Местные анестетики. Применение для различных видов анестезии. Побочные эффекты. Использование в стоматологии. Комбинирование местных анестетиков с сосудосуживающими средствами

Местными анестетиками, или местноанестезирующими средствами, называются средства, вызывающие ограниченную блокаду болевой чувствительности, препятствуя возникновению и поступлению в ЦНС болевых импульсов.

Классификация по преимущественному применению:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин, бензокаин (анестезин), лидокаин, пиромекаин.

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин (прокаин), лидокаин, тримекаин.

3. Средства применяемые для спиномозговой анестезии: прокаин, совкаин.

4. Средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.

 

Применяются местные анестетики для различных видов анестезии:

поверхностная (терминальная, концевая, аппликационная) анестезия – анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки, на раневую или язвенную поверхность, где он блокирует окончания чувствительных нервов;

Плохо растворимые вещества (анестезин) применяются в качестве присыпок, мазей (при лечении ожогов, ран и др.), легко растворимые – в виде растворов и аэрозолей.

инфильтрационная анестезия – раствором анестетика "пропитывают" кожу и более глубокие ткани, через которые будет происходить операционное вмешательство; при этом анестетик блокирует окончания чувствительных нервов и мелкие нервные волокна; для инфильтрационной анестезии в общей хирургии используют большие объемы и малые концентрации анестетика (0,25-0,5%), для инфильтрации в челюстно-лицевой области применяют меньшие объемы анестетика и их концентрацию можно увеличивать до 1-4%.

Инфильтрационная анестезия.

Обеспечивается путем прямого воздействия на окончания нервных волокон анестетика, которым инфильтрируют подкожную жировую клетчатку. Чаще всего используют 0,25 – 0,5% растворы новокаина и лидокаина. Для пролонгации эффекта их смешивают с адреналином в концентрации 1:200 000 до 1:250 000.

проводниковая (региональная, областная) анестезия – анестетик вводится по ходу нерва; анестетик блокирует проведение по данному нерву, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой им области; для проводниковой анестезии используют малые объемы и высокие концентрации (1-4%) анестетика.

Проводниковая (регионарная) анестезия.

Препарат вводят в околоневральное пространство, чтобы вызвать прекращение проводимости импульса. При этом происходит утрата чувствительности иннервируемой области.

Спиномозговая анестезия.

Разновидность проводниковой анестезии – препарат вводят в субарахноидальное пространство. Чаще других при этом виде анестезии используют новокаин и лидокаин. При выполнении анестезии блокируются симпатический отдел нервной системы, что приводит к расширению артериол, снижению венозного тонуса. Сердечный выброс и АД снижаются. При спиномозговой анестезии лидокаином вызывается и миорелаксационный эффект, поэтому эти средства нельзя применять при операциях в областях расположенных выше диафрагмы.

Эпидуральная (перидуральная) анестезия.

Является разновидностью проводниковой анестезии, при этом анестетик вводят в пространство между наружным и внутренним листками твердой оболочки спинного мозга. Анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, включая иннервацию нижней половины туловища.

Специфическими для стоматологии являются интралигаментарная (при которой анестетик вводят через связку зуба) и внутрипульпарная анестезия. Для интралигаментарной анестезии препараты вводятся в малых объемах (0,2-0,3 мл) и высоких концентрациях.

Кроме того, местные анестетики используются путем внутривенного введения для купирования болевого синдрома при злокачественных новообразованиях, при остром панкреатите и в других случаях.

Концентрация анестетиков:

Виды анестезии	Препарат	Концентрация %
Терминальная (поверхностная	Дикаин Лидокаин (ксикаин) Анестезин Пиромекаин Новокаин (при ожогах) Леокаин	0.25-2 2-10 5-20 (масляные р-ры) 0.5-2 3-10 0.3
Инфильтрационная	Лидокаин Тримекаин Новокаин Бензофурокаин Рихлокаин	0.25-0.5 0.25-0.5 0.25-0.5 0.5
Проводниковая	Лидокаин Тримекаин Маркаин	1-2 1-2 0.25-0.5
Спинномозговая и эпидуральная	Новокаин Лидокаин Маркаин	0.5 0.5-0.75

 

Токсичность анестетиков

ЦНС - кокаинизм, судороги

Периферическая нервная система (нейротоксичность), остаточные токсические эффекты на ткань нерва (хлорпрокаин)

Сердечно-сосудистая нервная система - коллапс (наиболее токсичен бупивакаин)

Кровь = метгемоглобинемия

Аллергические реакции - особенно опасен новокаин

Кокаина гидрохлорид (Cocaini hydrochloridum*)

§ Алкалоид, содержащийся в листьях южноамериканского растения Erythroxylon coca.

