Технологические свойства таблетируемых материалов, влияющих на качество таблетки.

Фракционный состав.

Это распределение частиц порошка по размерам. Фракционный состав оказывает определенное вли­яние на текучесть порошкообразных материалов, а следовательно, на ритмическую работу таблеточных машин, стабильность массы получаемых таблеток, точность дозировки лекарственного вещества, а также на качественные характеристики таблеток (внешний вид, распадаемость, прочность и др.). Фракционный состав можно изменить с помощью направленного гранулирования, позволяющего получить определенное количество крупных фракций.

Насыпная плотность.

Масса единицы объема свободно насыпанного порошкообразного материала.

Она зависит от гранулометриче­ского состава, влажности, плотности укладки частиц в слое, их средней плотности и др.

Относительная плотность.

Отношение насыпной (объемной) плотности к истинной плотности.

Пористость.

Относительный объем свободного пространства (пор, пустот) между частицами порошка.

От этих объемных характеристик зависит способность порошка к сжатию под давлением.

Коэффициент уплотнения (сжатия).

Отношение высоты слоя порошка в матрице к высоте полученной таблетки.

Чем больше коэффициент уплотнения, тем больше времени тратится на прессование, при этом расходуется больше усилий и на выталкивание таблетки из глубины матричного канала.

Сыпучесть (текучесть).

Способность порошкообразной системы высыпаться из емкости или «течь» под силой собственной тяжести и равномер­но заполнять матричный канал называется сыпучестью. Порошки с хорошей сыпучестью пригодны для прямого прессования, порошки с плохой сыпучестью необходи­мо гранулировать.

Угол естественного откоса.

Истечение порошка из отверстия воронки на ровную горизонтальную поверхность. Измеряют значения образовавшегося угла, пределяют степень сыпучести порошков.

Прессуемость.

Это способность его частиц к взаимному притяжению и сцеплению под давлением. Чем лучше прессуемость порошка, тем выше прочность таблетки.

Давление выталкивания таблеток из матрицы

Это сопротивление, возникающее при вытал­кивании таблетки из матрицы, обусловленное силами адгезии и тре­ния, действующими по боковой поверхности таблеток. Большое давление выталкивания приводит к рассло­ению таблеток и увеличению износа пресс-инструментов.

Вспомогательные вещества.

Наполнители.

Это вещества, ис­пользуемые для придания таблетке определенной мас­сы в тех случаях, когда лекарственное вещество вхо­дит в ее состав в небольшой дозировке (обычно 0,01 — 0,001 г). В качестве наполнителей применяют саха­розу, лактозу, глюкозу, натрия хлорид, глицин, каль­ция гидрофосфат, крахмал, магния карбонат основной, кальция сульфат и некоторые другие вещества.

Разрыхлители.

Разрыхлителивводят в состав таблетируемых масс с целью обеспечения их быстрого механического раз­рушения в жидкой среде (воде или желудочном соке), что необходимо для высвобождения и последующего всасывания лекарственного вещества. По механизму действия их можно подразделить на следующие груп­пы:

· вещества, разрывающие таблетку после набухания при контакте с жидкостью (кислота альгиновая, амилопектин, метилцеллюлоза, Na КМЦ, агар-агар, трагакант, ПВП).

· вещества, улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадаемости и растворению (Неионогенные ПАВы –твины, крахмал).

· вещества, обеспечивающие разрушение таблетки в жидкой среде в результате газообразования (смесь кислоты лимонной или винной с натрия гидрокарбонатом, кислоты лимонной с кальция карбонатом).

Связывающие вещества.

Вводятся для обеспечения прочности гранул и таблеток.

В качестве связывающих веществ применяют чистые растворители (вода, этанол), поскольку они частично растворяют таблетируемый материал, природные ка­меди (акация, трагакант), желатин, сахар (в виде сиропов с концентрацией 50—67% по массе), крах­мальный клейстер, производные целлюлозы, кислоту альгиновую и альгинаты).

С увеличением концентрации раствора связывающих веществ ухудшается распадаемость таблетки и скорость высвобождения лекарственного вещества (крахмальный клейстер, Na КМЦ, ПЭГ и желатин). Увеличение количества ПВП и альгината Na улучшает высвобождение ЛВ.