Определение фармакологии. Клиническая фармакология и её задачи.

Билет №1.

Определение фармакологии. Клиническая фармакология и её задачи.

Фармакология - наука о взаимодействии ЛВ с организмом от греч pharmacon – лек-во, яд; logos – учение наука. Клин-ая фарм-я – наука, изучает воздействие ЛС на организм больного человека. Ее задачи: испытания новых фармаколог-их средств; разработка методов эффек-го и безопасного применения ЛП; клинич-ие исслед-ия и переоценка старых препаратов; информац-ое обеспеч-е и консультативная помощь медицинским работникам.

2.Антисептики и дезинфицирующие средства. Характеристика окислителей. Механизм действия. Применение.

Антисептики - противомикробные сред-ва, задерживают развитие микроорганизмов, а дезинфицирующие – вещ-ва убивают микробы. Механизм действия связан со свертыванием белка клетки: антисептики не должны раздражать ткани, вызывать аллер-ие р-и, обладать высокой токсичностью, минимально всасываться в месте нанесения; дезин-щие вещ-ва не должны повреждать обрабатываемые предметы, обладать неприятным запахом.Анти-кие и дезин-щие ср-ва испол-ся при инфицированных ран, поражений слизистых оболочек, для обработки воды и пищи, для обеззараживания медицинских инструментов, белья, выделений больного и др. Использованы в качестве антисептика и дезинфектанта. Например, хлорамин Б в кач-ве антисептика для обработки рук используют в виде 0,25 - 0,5 % раствора, а в кач-ве дезинфектанта для обеззараж-я предметов ухода за больными-в виде 2-3 % ра-а. Антисеп-е и дезинф-е ЛС классифицируют на: Альдегиды – р-р формальдегида, циминалъи др. Галогены и галогенсодерж-е соед-я р-р йодаспиртовой, хлорамин Б, хлоргексидини др. Детергенты - дегмицид, мыло зеленое, роккал, спирт мыльный, церигельи др. Кислоты и щелочи - кислота борная,р-р аммиакаи др. Красители - бриллиантовый зеленый, метиленовый синийи др. Окислители - слабое антисептич-е и дезодорирующее дей-е, связанны с освобождением кислорода. Относятся: калия перманганат (промывание ран, полоскание полости рта и горла, обработка язв и ожогов, промывание желудка при отравлении фосфором, морфином и др. алкалоидами),р-р перекиси водорода (обработка слизистых оболочек, ран; способ-ет остановке кровотечения)и др. Соли тяжелых металлов: а) висмута – ксероформ; б) меди - меди сульфат; в) ртути - ртути амидохлорид; г) серебра - серебра нитрат; д) цинка - цинка сульфат, цинка оксид. Спирты - спирт этиловый. Фенолы - карболовая кис-та, резорцин. ЛС раст-го происх-ия -деготь березовый, нефть нафталанская рафинированная, эвкалимини др.

В аптеку поступили препараты:Атенолол, Дигидроэрготамин, Лабеталол, Ницерголин (Сермион), Празозин (Адверзутен), Пропранолол (Анаприлин, Обзидан), Резерпин. Определите принадлежность препаратов к фармакологическим группам. Укажите показания и противопоказания к назначению этих препаратов.