§ Обладает высокой анестезирующей активностью (в 10 раз сильнее новокаина при поверхностной анестезии) и токсичностью (в 3,5 раза больше новокаина).

§ Через неповрежденную кожу и из зубных каналов не всасывается, но хорошо проникает через слизистые оболочки и оказывает резорбтивное действие.

§ При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Он возбуждает кору головного мозга (возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления и голода, возможны галлюцинации) и центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный, рвотный), спинной мозг (возможны судороги). При увеличении дозы кокаина возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением (смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга, в основном дыхательного центра).

§ Кокаин угнетает обратный нейрональный захват катехоламинов, что определяет его сосудосуживающее действие, способность повышать АД (наряду с влиянием на сосудодвигательный центр), вызывать тахикардию и мидриаз.

§ При хроническом применении кокаина (вдыхание через нос, жевание листьев кока) развивается лекарственная зависимость – кокаинизм. Для кокаинизма характерно развитие психической зависимости. Привыкание к кокаину выражено в небольшой степени.

§ Из-за высокой токсичности и возможности развития лекарственной зависимости кокаин применяют ограничено. Им пользуются изредка как поверхностным анестетиком для анестезии конъюнктивы и роговицы, для анестезии пульпы зуба.

 

Дикаин (Dicainum,Tetracaine hydrochloride*)

§ Превосходит кокаин активности (в 10-20 раз) и токсичности (в 2-5 раза).

§ Расширяет сосуды и хорошо всасывается через слизистую оболочку. Для уменьшения токсичности и пролонгирования действия применяют с вазоконстрикторами.

§ В связи с высокой токсичностью дикаин применяют только для поверхностной анестезии. Аппликационная анестезия наступает через 1-3 мин и продолжается 20-40 мин.

§ Высшая разовая доза препарата – 3 мл 3% раствора.

§ Для анестезии слизистой оболочки полости рта используют 0,25-1%, для анестезии твердых тканей зуба - 3% растворы.

§ Противопоказан детям до 10 лет. В детской стоматологии не используется.

§ Применяют в офтальмологии и ЛОР-практике. В стоматологии используют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализации пульпы, для подавления рвотного рефлекса перед снятием оттисков и проведении внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

§ Побочное действие: при резорбтивном действии возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройство дыхания, гипотензия, тошнота, рвота. Местно оказывает цитотоксическое действие на слизистую.

§ Ослабляет действие сульфаниламидов. Действие усиливается на фоне снотворных средств и транквилизаторов. В присутствии щелочи выпадает в осадок (шприцы и инструменты не должны содержать остатки щелочи).

§

§ Входит в состав:

- мышьяковистой пасты (мышьяковистого ангидрида и дикаина по 2,0, 10% масляного раствора камфоры q.s.);

- жидкости для обезболивания твердых тканей зуба по Платонову (жидкость №1: дикаина 0,05, фенола 1,0, воды дистиллированной 3 мл; жидкость №2: дикаина 0,05, хлороформа и 95% спирта этилового по 1 мл; обе жидкости смешиваются в равных объемах перед применением);

- комбинированных препаратов - волокнистой пасты «Анестопульпа» (содержит дикаин, тимол, гваякол, наполнитель; обладает анестезирующим и антисептическим действием; применяется при препарировании кариозной полости, лечении пульпита), «Перилен ультра» (содержит дикаин, этиловый парааминобензоат, мятное масло, наполнитель; применяется для поверхностной анестезии перед инъекциями, для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных зубных протезов, подавления рвотного рефлекса, вскрытии подслизистых абсцессов), «Перил-спрей».

Анестезин (Anaesthesinum, Бензокаин, Bezocain*)

§ Анестезин – первое синтетическое соединение, применяемое в качестве местного анестетика.

§ Не растворим в воде, используется только для поверхностной анестезии.

§ Применяется при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания раневой, язвенной и ожоговой поверхности, заболеваниях прямой кишки (в виде свечей), при гастритах, эзофагитах (в виде таблеток, порошков). В стоматологии – при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах.

§ Применяется в виде присыпок, 5-20% растворов в масле или глицерине, 5-10% мазях и пастах. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50-70% пасту анестезина. При лечении стоматита сочетают с гексаметилентетрамином, обладающим антибактериальным действием.

§ Ослабляет действие сульфаниламидов. Действие усиливается на фоне снотворных средств и транквилизаторов.

§ Входит в состав: таблеток «Белластезин» и «Павестезин», применяемых при гастралгиях; препарата «Меновазин», применяемого при артральгиях, невралгиях, в качестве противозудного средства; аэрозоля «Ампровизоль» и мази «Фастин», применяемых при термических ожогах.

