа атропина). Аналогичное влия­ние на шейку матки оказывают простагландины.

К средствам, ослабляющим сократительную активность миометрия (так называемые токолитические средства}), относятся препараты, стимулирующие |3₂-адренорецепторы матки — фенотерол, сальбутамол. Их назначают главным образом для задержки преждевременно наступающих родов.

Для предупреждения выкидышей и сохранения беременности нередко назначают гестагены, подавляющие возбудимость миомет­рия.

Средства, преимущественно повышающие тонус миометрия, исполь­зуют главным образом для остановки маточных кровотечений. Эти препараты стойко повышают тонус миометрия, вследствие этого происходит механическое сжатие мелких сосудов. С этой целью широко применяют препараты алкалоидов спорыньи и некоторые синтетические средства.

Особенно выражено тонизирующее влияние на мышцу матки у эргометрина (Ergometrini maleas) иэрготамина (Ergota-mini hydrotartras). После их введения наступает длительное тоничес­кое сокращение миометрия.

¹ Средства, задерживающие родоразрешение (от греч. tocos — рождение).

Часть 3 • Частная фармакология • Глава 16

Их применяют для прекращения маточных кровотечений и ус­корения обратного развития (инволюции) матки в послеродовом периоде. Эрготамин эффективен также при мигрени (уменьшает пульсовые колебания мозговых сосудов).

Алкалоиды спорыньи не следует использовать для ускорения ро-доразрешения, так как они не усиливают физиологические ритми­ческие сокращения миометрия, а резко повышают его тонус и могут стать причиной асфиксии плода.

К синтетическим средствам, применяемым для повышения то­нуса миометрия, относится котарнина хлорид (Cotarnini chloridum). Его применяют при маточных кровотечениях.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ

«ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ»

(отметить правильные ответы)

I. Средства, повышающие преимущественно сократительную актив­ность миометрия:

I. Эргометрин. 2. Окситоцин. 3. Динопрост. 4. Динопростон. 5. Котарнин. 6. Фенотерол.

II. Окситоцин:

1. Является гормоном задней доли гипофиза. 2. Является препа­ратом нростагландина Е₂. 3. Повышает сократительную активность миометрия. 4. Понижает сократительную активность миометрия. 5. Способствует секреции молока у кормящих матерей.

III. Матка наиболее чувствительна к окситоцину:

1. В ранние сроки беременности. 2. В период перед родами. 3. Во время родов. 4. В раннем послеродовом периоде.

IV. Динопрост и динопростон:

1. Являются гормонами задней доли гипофиза. 2. Являются пре­паратами простагландинов. 3. Усиливают сократительную актив­ность матки независимо от срока беременности. 4. Чувствитель­ность матки к препаратам повышается с увеличением срока бере­менности. 5. Способствуют секреции молока у кормящих матерей.

V. Средства, преимущественно повышающие тонус миометрия:

1. Окситоцин. 2. Динопрост. 3. Динопростон. 4. Эрготамин. 5. Котарнин. 6. Эргометрин.

Фармакология с общей рецептурой

VI. Препараты алкалоидов спорыньи применяют:

1. Для вызывания и стимуляции родов. 2. Для остановки маточ­ных кровотечений. 3. Для ускорения инволюции матки в послеро­довом периоде.

VII. Средства, ослабляющие сократительную активность миомет-
рия:

1. Фенотерол. 2. Сальбутамол. 3. Окситоцин. 4. Динопрост. 5. Эргометрин.

Правильные ответы

I (2, 3, 4). II (1, 3, 5). III (2, 3, 4). IV (2, 3). V (4, 5, 6). VI (2, 3). VII (1.2).

Глава 17