Адреноблокаторы. Фармакодинамика альфа-адреноблокаторов. Селективные и неселективные альфа-адреноблокаторы. Применение. Возможные осложнения.

Классификация А – адреноблокаторов: 1. Альфа-1,2 – адреноблокаторы: фентоламин, тропафен, пирроксан, производные алкалоидов спорыньи (дигидроэрготоксин, вазобрал, ницерголин); неселективный а1 и а2 – адреноблокатор: фентоламина гидрохлорид (регитин) -расширяет периферические сосуды, улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек, снижает АД, вызывает тахикардию. Применение: гипертонич-ие кризы у больных феохромоцитомой; селективные а1 – адреноблокаторы: празозина гидрохлорид – расширяет артерии и вены, снижает АД, уменьшает пред – и пост – нагрузку на сердце, понижает уровень холестерина в крови. Применение: артер-ая гипертензия, застойная сердеч-ая недост-ть. Дей-ие 6 – 8 часов. Доксазозин (кардура) и теразозин (гитрекс) дей-ют длит-но, прим-ся при доброкач-ой гиперплазии предстат-ой железы. Противопок: органич-ие поражения сердца и сосудов, беременность. Фармакод: 1. Расширяют сосуды, вызывая снижение АД; 2. Вызывают рефлекторную тахикардию; 3. Повышают моторику кишечника; 4. Повышают секрецию желез желудка; 5. Повышают секрецию инсулина. Показание: гипертонич-я болезнь (празозин, доксазозин); сердечная недостат-ть (хронические формы - альфузозин); аденома предстательной железы, нарушения мочеиспускания (тамсулозин, торговое название омник), нарушение эректильной функции; климакс у мужчин. Побочка: тахикардия; брадикардия; ортостатическая гипотензия; ЦНС (головокружение, нарушение сна); ЖКТ (тошнота, рвота, понос, запор); алл-е р-и.

3.Больному 45 лет с бронхиальной астмой, длительно принимающему Эуфиллин (МНН: Аминофиллин), Интал (МНН: Кромоглициевая кислота) и Вентолин (МНН: Сальбутамол), в связи с прогрессирующим ухудшением течения заболевания (увеличением частоты возникновения приступов экспираторной одышки) был дополнительно назначен Бекотид (МНН: Беклометазон дипропионат).Дайте ответы на следующие вопросы:1.Определите фармакологическую принадлежность (раздел, класс, группа) и формы выпуска этих ЛС.2. Расскажите о механизме действия (описать первичную фармакологическую реакцию) Аминофиллина, Сальбутамола и Беклометазона.3.Проинструктируйте пациента о возможных побочных эффектах Беклометазона.

1) Эуфиллин. Активное вещ-о: аминофиллин. Др. препараты для лечения обструктивных заб-й дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Бронходилатирующее средство - фосфодиэстеразы ингибитор. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,15 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 10 мл 2,4% раствора и по 1 мл 24% раствора в упаковках по 10 штук. 2) Интал. Активное вещ-о: кромоглициевая кислота. Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоалл-й. Противоалл-е ср-о, стабилизатор мембран тучных клеток. Форма выпуска: капс. с порошком д/ингал. 20 мг: 30 шт; аэрозоль д/ингал. дозированный 5 мг/1 доза: фл. 112 доз. 3) Вентолин. Активное вещ-о: сальбутамол. Бронхолитич-й препарат - бета2-адреномиметик.Бета2-адреномиметик селективный. Форма выпуска: аэрозоль д/ингал. дозир. 100 мкг/1 доза: ингалятор 200 доз. 4) Бекотид. Активное вещ-о: беклометазон. Глюкокортикостероиды. Форма выпуска: аэрозоль, дозированный для ингаляций,в ингаляторе с дозирующим устройством с «Оптимизатором» 200 доз; в пачке картонной 1 ингалятор. 5) Аминофиллин. Аденозинергические средства .Механизм дей-я: ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ (циклический аденозинмонофосфат), снижает конц-ию интрацеллюлярного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц. Активирует дых-й центр продолговатого мозга, повышает его чувс-ть к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. Противоэпилептич-е дей-е. Бронходилатирующие свойства проявляются при его конц-ии в крови 10–20 мкг/мл. Конц-я свыше 20 мг/мл явл-ся токсической. Возбуждающий эффект на дых-й центр при низком содержании в крови 5-10 мкг/мл. 6) Сальбутамол. Бета-адреномиметики. Токолитики. Механизм дей-я: возбуждает в2-адренорецепторы, локализующиеся в бронхах; бронх-ий эффект, предупреждает или купирует спазмы бронхов, снижает сопротивление в дых-х путях, увеличивает жизненную емкость легких. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функцию мерцательного эпителия. Предупреж-т развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Вызывает метаболические эффекты: снижает содержание ионов калия в плазме, стимулирует гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемическое и липолитическое дей-е, увеличивает риск развития метаболического ацидоза. Бронх-ое дей-е быстрое через 5 мин после ингаляции, максим-й эффект через 30-40 мин, продолж-ть до 6 ч, терапев-й эффект в течение 12-14 ч. 7) Беклометазон. Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. Механизм дей-я: относится к группе ингаляционных глюкокортикостероидов, снижает кол-во тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек и секрецию слизи бронх-и железами, уменьшает гиперреактивность бронхов, оказывает противовосп-е, противоалл-е и противоэкссудатив-е дей-е. Восстанав-ет р-ю бронхов на бронхорасширяющие сред-ва, уменьшает частоту их применения. Побочка: кандидоз полости рта и горла, охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки глотки, алл-е р-и: сыпь, крапивница, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки, задержка роста у детей, катаракта.

Билет №32.