Понятия: высвобождение, абсорбция, механизмы абсорбции. Скорость высвобождения из лекарственных форм.

Высвобождения лекарственного вещества из лекарственной формы может колебаться в значительной степени, что обусловлено различными ингредиентами, из которых состоит лекарственная форма. В зависимости от лекарственной формы препараты имеют разную биодоступность.

После высвобождения из лекарственной формы лекарственное вещество в действующей (активной) форме поступает в биофазу. Предварительно происходит ее растворение в биологической жидкости: это желудочный или кишечный сок при энтеральном пути введения, плазма крови при парентеральном введении, липиды (пот) при нанесении на кожу.

Растворенные действующее вещество диффундирует к мембран эпителиальных клеток слизистой оболочки желудка, ротовой полости, альвеолоцитив, эпителия носа, глотки, конъюнктивы и т. д., где происходит абсорбция лекарственного вещества.

После высвобождения лекарственного вещества с лекарственной формы образуются анионов и катионы слабых кислот и щелочей, которые существенно влияют на фармакокинетику этого вещества.

Всасывание (абсорбция) – процесс поступления ЛС из места их введения в системный кровоток.

МЕХАНИЗМЫ АБСОРБЦИИ (ВСАСЫВАНИЯ)

• пассивная диффузия – прохождение низкомолекулярных соединений через биологические мембраны по градиенту концентрации

• фильтрация (конвекционный транспорт) – прохождение молекул лекарственного вещества через поры мембран

• активный транспорт – прохождение молекул лекарственного вещества через биологические мембраны с участием транспортных систем и потреблением энергии, может протекать против градиента концентрации (характерны избирательность, конкуренция за носитель и «насыщаемость»)

• облегченный транспорт – подобен активному транспорту, но не сопровождается потреблением энергии

• пиноцитоз – сходен с фагоцитозом.

Скорость высвобождения из лекарственных форм.

В зависимости от степени управления процессом высвобождения различают:
I - лекарственные формы с контролируемым высвобождением;
II - лекарственные формы пролонгированные.

Обе эти группы в зависимости от кинетики процесса могут подразделяться на лекарственные формы:
• с периодическим высвобождением;
• с непрерывным высвобождением;
• с отсроченным высвобождением.

Большинство современных лекарственных форм имеет разновидности с модифицированным высвобождением.

К формам с модифицированным временем наступления эффекта относятся лекарственные формы:
1 - рапид;
2 - максирапид;
3 - регуляр;
4 - формы с замедленным (отсроченным) действием.

К формам с модифицированной продолжительностью действия относятся лекарственные формы:
1 - с продленным действием;
2 - с повторным действием;
3 - с поддерживающим действием.

К формам с модифицированной выраженностью действия относятся лекарственные формы:
1 - форте;
2 - семи;
3 - мите.

Атеросклероз. Фармакотерапия гиперлипидемий. Классификация гипохолестеринемических средств.

Атеросклероз - хроническое прогредиентное заболевание артерий эластического и мышечно-эластического типа, возникающее вследствие нарушения липидного обмена и сопровождающееся отложением холестерина и некоторых фракций липопротеидов в интиме сосудов.

Отложения формируются в виде атероматозных бляшек.

Классификация гиполипидемических средств:

I. Препараты, препятствующие всасыванию холестерина в кишечнике

(секвестранты желчных кислот)

1. Анионообменные смолы

Колестирамин - пакеты по 3,0 г, таблетки по 1,5 г.

Колестипол

2. Соединения растительного происхождения

b-Ситостерин, Гуарем - капсулы по 5,0 г

II. Препараты, тормозящие синтез холестерина и триглицеридов в печени

Ингибиторы гидрокси-метил-глутарил-

Коэнзим А-редуктазы (статины)

Ловастатин, Симвастатин, Правастатин,

Флувастатин, Аторвастатин - таблетки по 10 и 20 мг,понижают ХС, ЛПНП, ТГ в крови, повышают уровень ЛПВП

Препараты кислоты никотиновой

Кислота никотиновая и ее пролонгированные формы понижают продукцию и высвобождение в кровь ХС и ТГ.

Производные фиброевой кислоты (фибраты)

Гемфиброзил, Безафибрат,

Фенофибрат, Ципрофибрат

активируют липопротеидлипазу, понижают уровень ТГ (ЛПНОП) в крови.