Вещества, действующие в области холинергических синапсов.

Холинорецепторы разделяются на два типа. Так, холинорецепторы в ганглиях обладают высокой чувствительностью к никотину (яд листьев табака) и получили название никотиночувствительных холинорецепторов (н-холинорецепторы). Холинорецепторы внутренних органов оказались весьма чувствительными к мускарину (яду мухомора) и получили название мускариночувствительных холинорецепторов (м-холинорецепторы). Холинорецепторы скелетных мышц по своим особенностям приближаются к н-холинорецепторам.

В соответствии с этой терминологией лекарственные вещества, действующие в области холинергических синапсов, делятся на несколько групп.

Локализация холинорецепторов и эффекты,

Возникающие при их возбуждении

Органы, функции	Типы рецептора	Эффект
Сердце Частота и сила сокращений	м	Торможение до остановки
Сосуды	м	Расширение
Бронхи Тонус мышц Секреция желез	м м	Повышение (бронхоспазм) Усиление
Желудочно-кишечный тракт Моторика Секреция	м м	Усиление перистальтики Усиление
Желчный пузырь и протоки	м	Сокращение
Слюнные железы	м	Усиление секреции
Потовые железы	м	Усиление секреции
Глаз Круговые мышцы радужки Цилиарные мышцы	м м	Сокращение (сужение зрачка) Сокращение (спазм аккомодации)
Ганглии Симпатических нервов Парасимпатических нервов	н н	Возбуждение постганглионарных нейронов Возбуждение постганглионарных нейронов
Каротидные синусы	н	Рефлекторное возбуждение дыхания
Мозговой слой надпочечников	н	Усиление секреции адреналина
Скелетные мышцы	н	Сокращение

 

Классификация холинергических средств.

Холиномиметики	Холиноблокаторы
м-холиномиметики	н-холиномиметики	м-, н-холиномиметики	м-холиноблокаторы	н-холиноблокаторы
Пилокарпин Ацеклидин	Цитизин (цититон)	Ацетилхолин Карбахолин Антихолин-эстеразные: прозерин галантамин армин	Атропин Сколопамин Платифиллин Настойка и экстракты красавки	Ганглиоблока-торы: бензогексоний димеколин пирилен пахикарпин Курареподобные средства: тубокурарин дитилин

 

М-холиномиметические вещества

Действие м-холиномиметических средств сходно с эффектами, которые наблюдаются при возбуждении парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.

Из м-холиномиметических веществ в медицине наиболее часто используют пилокарпин и ацеклидин. Мускарин (яд мухомора) обладает высокой токсичностью и поэтому в медицинской практике не используется. Пилокарпин является довольно токсичным для организма и практически используется только местно в глазной практике. Действие пилокарпина на глаз отчетливо проявляется при его применении в виде глазных капель или глазной мази и проявляется сужением зрачка (миоз) и нарушением аккомодации.

Кроме пилокарпина для лечения глаукомы используют ацеклидин. Механизм действия его такой же, как у пилокарпина, однако ацеклидин менее токсичен. Это позволяет применять его не только в глазной практике, но и вводить парентерально для повышения тонуса гладких мышц кишечника и мочевого пузыря.

Н – холиномиметические вещества.

При возбуждении н-холинорецептеров синокаротидных клубочков рефлекторно возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Установлено также наличие н-холинорецепторов в ЦНС.

Менее токсичными для организма оказались алкалоиды цитизин и лобелин, которые используют в лечебной практике для возбуждения дыхания. При рефлекторном возбуждении дыхательного центра и усилении дыхания, одновременно возбуждаются сосудодвигательный центр, ганглии симпатических нервов и клетки мозгового слоя надпочечников (хромаффинная ткань), продуцирующие адреналин. Это приводит к значительному повышению АД, что может оказаться опасным при гипертонической болезни и атеросклерозе сосудов.

Цитизин и лобелии используются также в виде специальных таблеток «Табекс», «Лобесил» для отвыкания от курения табака.