Глюкокортикоиды и менералокортикоиды. Препараты местного и резорбтивного действия. Фармакодинамические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Использование в стоматологии.

К группе кортикостероидов по фармакологической активности относятся глюкортикоиды и минералокортикоиды.

Глюкокортикоиды. -Выделение глюкокортикоидов регулируется передней долей гипофиза.

n Для перорального применения

nбетаметазон

nкортизон

nдексаметазон

nметилпреднизолон

nпреднизолон

nпреднизон

nтриамцинолон (полькорталон)

n Для иньекций

nбетаметазон

nдексаметазон

nгидрокортизон

nпреднизолон (преднизолон для инъекций)

nтриамцинолон

n депо формы

nгидрокортизон (гидрокортизон-рихтер)

nметилпреднизолон

nтриамцинолона ацетонид (полькорталон 40)

n Для ингаляций

nбеклометазон (дексазон, беклоджет 250, беклофорте, беклодиск)

nБудезонид (бенакорд, пульмикорт)

nБудезонид + формотерол (симбикорт турбохалер)

nфлютиказон (фликсотид)

nфлютиказон + сальметерол (серетид мультидиск)

nтриамцинолон

n Для местного применения в ЛОР практике

nбеклометазон (нособек)

nбетаметазон (бетакортал)

nдексаметазон (дексакорт)

nдексаметазон + неомицин (дексона раствор-капли, полидекса с фенилэфрином)

nдексаметазон + неомицин + полимиксин В (полидекса)

nфлютиказон (кликсоназе)

nмометазон (назонекс)

n Для местного применения в офтальмологии

nбетаметазон (бетакортал)

nдексаметазон (дексакорт) офтан дексаметазон)

nдексаметазон + неомицин (дексона раствор-капли)

nдексаметазон + неомицин + полимиксин В (макситрол)

nдексаметазон + тобрамицин (тобрадекс)

nфлуорометолон (фларекс)

nгидрокортизон

nпреднизолон

n Для местного применения в гинекологии и проктологии

nтержинан

nультрапрокт

nгепатромбин Г

nуаробин

nпростеризан форте.

n Для наружного применения.

nбетамеклозон + клотримазол (кандид Б)

nбетаметазон (акридерм, целестодерм-в)

nбетаметазон + клотримазол + пентамицин (тридерм)

nбетаметазон + фузидиновая кислота (фуцикорт)

nбетаметазон + гентамицин (целестодерм В с гарамицином)

nбетаметазон + салициловая кислота (акридерм СК, дипросалик)

nХлорамфеникол + гидрокортизон (кортомицетин)

nклиокюлинол + флюметазон (лоринден С)

nклиокюлинол + преднизолон (дермозолон)

nклобетазол (дермовейт)

nдифлюкортолон + изоконозол (травокорт)

nфлюметазон + салициловая кислота (лориден А)

nфлюоцинолона ацетонид (синафлан, флуцинар)

nфлюоцинолона ацетонид + неомицин (флуцинар Н)

nфлютиказон (кутивейт)

nгидрокортизон (гидрокортизоновая мазь)

nгидрокортизон + натамицин + неомицин (пимафукорт)

nгидрокортизон + тетрациклин (оксикорт)

nмазипридон + миконазол (микозолон)

nтетрациклин + триамцинолона ацетонид (полькортолон ТС)

Противовоспалительное действие.

nГлюкокортикоиды обладают способностью уменьшать воспаление. В основном это связано с их влиянием на концентрацию, распределение и функцию периферических лейкоцитов. После однократного введения любого кортикостероида короткого действия возрастает количество нейтрофилов, в то время как количество лимфоцитов (Т и В клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов снижается. Максимальные изменения развиваются через 6 часов после введения и исчезают через 24 часса.

Повышение количества нейтрофилов обусловлено двумя процессами:

-повышенным притоком их из костного мозга

-снижением миграции из крови, что приводит к снижению их концентрации в очаге воспаления.

Иммунодепрессивный эффект

Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов связан с:

n.Описанным выше противовоспалительным действием.

n.снижением продукции антител (в больших дозах).

n.Снижение высвобождения антигенов из трансплантантов.

n.угнетение продукции и эффектов интерлейкина-2.

 

Метаболическое действие.

Глюкокортикоиды оказывают дозозависимое действие на углеводный, белковый и жировой обмен.

n1. Глюкокортикоиды стимулируют – и даже требуются для осуществления глюконеогенеза при голодании и при диабете.

n2. Глюкокортикоиды повышают захват аминокислот печенью и почками и стимулируют активность ферментов, необходимых для осуществления глюконеогенеза.

n3. Глюкокортикоиды увеличивают содержание гликогена в печени, стимулируя активность гликогенсинтетазы и повышая выработку глюкозы из белков. Повышение уровня глюкозы стимулирует выброс инсулина.

n4. Глюкокортикоиды угнетают захват глюкозы жировыми клетками, приводя к повышению липолиза.

 

nСуммарный результат этих процессов наиболее очевидно демонстрируется при голодании, когда выработка глюкозы в ппроцессах глюконеогенеза, высвобождение аминокислот из мышц, за счет процессов катаболизма, угнетения захвата глюкозы периферическими тканями и стимуляция липолиза в итоге приводят к достаточному снабжению мозга глюкозой.

 

Катаболическое действие.

nНесмотря на то, что глюкокортикоиды стимулируют синтез белка и РНК в печени, они оказывают катаболические эффекты в:

-лимфоидной ткани

-соединительной ткани

-мышцах

-жировой ткани

-коже.

-костной ткани (остеопароз).

nУ детей задерживается рост, у взрослых развивается синдром Иценко-Кушинга.

 

Другие эффекты.

n.Влияние на ЦНС. Высокие дозы препаратов снижают порог эпи-активности.

n.Угнетают высвобождение АКТГ и бета-липотропина из гипофиза.

n.Стимулируют выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ и могут вызывать язву желудка.

n.Являются антагонистами влияния витамина D на всасывание кальция.

n.Повышают уровень тромбоцитов и эритроцитов.

.Снижение уровня глюкокортикоидов приводит к ухудшению способности почек удалять из организма воду.