Клиническая фармакология гликопептидов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

 

Гликопептиды: ванкомицин и тейкопланин.

Обладают преимущественно бактериостатическим действием, связанным
снарушением синтеза клеточной стенки микроорганизмов, и узким
спектром активности.

Ванкомицин—препарат выбора для лечения инфекций, вызван-
ных грамположительнымикокками,устойчивыми кдругим антимик-
робным препаратам. Активен вотношении стафило-
кокков, включая MRSA, пневмококков (включая
полирезистентные),атакже Clostridiumdifficile. Энтерококкиумерен-
но чувствительны к препарату. Препарат не влияет на грамотрицательные
микроорганизмы.

Фармакокинетика. Ванкомицинне всасывается при приёме внутрь.
При внутривенном введении хорошо распределяется ворганиз-
ме. Через ГЭБпроникает лишь при воспалении оболочек мозга, не
метаболизируется,выводится почками.

Показания — системные инфекции, вызванные MRSA, коагула-
зоотрицательными стафилококками,антибиотикорезистентными
пневмококками,энтерококками.Ввиду высокой активности вотно-
шении С. difficileпрепарат применяют обычно внутрь при псевдомем-
бранозном колите вслучае неэффективности метронидазола.Иног-
да ванкомицинназначают для антибиотикопрофилактики впред- и
послеоперационный периоды.

Побочные действия. Флебиты (для их предупреждения препарат следует вво-
дить вмаксимальном разведении имедленно). Специфический по-
бочный эффект — синдром «красной шеи» (или «красного человека»),
проявляющийся гиперемией кожи груди ишеи, тошнотой, арте-
риальной гипотензией.Развитие этого синдрома связано санафи-
лактоидной реакцией, вызванной высвобождением гистаминапри
быстром внутривенномвведении препарата. Возможны ото- инейро-
токсическое действия.

Противопоказания. Индивидуальная чувствительность к препарату.

Взаимодействия. С анесттетиками увеличивается риск риск возникновения гипотензии, эритемы, крапивницы, также возможно развитие анафилактоидных реакций. Антигистамины могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Не рекомендуется назначение с другими ототоксичными препаратами.

 

95. Клиническая фармакология гепатопротекторов Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

В эту группу включены ЛС, повышающие устойчивость гепатоцитов к неблагоприятному воздействию различных факторов.

К ним относят:

o ингибиторы перикисного окисления липидов,

o эссенциальные фосфолипиды,

o препараты растительного проис­хождения.

 

1) Ингибитор перекисного окисления липидов (ПОЛ) — тиоктовая кислота, являющаяся коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует ме­таболизм ХС. При курсовом лечении препарат улучшает:

- функции печени,

-снижает повреждающее действие токсических экзогенных и эндогенных веществ.

 

Фармакокинетика:

Тиоктовая кислота быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приблизительно равна 30%, в печени препарат подвергается окислению и конъюгации, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (80—90%). Т_1/2равен 20— 50 мин.

 

Побочное действие:

- При приёме препарата могут развиться гипогликемия,

- аллергические реакции,

Взаимодействия с другими ЛС:

Несов­местим с растворами Рингера и глюкозы.

 

2) Эссенциальные фосфолипиды содержатся в эссенциале форте Н. Фосфолипиды (линолевая, линоленовая и другие ненасыщенные жирные кислоты) при курсовом лечении нормализуют метаболизм и про­цессы микроциркуляции в печени, улучшают её детоксицирующую функцию, а также оказывают нормализующее влияние на липидный состав крови.

 

3) К гепатопротекторам растительного происхождения относят:

— Гепатофальк планта содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой, травы чистотела большого и куркумы яванской.

Препарат стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает антиоксидантной активностью, препят­ствует проникновению в клетку ряда гепатотоксических веществ. Помимо этого, он повышает синтез белка в печени, обладает про­тивовоспалительной и антибактериальной активностью.

 

Показания к применению:

- Токсические поражения печени (в том числе алкогольные и лекарственные),

- острый и хронический гепатит различной этиологии и цирроз печени (в качестве поддерживающей терапии),

- болевой синдром (спастического характера) при заболеваниях желчного пузыря и желчевыводящих путей (хронический холецистит, холангит, дискинезии желчного пузыря и желчных путей) и других заболеваниях ЖКТ,

- Дилатация желчных протоков и варикозное расширение вен органов ЖКТ,

- Диспепсия.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,

- закупорка желчных путей,

- Обтурационная желтуха.

Побочное действие:

- Аллергические реакции,

- При длительном применении – диспептические расстройства.

 

— Силибинин взаимодействует в печени со свободными радикала­ми, прерывает процесс ПОЛ, препятствует разрушению клеточ­ных структур.

В гепатоцитах он стимулирует синтез структурных и функциональных белков, стабилизирует клеточные мембраны, ускоряет регенерацию клеток.

 

Фармакокинетика:

Плохо всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печёночной циркуляции, метаболи-зируется в печени путём конъюгации, выводится преимуществен­но с жёлчью в виде глюкуронидов и сульфатов. Период полувыведения препарата ра­вен 6 ч.

 

Показания к применению:

- Состояние после перенесенного гепатита вирусной и токсической этиологии, травм печени;

- хронические гепатиты, цирроз печени;

- токсические поражения печени (в т.ч. обусловленные применением аминогликозидов, тетрациклина, иммунодепрессантов, НПВС, противотуберкулезных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов);

- профилактика атеросклероза.

 

Противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам.

 

Побочное действие:При приёме препарата возможно развитие диареи.

Клиническая фармакология пероральных и парентеральных контрацептивных средств. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.