Атенолол: Бета1 – адреноблокатор. Показания: ар-ная гипертензия; стенокардия; нарушения серд-ой деят-ти; инфаркт миокарда. Противопок: чувствительность; хронич-я и острая сердечная недостат-ть, кардиогенный шок; гипотензия; брадикардия; заболевания периферических сосудов; детский и подростковый возраст до 18 лет. Осторожно: нарушения функции почек, пожилой возраст, беременность и лактации. Дигидроэрготамин: Альфа1 - и альфа2 – адреноблокатор. Показания: мигрень, головные боли. Противопок: инфаркт миокарда, атеросклероз, поражения сердца, артер-ая гипертензия, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, чувствительность.Осторожно: в возрасте до 16 лет и старше 65 лет. Лабеталол: Совместимые блокаторы альфа-и бета-адренорецепторов. Показания: артер-ая гипертензия, гипертонический криз, ишемия сердца. Противопок: брадикардия, кардиогенный шок; бронхит, сахарный диабет, заболевания печени, беременность, лактация, псориаз. Ницерголин: Альфа1-адреноблокатор. Показания: нарушения мозгового кровообращ-я; мигрень; сосудистые растрой-ва периферич-ой системы кровообращ-я; дистрофич-ие заболевания роговицы. Противопок: артер-ая гипотензия; поражения сердца; инфаркт миокарда; беременность; лактация. Празозин: Альфа-адреноблокатор. Показания: артер-ая гипертензия, хронич-ая сердечная недост-ть. Противопок: артер-ая гипотензия, порок сердца; беременность, лактация, детский возраст до 12 лет; чувствительность. Пропранолол: Бета-адреноблокатор. Показания: артер-ая гипертензия; стенокардия, тахикардия, мигрень. Противопок: брадикардия, артер-ая гипотензия, хронич-ая и острая серд-ая недост-ть, кардиогенный шок, чувствительность. Осторожно: бронх-я астма, бронхит, сахарный диабет, почечнай и печеночнай недост-ти, беременность и лактации, пожилой возраст, дети. Резерпин: Симпатолитик. Показания: артер-ая гипертензия. Противопок: гиперчувствит-ть, язва желудка и 12-ой кишки, гастрит, язвенный колит, бронх. астма, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, хронич-ая серд-ая недост-ть, беременность, лактация.

Билет №2.

Билет №3.

Билет №4.

Билет №5.

Билет №6.

Билет №7.

1. Правила прописывания ЛФ: таблетки, капсулы, драже.

Таблетка - твер.дозир. ЛФ, получаемая в заводских условиях путем прессования лек-ных и вспомог-х вещ-в, предназначенная для внутреннего применения или приготовления рас-в дл наруж. или внутрен. применения. Могут быть шипучими или покрыты оболочками. Таблетки имеют плоскую форму, риски для удобства деления на части, покрыты оболочкой, которая скрывает неприятный вкус, запах и цвет ЛВ, либо защищает ЛВ от воздействия факторов внешней среды или соляной кислоты желудочного сока. Масса таблеток колеблется от 0,1 до 1 г. Выписываются по способу дозированных порошков с обязательным указанием того, что данная форма является таблетками. При оформлении рецепта на таблетки никогда не обозначают формообразующее в-во, так как таблетки производят заводским путем и в аптеку они поступают в виде готовой ЛФ. При выписывании рецептов после Rp.: указывают название ЛФ - tabulettas (винительный падеж множественного числа), наименование таблеток и их количество. Rp.: Tab. Analgini 0,5 (5дециграмм) № 10 D. S. По 1 таблетке 2–3 раза в день. Капсулы – желатиновые оболочки для дозированных порошкообразных, гранулированных, пастообразных или жидких ЛФ. Скрывают вкус, запах, уменьшают раздражающее действие ЛВ на слизистую желудка. Бывают кишечнорастворимые. Выписываются по правилам той ЛФ, которая заключена в капсулу. Особенностью прописывания является то, что в четвертой части рецепта (sub-scriptio) обязательно указывается, что ЛС отпускается в капсулах (D. t. d. N.... in capsulis). Rp.: Olei Ricini 1,0 (1грамм) D. t. d. № 30 in capsules gelatinosis S. По1 капсуленаприем. Драже – твер. Дозир. ЛФ для внутрен.применения, получаемая в заводских условиях путем наслаивания ЛС и вспомог. в-в на сахарные гранулы. Имеют форму горошины.Масса драже от 0,1 до 0,5 г, но не должна превышать 1 г. Рецепт на драже оформляется подобно рецепту на таблетки. После Rp.: указывают название ЛФ (Dragee), далее название ЛВ (в родительном падеже единственного числа), дозу на 1 прием, необходимое количество драже и сигнатуру - способ употребления. Rp.: Nitroxolini 0,05 D. t. d. № 50 indrageeS. По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Билет №8.