 

Современные анестетики:

n Новокаин (прокаин)

n Используеися внутрь, в/в, в/м, в/к, ректально, с помощью электрофореза

n Максимальная доза 800 мг, с адреналином 1000 мг

n Эффективность и токсичность новокаина принимается за 1

 

Новокаин (Novocainum, Procaini hydrochloridum*)

§ До появления анестетиков из группы замещенных амидов новокаин являлся основным анестетиком (признавался эталоном), применявшимся в хирургической практике.

§ Обладает умеренной анестезирующей активностью, малой токсичностью и большой широтой терапевтического действия (по активности и токсичности в 4-5 раз уступает кокаину). Не вызывает лекарственной зависимости.

§ Вызывает расширение сосудов, для увеличения продолжительности действия, уменьшения токсичности и капиллярных кровотечений применяется с вазоконстриктором (адреналин добавляют в концентрации 1:100 000, 1:80 000, 1:50 000).

§ Длительность анестезии: без вазоконстриктора – 15-30, с вазоконстриктором – 30-40 мин. Максимально допустимые дозы: без вазоконстриктора – 7, с вазоконстриктором – 14 мг/кг.

§ При резорбтивном действии новокаина отмечается: угнетение ЦНС (в т.ч. моторных зон коры головного мозга), умеренное обезболивающее, спазмолитическое и противошоковое действие, ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий и противоаритмический эффекты, улучшение микроциркуляции, уменьшение образования ацетилхолина.

§ Применяется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для местной анестезии не используется, т.к. плохо проникает через слизистые, а в высоких концентрациях (10-20%) раздражает ткани.

 

§ Показания к применению:

- для инфильтрационной (0,25-0,5% растворы), проводниковой (1-2% растворы), перидуральной (2% растворы) и спинномозговой анестезии (5% растворы);

- внутривенно и внутрь – при спазме периферических сосудов, фантомных болях, нейродермите, экземе, мерцательной аритмии, в послеоперационном периоде и др.; ректально – при заболеваниях прямой кишки

- используется для проведения блокад (обкалывание патологического очага) при хронических воспалительных и гнойных процессах, невралгиях, длительно незаживающих язвах (снижает чувствительность интерорецепторов, прерывает вегетативные рефлексы, улучшает нейротрофику и микроциркуляцию); для паранефральной, вагосимпатической, циркуляторной и паравертебральной блокад.

- для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия.

§ В стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии новокаин чаще используется в 1-2% концентрации (перед препарированием твердых тканей зуба, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, для блокад при невралгии тройничного нерва и др.). Методом электрофореза новокаин (0,5%-2%) вводят (с положительного полюса) при невралгии, парестезии, заболеваниях пародонта, височно-нижнечелюстного сустава.

§ Вводится подкожно, внутримышечно, субмукозно в концентрациях 0,25% до 500 мл в первый час операции (до 1000 мл на протяжении каждого последующего часа), 0,5% до 150 мл в первый час операции (до 400 мл на протяжении каждого последующего часа), 1-2% до 25 мл.

§ Побочное действие: обычно хорошо переносится, на часто вызывает аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке, и даже анафилактический шок). Возможны перекрестные аллергические реакции с другими эфирными анестетиками. При повышенной чувствительности к препарату развиваются головокружение, слабость, гипотония, коллапс, шок.

§ Ослабляет действие сульфаниламидов (при распаде образуется пара -аминобензойная кислота, за счет конкуренцией с которой сульфаниламиды проявляют антибактериальную активность). Действие усиливается на фоне снотворных средств и транквилизаторов.

Входит в состав препарата «Септокаин» (содержит прокаин, тетракаин, норадреналина битартрат; обладает сильным анестезирующим эффектом длительным гемостазом, применяется при сложном удалении зубов, ампутации и экстирпации пульпы, сложной обрабоке кариозных полостей), «Пульпонест» (содержит фенол, прокаин, ментол, тимол и наполнитель; применяется для анестезии слизистой оболочки полости рта, при пульпитах и экстракции пульпы).

 

Современные анестетики:

n Дикаин (тетракаин)

n В настоящее время используется только для терминальной анестезии ввиду высокой токсичности.

n В 12-15 раз сильнее новокаина и в 8-10 раз его токсичнее.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ

ГРУППЫ АМИДОВ

Ø Лучше диффундируют в ткани в месте инъекции.

Ø Действуют быстрее и продолжительнее.

Ø Обладают большей зоной анестезии.

Ø Более прочно взаимодействуют с тканями, что препятствует их поступлению в кровь.

