Бензофурокаин (Benzofurocainum)

§ Производное бензофурана.

§ Обладает местноанестезирующим действием и центральной анальгезирующей активностью.

§ Как местный анестетик применяется в стоматологии для инфильтрационной анестезии при лечении пульпитов, периодонтитов и др. в виде 1% растворов.

§ Как анальгетическое средство применяется внутривенно и внутримышечно при панкреатите, перитоните, почечных и печеночных коликах.

§ Не смешивается с раствором тиопентал-натрия и другими растворами, имеющими щелочную реакцию.

 

Тримекаин (Trimecainum, Мезокаин, Trimecaine hydrochloride*)

§ Производное ксилидина.

§ Расширяет сосуды, применяется с вазоконстрикторами.

§ В 3 раза активнее новокаина, действует быстрее и длительнее. Относительно мало токсичен.

§ Обладает общим болеутоляющим и седативным действием.

§ Применяется преимущественно для инфильтрационной (0,125-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы). Редко используют для поверхностной анестезии в виде 5% раствора.

§ В стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии чаще используют 1-2% растворы. Для анестезии твердых тканей зуба тримекаин используется в виде 70% пасты (по Кабилову). Редко используют для аппликационной анестезии (2-5% растворы).

§ Действие усиливается на фоне снотворных средств и транквилизаторов.

§ Хорошо переносится, в отдельных случаях возможны побледнение лица, головная боль, тошнота, аллергические реакции в виде крапивницы.

§ При разведении тримекаина в дистиллированной воде в месте инъекции возникает чувство жжения, что отсутствует при растворении вещества в физрастворе.

 

Пиромекаин (Pyromecainum, Bumecaine hydrochloride*)

§ Отечественный местный анестетик, производное ксилидина.

§ Отличается большой стойкостью, не теряет активности при тепловой стерилизации, может храниться в растворе в течение 3 лет.

§ Применяется для поверхностной анестезии.

§ Возможно использование с вазоконстрикторами.

§ Показания к применению:

- для терминальной анестезии в офтальмологи (0,5% растворы), оториноларингологии (1-2% растворы);

- внутривенно – при нарушениях ритма сердца.

- в стоматологии при стоматитах, гингивитах, глосситах, для ослабления рвотного рефлекса в виде 1-2% раствора и 5% мази (в виде мази может применяться совместно с метилурацилом).

§ Действие усиливается на фоне снотворных средств и транквилизаторов.

§ Входит в состав мази «Пирометкол» (содержит пиромекаин, метилурацил, коллаген; обладает анестезирующим, противовоспалительным и репаративным действием; применяется для лечения хронического рецидивирующего афтозного стоматита, моногоформной экссудативной эритемы, красного плоского лишая, заболеваний пародонта)

 

Мепивакаин (Mepivacaine*, Скандикаин, Скандонест)

§ Производное ксилидина.

§ По эффективности и токсичности 2% раствор мепивакаина приблизительно равен 2% раствору лидокаина. Анестезия наступает быстрее в сравнении с лидокаином.

§ Длительность анестезии: без вазоконстриктора – 45-90, с вазоконстриктором – 120-360 мин. Максимально допустимые дозы: без вазоконстриктора – 4,5, с вазоконстриктором – 6,6 мг/кг.

§ Значительно меньше, чем лидокаин расширяет сосуды. Медленно абсорбируется и метаболизируется. Задерживаясь в тканях, пролонгирует действие анестезии (способность «химического турникета»), при этом отпадает необходимость введения вазоконстриктора.

§ Не вызывает перекрестных аллергических реакций с лидокаином и эфирными анестетиками.

§ Используется преимущественно для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Может использоваться для терминальной и эпидуральной анестезии.

§ Применяется при интубации трахеи, бронхоэзофагоскпии, тонзилэктомии, в стоматологии.

§ В стоматологии используется в виде 2 и 3% растворов. 3% раствор дает удовлетворительную глубину и длительность анестезии без вазоконстриктора. Это позволяет использовать препарат с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией.

§ Побочные эффекты. Может вызывать (особенно при превышении дозы и попадании в сосуд) эйфорию, депрессию, нарушение речи и зрения, угнетение дыхания, артериальную гипотензию. Вызывает аллергические реакции.

§ Не применяется при аллергии к парабенам, в пожилом возрасте и при беременности.

§ При использовании с бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция усиливается угнетение проводимости и сократимости миокарда.

 

Прилокаин (Prilocaine*, Цитонест)

§ Амидное производное толуидина.

§ Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

§ Эффект наступает быстрее, чем у лидокаина. Менее активен и менее токсичен, чем лидокаин.

§ Сосудорасширяющее действие не выражено.