1.Определение и характеристика твердых, мягких и жидких ЛФ и правила их прописывания.1) ТвердыеЛФ: таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы, спансулы, пленки, пластинки, глоссеты, карамели, пастилки, пилюли, карандаши. Таблетки получают методом прессования смеси лекар-го и вспомог-го вещ-а. Различают простые и сложные по составу. 1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10. D. S. По 1 таблетке 2–3 раза в день. 2. Rp.:Amidopyrini. Butadioniaa 0,125. № 20 intab. S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды). Драже изготав-ют путем наслаивания лекар-х и вспомог-х вещ-в на гранулы. Rp.: Nitroxolini 0,05 D. t. d. № 50 indrageeS. По 2 драже 4 раза в день во время еды. Порошки для внутреннего, наружного или инъекционного применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, присыпки и дозированные, простые и сложные по составу порошки. Масса дозир-го порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещ-а, чаще всего сахар. Летучие, гигроскопические дозир-ые порошки отпускают в спец. бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).1. Rp.: Streptocidi 10,0 D. S. Для присыпки ран.2. Rp.: Pul. foliorumDigitalis 0,05 D. t. d. № 30 S. По 1 порошку 2 раза в день. Капсулы желатиновые оболочки, в которые включены дозир-е порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие ЛВ. Rp.: OleiRicini 1,0. D. t. d. № 30 incapsulesgelatinosis. S. 1 капсуленаприем. Гранулы твердая ЛФ в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, для приема внутрь.В состав гранул входят как лекар-е, так и вспомог-е вещ-а. Rp.: Granulum urodani 100,0 S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды). Пленки и пластинки специальные твердые ЛФ, в которых на полимерной основе содержатся ЛВ; глоссеты небольшие таблетки, для сублингвального или защечного применения; карамели готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки, при заболеваний полости рта. Припарки полутвердые препараты, оказываюю противовос-е и антисеп-е дей-е. Растворимые таблетки растворяют в воде. Р-р применяют наружно (например, таблетки фурацилина). 2) Жидкие ЛФ: р-ы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др. Растворы получают методом растворения ЛВ в растворителе, выписывают развернутым, сокращенным или полусокращенным способом. Конц-ю в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.1. Rp.: Natrii bromidi 3 % – 200 ml D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % – 10 ml D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день. Галеновые препараты –извлечения из раст-го сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт. Настои и отвары - водные извлечения из сухих частей ЛР. Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день. Настойки и экстракты – спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из ЛС без нагревания. Rp.:T-raeLeonuri 3 % – 200 ml T-raeValerianae 10 ml M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день. Экстракты - жидкие, густые и сухие. Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды). Новогаленовые препараты получают в результате спец-ой отработки с высокой степенью очистки ЛП. Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой яв-ся жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой – нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры. К жидким ЛФ относятся аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации – жидкие или мазеподобные препараты, для нанесения на кожу с лечебной целью. Бальзамы – жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисепт-ми и дезодорирующими свойствами. Rp.: Balsami contra tussim 30 ml D. S. По 10 капель 3 раза в день. Коллодии – р-ры нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие ЛВ. Применяются наружно. Кремы – полужидкие препараты, содержащие ЛС, масла, жиры и др. вещ-а, но менее вязкие, чем мази. Лимонады – жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы – густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь. 3) ЛФдля инъекций: стерильные водные и масляные ра-ры. Различают простые и сложные по составу. Rp.: Sol. Glucosi 5 % – 500 ml; Rp.: Sol. Camphoraeoleosae 20 % – 2 ml Steril.! D. t. d. № 10 inamp. D. S. Капельно. Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата. Rp.:Cordiamini 2 ml D. t. d. № 10 inamp. S. Под кожу – по 2 мл 2 раза в сутки. 4) Мягкие ЛФ: мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.Основы живот-го происх-ия – это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, раст-е масла, а вещ-а из нефти – вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид). Мази – мягкая ЛФ вязкой консистенции, для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ. Различают простые и сложные по составу, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.Простая: Rp.:Ung. Tetracyclinihydrochloridi 1 % – 3,0 D. S. Закладывать за веко 4 раза в день.Сложная: Rp.: Methyluracili 2,5 Furacilini 0,1 VaseliniLanolini aa 25,0 M. f. ung.D. S. Наносить на рану. Пасты содержат не менее 25 % сухих веществ. Rp.: Pastae Lassari 30,0 D. S. Наносить на пораженные места. Линименты – жидкие мази, в которых растворенные вещ-а равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи ( суппозитории) – ЛФ твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения – ректальными и вагинальными. Пластыри – ЛФ в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Билет №9.

1.Фармакодинамика ЛС, определение и содержание.

Фармакодинамика изучает фармакологические эффекты механизмы действия локализацию, и виды действия ЛВ. Влияние лекарства на организм.Фармакодина́мика - раздел фармакологии, изучающий биохимические эффекты и физиологические действия лекарств на тело человека, на микроорганизмы или паразитов, находящихся внутри тела человека или снаружи. Она также изучает механизмы действия лекарств, связь между концентрацией ЛВ и достигнутым ими действием. Основное содержание фармакодинамики - биологические эффекты веществ, а также локализация и механизм их действия.

2.Антигипертензивные средства. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Механизм действия. Применение.

Антигипертензивными наз-ся средства, понижающие повышенное артериальное давление и применяют при гипертонической болезни, первичной гипертонии, вторичной гипертензии, купирования гипертензивных кризов. Классификация: I. Антиадренергические средства (уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на ССС): а)транквилизаторы, седативные средства. б)нейротропные средства: Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан); стимулируют альфа 2 адренорецепторы сосудо-двигательного центра и уменьшает симпатическую импульсацию из ЦНС. в) препараты периферического действия:-гипотензивные средства миотропного действия, расслабляет мышечную стенку сосудов и вызывает их расширение: 1) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний); 2) симпатолитики (октадин, резерпин); 3) адреноблокаторы:альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин); 4) бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол ).II. Вазодилататоры ( сосудорасширяющие средства): а)Средства миотропного действия (папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия); - при гипертенических кризах в/в капельно б)Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, фенидигин, фелодипин, исрадипин); в)Активаторы калиевых каналов (миноксидил – при злокачественных гипертензиях, диазоксид – при гипертенических кризах в/в и др.) – открывают калиевые каналы в гладкомышечных клетках сосудов, снижая при этом поступление в клетках ионов кальция. III. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (1 поколение - каптоприл, 2 –эналаприл, 3 - фозиноприл и др.); - блокируют активность фермента, превращающего неактивный ангиотензин 1 поколения в вазоактивный ангиотензин 2, суживает сосуды, увеличивает синтез альдестерона, и оказывает сильное прессорное действие. Снижает тонус артерий и вен, уменьшает нагрузку на сердце увеличивает кровоток в сердце и в почках, уменьшает гипертрофию сердечной мышцы, увеличивает диурез. IV. Блокаторы ангиотензивных рецепторов: (лозартан, ирбесартан, эпросартан, валсартан); блокируют ангиотензивные рецепторы V. Средства, влияющие на водно – солевой обмен: (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон). Уменьшают объем циркулирующей крови, снижает АД,усиливает эффект других гипотензивных средств. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс, норматенс, энап Н).

Билет №10.

1.Фармакокинетика ЛВ, определение и содержание.

Фармакокинетика – изучает пути введения лек-в в организм, всасывание, распределение, биотрансформацию превращение и пути выведения лек-ва из организма. Влияние орг-ма на лек-во.Фармакокинетика от [греч. pharmakon - лекарство и kinetikos - приводящий в движение] - раздел фармакологии, изучающий кинетические закономерности процессов, происходящих с ЛС в организме: пути поступления ЛВ в организм, их транспорт, распределение в различных органах и тканях, биотрансформацию и выведение, а также влияние на них различных факторов. Ф. отвечает на вопрос: «Что организм делает с лекарством?». Ф. содействует решению проблемы эффективности и безопасности фармакотерапии путем исследования зависимости терапевтических, токсических и побочных эффектов ЛС от их концентраций в месте действия или в анализируемой биологической среде (чаще всего в крови) и расчета оптимальных режимов введения препаратов для создания и поддержания оптимальных концентраций ЛВ. При этом тестируются такие физиологические и биохимические характеристики, как поглощение, распределение, метаболизм и выведение. Основы Ф. создавались учеными разных стран. В 1913 г. Л. Михаэлис и M. Ментен предложили уравнение кинетики ферментативных процессов, широко используемое в современной Ф. для описания метаболизма ЛС. Термин «Ф.» предложен Ф. Достом в 1953 г.

Билет№11.

Билет №12.

Билет №13.

Билет №14.

1.Виды действия ЛВ: характеристика, примеры.

Главное (основное) – то действие, ради которого применяется препарат. Побочное – нежелательное действие лекарства, ведущее к осложнениям. Например: при применении ингаляционных наркотиков наркоз - это главное действие, а остановка сердца или дыхания в этом случае побочное действие. Местное – действие в месте нанесения ЛВ, может быть обволакивающим, вяжущим, прижигающим, противовоспалительным, местноанестезирующим, раздражающим. Например: анестетик – на слизистую оболочку. Резорбтивное – дей-е препарата на весь организм после всасывания в кровь: а) прямое влияние - непосредственный контакт с органом-мишенью, например: адреналин на сердце. б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро - и интерорецепторы, например: горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику. Рефлекторное – препарат раздражает чувствительные рецепторы, возбуждающие импульспоступают в ЦНС, а от ЦНС к больному органу, вызывая изменения в его работе. Например: при вдыхании раздражающих средств возникают рефлексы с дыхательных путей на сердце, дыхательный центр. Использование горчичников при патологии органов дыхания рефлекторно улучшает их трофику (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи), влияние нашатырного спирта на дыхание. Прямое – препарат изменяет ф-ции того органа, на который действует. Например: действие слабительных средств на кишечник будет прямым, а усиление сокращения матки при этом - косвенным влиянием. Косвенное- препарат действует на 1 орган, а изменяет работу другого органа. Например: сердечные гликозиды, усиливая сокращения сердца (прямое действие), улучшают кровообращение и функцию других органов, например, почек и печени (косвенное действие). Избирательное -в-во взаимодействует только с определенными функционально однозначным рецепторами благодаря аффинитету (сродству) к ним и не влияет на другие рецепторы. Примером служит влияние сердечных гликозидов на сердечную мышцу, алкалоидов спорыньи - на мышцы матки, адреналина - на адренорецепторы, атропина - на М-холинорецепторы.Действие бывает обратимое – например: после наркоза функция центральной нервной системы полностью восстанавливается и необратимое – например: прижиганием бородавок нитратом серебра, или необратимое ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Билет №15.

Понятие дозы. Виды доз.

Доза – кол-во препарата на 1 прием. Виды доз: Минимальная терапев-ая – наименьшее кол-во препарата, способное вызвать фармакол-ий эффект. Минимальная токсичес-ая – наименьшее кол-во препарата, способное оказать токсическое действие. Широта терапев-го действия – интервал между миним-ой терапев-ой и миним-ой токсич-ой дозами, чем больше эта величина, тем безопаснее препарат. Терапев-ий индекс – показатель широты безопасного действия ЛС, равен отношению средней смертельной дозы LD50 к средней эффективности дозе ED50. Летальная – кол-во вещ-а, приводящее к смертельному исходу. Эффективная – вызывает эффект в токсикологических исследованиях. ВРД – наибольшая допустимая доза на 1 прием, при превышении которой проявляется токсическое действие. ВСД – наибольшая допустимая доза, которую можно принять за одни сутки, при превышении которой проявляется токсическое действие. Среднея терапев-ая – приблиз-но равна 1\2 или 1\3 ВРД. Курсовая – доза на курс лечения. Ударная – первая доза препарата, превышающая последующиеие, необ-ая для быстрого создания терапев-ой конц. ЛВ в организме. Поддерживающая – доза, необходимая для поддержания терапев-ой конц. ЛВ в организме. Токсическая - доза, при которой возникают симптомы отравления.

2.Классификация противовоспалительных средств. Нестероидные противовоспалительные средства (кислота ацетилсалициловая, парацетамол, ибупрофен, индометацин, диклофенак-натрий, пироксикам, кеторолак, нимесулид). Механизм противовоспалительного действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

ЛС, подавляющие развитие воспалительного процесса, называют противовосп-ми препаратами. Классификация противовосп-ых средств: нестероидные ПС; стероидные ПС (гидрокортизон, преднизолон);противовосп-ые средства медленного действия (хингамин, пенициллин, глюкокортикоиды). НПВС - главным и общим элементом механизма действия НПВС является угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы. Показания: ревматизм, артрит, остеоартрит, травмы, неврологические заболевания, почечная, печеночная колика, болевой синдром, лихорадка (выше 38,5°С). Побочка: нарушения со стороны ЖКТ, нефротоксичность, аллергия, бронхоспазм.

Билет №16.

Билет №17.

Понятие «доза». Виды доз.

Доза – кол-во препарата на 1 прием. Виды доз:Минимальная терапев-ая – наименьшее кол-во препарата, способное вызвать фармакол-ий эффект. Минимальная токсичес-ая – наименьшее кол-во препарата, способное оказать токсическое действие. Широта терапев-го действия – интервал между миним-ой терапев-ой и миним-ой токсич-ой дозами, чем больше эта величина, тем безопаснее препарат. Терапев-ий индекс – показатель широты безопасного действия ЛС, равен отношению средней смертельной дозы LD50 к средней эффективности дозе ED50. Летальная – кол-во вещ-а, приводящее к смертельному исходу. Эффективная – вызывает эффект в токсикологических исследованиях. ВРД – наибольшая допустимая доза на 1 прием, при превышении которой проявляется токсическое действие. ВСД – наибольшая допустимая доза, которую можно принять за одни сутки, при превышении которой проявляется токсическое действие. Среднея терапев-ая – приблиз-но равна 1\2 или 1\3 ВРД.

Курсовая – доза на курс лечения. Ударная – первая доза препарата, превышающая последующиеие, необ-ая для быстрого создания терапев-ой конц. ЛВ в организме. Поддерживающая – доза, необходимая для поддержания терапев-ой конц. ЛВ в организме. Токсическая - доза, при которой возникают симптомы отравления.

Билет №18.

Билет №19.

Билет №20.

Билет №21.

Билет №22.

Билет №23.

Билет №24.

Билет №25.

Эмбрионотоксическое, фетотоксическое, мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие ЛВ. Определение. Примеры.

Особую актуальность в современных условиях приобретает проблема влияния ЛС как в терапевтических, так и в токсических концентрациях на плод человека. Назначение лекарств беременным женщинам требует большой осторожности, так как ЛС могут проникать через плацентарный барьер, появляться в крови плода и оказывать на него отрицательные влияния.К таким влияниям относятся: Эмбриотоксическое действие –неблагоприятное воздействие, не связанное с нарушением органогенеза в первые три месяца беременности.Этот эффект могут вызвать барбитураты, салицилаты, атиметаболиты, сульфаниламиды, никотин и некоторые другие вещества. На более поздних сроках проявляется Фетотоксическое действие - результат реакции созревающего или уже зрелого плода на ЛС, что может вызывать изменение жизненно важных функций. Например, индометацин и некоторые другие НПВС вызывают закрытие или сужение артериального протока. Аминогликозидные антибиотики вызывают ототоксичность. Антикоагулянты могут провоцировать кровотечения у новорожденного. Применение антитиреоидных средств сопровождается развитием зоба. Оба действия приводят к повреждению тканей или гибели плода, провоцируют прерывание беременности. Мутагенное действие – повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата ЛС, что проявляется изменением генотипа потомства (адреналин, цитостатики). Тератогенное действие – способность ЛС при назначении его беременной женщине вызывать анатомические аномалии развития плода (талидомид: фокомелия, противобластомные ЛС: множественные дефекты), способность лек-ва вызывать различные уродства в результате нарушений закладки органов на 3-10 неделях беременности (5-12 неделя после первого дня последней менструации).Примером может служить недоразвитие конечностей (фокомелия) вследствие применения талидомида. Применение андрогенов при беременности ведет к маскулинизации плода женского пола. Использование больших доз тетрациклинов сопровождается накоплением препарата в костях плода и нарушением их развития. Канцерогенное действие – способность некоторых ЛС индуцировать канцерогенез.Перечисленные токсичные реакции могут быть причиной тяжелой патологии плода и новорожденного и повышения перинатальной смертности детей.

Билет №26.

1.Понятия: ЛВ, ЛП, галеновые препараты, новогаленовые препараты.

ЛВ –индивидуальное химическое соединение, природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав ЛС. Применяют для лечения, профилактики, диагностики заболеваний. ЛП -ЛС в готовом для применения виде. Это дозированное ЛС в адекватной для индивидуального применения ЛФ и оптимальном оформлении с приложением аннотации о его свойствах и использовании. Галеновые препараты - препараты сложного химического состава, полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веществами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и др. Новогаленовые препараты - водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.

Билет №27.

Сердечные гликозиды (строфантин К, корглюкон, настой травы горицвета, дигоксин, дигитоксин). Сущность терапевтического действия сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Показания к применению и тактика назначения сердечных гликозидов.

Сердечные гликозиды –вещ-ва раст-го происх-ия, обладающие кардиотонической активностью: строфантин К - из семян строфан­та Комбе, при острой сердечной недостаточности, корглюкон - из листьев ландыша майского, при острой сердечной недостаточности, как успокаительное, гипертензия, настой травы горицвета - нормализует функцию сердца, дигоксин - из наперстянки, оказывает положительное инотропное(изменение силы сокращений сердца) действие, дигитоксин – из наперстянки, усилевает сократимость миокарда. Сущность терапевтического действия: а) положительное инотропное действи е – кардиотонические: ускорение и усиление систолы, увеличение ударного и минутного обьемов сердца. б) положительное тонотропное действие – повышение тонуса миокарда, сокращение размеров дилатированного сердца в руз-те полного изгнания крови. в) отрицательное хронотропное действие – урежение сердечного ритма и удлинение диастолы, восст-ие энергетич-их ресурсов больного сердца. г) отрицательное дромотропное действие – замедление проводимости возбуждения в проводящей системе сердца. д) положительное батмотропное действие – повышение возбудимости миокарда к нервным и гуморальным влияниям. При примен-ии СГ уменьшается венозный застой, исчезают отеки и уменьш-ся масса тела, сниж-ся венозное давление, нормал-ся АД, повыш-ся диурез, нормаз-ся функции ЖКТ, улучш-ся мозговое крово-ние, исчезает одышка. Показания: сердеч-ая недос-ть, тахикардия, трепетание предсердий. Противопок: брадикардия, гипокалиемия, гиперкальциемия, желудочковые тахикардии.