 

Современные анестетики:

n Лидокаин (ксикаин).

n В 2 раза сильнее новокаина

n Максимальная доза лидокаина в чистом виде 3 мг/кг, с адреналином - 7 мг/кг

n Влияние на миокард

– Снижает потенциал действия волокон Пуркинье

– Снижает автоматизм эктопических очагов возбуждения

– Повышает порог возбуждения кардиомиоцитов

– Уменьшает интервалы P-Q и Q-T

– Используется при желудочковых аритмиях при инфаркте миокарда

 

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum,Ксикаин,Ксилокаин,Ксилонор,Lidocaine*)

§ Был первым амидным анестетиком, применяемым в стоматологии. По настоящее время остается наиболее распространенным анестетиком.

§ Производное ксилидина.

§ Стоек, переносит тепловые и химические воздействия.

§ В 2 раза токсичнее и в 4 раза активнее новокаина.

§ Оказывает более быстрое, глубокое и продолжительное действие, чем новокаин. Не оказывает антисульфаниамидного действия.

§ Анестезия наступает через 2-3 мин. Длительность анестезии: без вазоконстриктора – 30-60, с вазоконстриктором – 120-130 мин (на уровне пульпы – 5-10 мин) При аппликацию лидокаина а аэрозольной форме на слизистую полости рта – продолжительность анестезии 15-20 мин. Максимально допустимые дозы: без вазоконстриктора – 4,5, с вазоконстриктором – 7 мг/кг.

§ Расширяет сосуды, применяется с вазоконстрикторами (по 1 капле 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл раствора лидокаина ex tempore).

§ При резорбтивном действии обладает седативным, анальгезирующим и выраженным противоаритмическим действием.

§ Применяется для всех видов анестезии.

§

§ Показания к применению:

- для инфильтрационной (0,5% растворы), проводниковой и перидуральной (1-2% растворы) анестезии (максимальная общая доза 300 мг); для терминальной анестезии (1-5% растовры).

- внутривенно и внутримышечно – при нарушении ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), особенно в острую фазу инфаркта миокарда; для профилактики фибрилляций желудочков.

§ В стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии используется 2% раствор лидокаина (для достижения оптимального обезболивания рекомендуется использовать следующие дозы лидокаина: фактически здоровым взрослым – 20-100 мг; детям до 10 лет – 20-40 мг). Для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости рта используется в виде 2% растворов, 10% аэрозоля, 5% геля, 2-5% мази.

§ Ведение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание внутрисосудистого введения, после анестезии максимально ограничить передвижения больного.

§ С осторожностью используется у больных, получающих противоаритмические средства (возможно усиление токсического эффекта).

§ Хорошо переносится. При случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке могут развиваться головная боль, головокружение, сонливость или беспокойство, тремор, тошнота, рвота, падение артериального давления, коллапс.

§ Зарубежными фирмами выпускаются следующие препараты лидокаина: для терминальной анестезии - аэрозоли Lidestin, Xylestesin, Anaesthesie, Xylonor, гели Xylogel, Xylonor gel (Septodont); для инфильтрационной и проводниковой анестезии - Xylonor 2%, Xylonor 2% Noradrenalin, Xylonor 3% Noradrenalin и др.

 

Современные анестетики:

n Бупивакаин (маркаин, анекаин)

n В 10-15 раз сильнее и в 3-4 раза токсичнее новокаина.

n Является оптимальным анестетиком для проведения обезболивания родов и акушерских операций в виде 0.25-0.5% раствора.

n Максимальная доза 2 мг/кг массы тела.

 

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride*, Маркаин)

§ Бутиловый аналог мепивакаина.

§ В 4 раза превышает мепивакаин по силе, эффективности и продолжительности проводниковой анестезии.

§ Наиболее длительно действующий анестетик. Длительность анестезии: без вазоконстриктора – 120-240, с вазоконстриктором – 180-300 мин. Максимально допустимые дозы: без вазоконстриктора – 1, с вазоконстриктором – 2 мг/кг.

§ Эффект развивается медленнее, чем у лидокаина, мепивакаина, прилокаина.

§ Обладает сильным сосудорасширяющим действием, применяется в комбинации с вазоконстрикторами (оптимальная концентрация адреналина 1: 200 000).

§ Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационномобезболивании.

§ Показания к применению:

- для инфильтрационной (0,25% растворы), проводниковой (0,25-0,5% растворы), эпидуральной и ретробульбарной анестезии (0,75% растворы);

- в стоматологии применяют в виде 0,5% раствора, в основном в челюстно-лицевой хирургии.

§ При передозировке возможны судороги, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки.

 

Современные анестетики:

n Ропивакаин (наролин)

n Аналог бупивакаина, но обладает выраженным побочным воздействием на ССС.

n Применяется в виде 0,2 - 1% растворов для инфильтрационной, проводниковой блокаде сплетений, эпидуральной анестезии.

Применение в стоматологии выше