§ Длительность анестезии: без вазоконстриктора – 30-90, с вазоконстриктором – 120-360 мин. Максимально допустимые дозы: без вазоконстриктора – 6, с вазоконстриктором – 8 мг/кг.

§ Применяется в виде 2-3-4% растворов с адреналином и фелипрессином (октапрессином).

§ 4% раствор используется для местного обезболивания без вазоконстриктора.

§ С осторожностью применяется у детей, беременных и лиц пожилого возраста. Не применяется при тяжелой патологии печени.

§ Один из метаболитов может вызывать метгемоглобинемию (в дозе 400 мг и выше).

Этидокаин (Ethidocaine*, Дуранест)

§ Липофильный гомолог лидокаина.

§ По продолжительности действия и эффективности близок к бупивакаину.

§ Максимально допустимые дозы: без вазоконстриктора – 5,5, с вазоконстриктором – 8 мг/кг.

§ Обладает выраженным сосудорасширяющим действием.

§ В стоматологии применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в виде 1,5% раствора с вазоконстрикторами.

§ При проведении проводниковой анестезии на нижней челюсти по эффективности равен 2% раствору лидокаина с адреналином (1:100 000).

§ При проведении инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов.

§ Анестезия мягких тканей в области инфильтрации этидокаином достаточно продолжительна – 2-3 часа и более.

§ Основным преимуществом использования препарата является значительное послеоперационное обезболивание.

§ Основным недостатком является усиление кровотечения при хирургических вмешательствах, т.к. сосудорасширяющая активность этидокаина подавляет действие сосудосуживающего вещества (1:200 000)

§ При применении в токсических дозах может вызвать аритмию. Не применяется при беременности.

Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride*, Ультракаин, Ультракаин D-S, Ультракаин D-S форте)

§ Амидное производное тиофена.

§ Действует быстрее лидокаина (0,3-3 мин после инъекции). В 3 раза сильнее лидокаина и мепивакаина.

§ Обладает высокой диффузионной способностью в соединительную и костную ткань, степенью связывания с белками, низкой жирорастворимостью.

§ Инактивация идет (на 90%) в крови путем гидролиза сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации.

§ Низкая токсичность позволяет использовать 4% раствор, обладающий наиболее высокой анестезирующей активностью.

§ Применение артикаина позволяет уменьшить показания к проводниковым методам обезболивания, что упрощает обезболивание (у детей) и уменьшает вероятность осложнений (прикусов губ, языка).

§ Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) минимально, по сравнению с другими анестетиками (стабильность анестетика достигается качеством стекла, резиновых частей и высокой химической чистотой вещества).

§ Длительность анестезии: без вазоконстриктора – 60, с вазоконстриктором – 180 мин. Максимально допустимые дозы: с вазоконстриктором – взрослым 7 мг/кг; детям 5 мг/кг.

§ Расширяет сосуды, применяется с вазоконстрикторами.

§ Применяется для проводниковой (в т.ч. эпидуральной и спинномозговой) и инфильтрационной анестезии.

§ В стоматологии применяют субмукозно, интралигаментароно, поднадкоснично.

- При препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном и поднадксничном введении используют 0,2-0,5 мл (максимальный эффект развивается через 0,4-2 мин, продолжительность 20-40 мин).

- При эндопульпарном введении 0,06 мл эффект наступает через 5-6 с, длительность эффекта 10 мин.

- При подслизистом введении 0,5-1 мл эффект развивается через 10 мин, длительность эффекта 30 мин;

- Для проводниковой анестезии используют 1,7 мл (максимальный эффект через 10-15 мин, длительность – 45-60 мин).

- Обеспечивает обезболивание неба после щечной инфильтрации, анестезию пульты после инфильтрационной анестезии на нижней челюсти в области от 5| до |5.

§ Можно использовать у детей, беременных и пожилых лиц.

§ Хорошо переносится. При передозировке возможны тошнота, рвота, тремор, падение давления, угнетения дыхания.

§ Выпускается в виде: Ультракаин А (ампулы по 20 мл 1 и 2% раствора и адреналина 0,006 мг/мл); Ультракаин D-S (по 1,7 мл в карпулах и по 2 мл в ампулах, содержащих в 1 мл 40 мг артикаина и 6 мкг адреналина); Ультракаин D-S форте (по 1,7 мл в карпулах и по 2 мл в ампулах, содержащих в 1 мл 40 мг артикаина и 12 мкг адреналина; применяется при более длительных операциях на слизистой и кости, цистэктомии, остеотомии, резекции верхушки корня, витальной ампутации и экстирпации пульпы); Ультракаин гипербар – для спинномозговой анестезии (содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата).