Холинорецепторы разделяются на два типа. Так, холинорецепторы в ганглиях обладают высокой чувствительностью к никотину (яд листьев табака) и получили название никотиночувствительных холинорецепторов (н-холинорецепторы). Холинорецепторы внутренних органов оказались весьма чувствительными к мускарину (яду мухомора) и получили название мускариночувствительных холинорецепторов (м-холинорецепторы). Холинорецепторы скелетных мышц по своим особенностям приближаются к н-холинорецепторам.
В соответствии с этой терминологией лекарственные вещества, действующие в области холинергических синапсов, делятся на несколько групп.
Локализация холинорецепторов и эффекты,
Возникающие при их возбуждении
Органы, функции
| Типы рецептора
| Эффект
|
Сердце
Частота и сила сокращений
|
м
|
Торможение до остановки
|
Сосуды
| м
| Расширение
|
Бронхи
Тонус мышц
Секреция желез
|
м
м
|
Повышение (бронхоспазм)
Усиление
|
Желудочно-кишечный тракт
Моторика
Секреция
|
м
м
|
Усиление перистальтики
Усиление
|
Желчный пузырь и протоки
| м
| Сокращение
|
Слюнные железы
| м
| Усиление секреции
|
Потовые железы
| м
| Усиление секреции
|
Глаз
Круговые мышцы радужки
Цилиарные мышцы
|
м
м
|
Сокращение (сужение зрачка)
Сокращение (спазм аккомодации)
|
Ганглии
Симпатических нервов
Парасимпатических нервов
|
н
н
|
Возбуждение постганглионарных нейронов
Возбуждение постганглионарных нейронов
|
Каротидные синусы
| н
| Рефлекторное возбуждение дыхания
|
Мозговой слой надпочечников
| н
| Усиление секреции адреналина
|
Скелетные мышцы
| н
| Сокращение
|
Классификация холинергических средств.
Холиномиметики
| Холиноблокаторы
|
м-холиномиметики
| н-холиномиметики
| м-, н-холиномиметики
| м-холиноблокаторы
| н-холиноблокаторы
|
Пилокарпин
Ацеклидин
| Цитизин
(цититон)
| Ацетилхолин
Карбахолин
Антихолин-эстеразные:
прозерин
галантамин
армин
| Атропин
Сколопамин
Платифиллин
Настойка и экстракты красавки
| Ганглиоблока-торы:
бензогексоний
димеколин
пирилен
пахикарпин
Курареподобные средства:
тубокурарин
дитилин
|
М-холиномиметические вещества
Действие м-холиномиметических средств сходно с эффектами, которые наблюдаются при возбуждении парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.
Из м-холиномиметических веществ в медицине наиболее часто используют пилокарпин и ацеклидин. Мускарин (яд мухомора) обладает высокой токсичностью и поэтому в медицинской практике не используется. Пилокарпин является довольно токсичным для организма и практически используется только местно в глазной практике. Действие пилокарпина на глаз отчетливо проявляется при его применении в виде глазных капель или глазной мази и проявляется сужением зрачка (миоз) и нарушением аккомодации.
Кроме пилокарпина для лечения глаукомы используют ацеклидин. Механизм действия его такой же, как у пилокарпина, однако ацеклидин менее токсичен. Это позволяет применять его не только в глазной практике, но и вводить парентерально для повышения тонуса гладких мышц кишечника и мочевого пузыря.
Н – холиномиметические вещества.
При возбуждении н-холинорецептеров синокаротидных клубочков рефлекторно возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Установлено также наличие н-холинорецепторов в ЦНС.
Менее токсичными для организма оказались алкалоиды цитизин и лобелин, которые используют в лечебной практике для возбуждения дыхания. При рефлекторном возбуждении дыхательного центра и усилении дыхания, одновременно возбуждаются сосудодвигательный центр, ганглии симпатических нервов и клетки мозгового слоя надпочечников (хромаффинная ткань), продуцирующие адреналин. Это приводит к значительному повышению АД, что может оказаться опасным при гипертонической болезни и атеросклерозе сосудов.
Цитизин и лобелии используются также в виде специальных таблеток «Табекс», «Лобесил» для отвыкания от курения табака.