Билет №28.

В ассортименте аптеки имеются:Добутамин, Норэпинефрин, Сальбутамол, Фенилэфрин, Фенотерол, Эфедрин, Эпинефрин. Определите: Принадлежность препаратов к фармакологической группе. Их механизмы действия. Фармакологические эффекты. Укажите показания к их применению.

Добутамин, Норэпинефрин (Норадреналин), Сальбутамол (Вентолин), бета2 – адреномиметик, оказывает бронхолит-й эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхат-х путях, увеличивает жизненную емкость легких. Показания: бронх. астма: купирование приступов бронх. астмы, при обострении тяжелого течения; предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физич-й нагрузкой; при длит-й терапии бронх. астмы, хронич-я обструктивная болезнь легких. Фенилэфрин (Мезатон) - альфа адреномиметик, сосудосуживающее средство, мезатон стимулирует a-адренорецепторы сосудов, не оказывая влияния на b-рецепторный аппарат сердца. Вызывает спазм артериол и повышает артериальное давление (возможно рефлекторная брадикардия). Препарат вызывает расширение зрачка и понижает внутриглазное давление, не оказывая влияния на аккомодацию. Показания: для повышения АД при гипотензии и коллапсе, при гипотонической болезни, при подготовке и во время оперативных вмешательств. Фенотерол (Беротек, Партусистен) - бета2 – адреномиметик, оказывает бронхолит-й эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Показания: бронх. астма: купирование приступов бронх. астмы, при обострении тяжелого течения; предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой; при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких, сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит. Эфедрин - симпатолитик, сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее. Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Применение: бронх. астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и др. аллергические заболевания, риниты, гипотония, нарколепсия, отравление снотвор-и и наркотич-и сред-ми, энурез; местно - в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка. Эпинефрин (Адреналин) - альфа- и бета-адреномиметик, кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипергликемическое, гипертензивное. Показания: анафилактический шок, бронхоспастический синдром, гипогликемия вследствие передозировки инсулина, открытоугольная глаукома.

Билет №29.

1.Депонирование и потенциально-активное состояние ЛВ в крови. Превращение ЛВ в организме. Пути выведения ЛВ из организма.

После абсорбции ЛВ попадают в кровь, затем разносятся в разные органы и ткани. Характер распределения ЛС определяется множеством факторов, в зависимости от которых лекарство будет распределяться в организме равномерно или неравномерно. Факторы: растворимость в липидах, степень связывания с белками плазмы крови, интенсивность регионарного кровотока. Депонирование ЛВ возможно в различных тканях (жировой, костной и др.). Из депо они могут вновь поступать в кровь и оказывать фармакол. действие. Многие вещества депонируются в плазме крови, соединяясь с ее белками, но не оказывают фармакол. действия, медленно инактивируются и плохо выводятся из организма. Часть вещества высвобождается из связи с белками и оказывает характерное для него действие. Сульфадиметоксин и сульфапиридазин, к-рые примерно на 90% связываются с белками плазмы, действуют продолжительнее (до 24 ч) др. сульфаниламидов. Вещ-ва, к-рые прочно соединяются с белками плазмы, могут вытеснять из такого соединения др. ЛСи повышать их активную конц-цию в крови. Таким путем сульфаниламиды, ненаркотические анальгетики и нек-рые др. препараты могут усиливать действие антикоагулянтов типа неодикумарина, синтетических гипогликемических средств, что может привести к чрезмерному снижению свертываемости крови или к гипогликемии. В биотрансформации ЛВ принимают участие многие ферменты, из которых роль принадлежит микросомальным ферментам печени. Они метаболизируют чужеродные для организма липофильные соединения, превращая их в более гидрофильные. Выделяют два основных пути превращения ЛВ: Метаболическая трансформация –превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Окислению подвергаются кодеин, фенацетин, аминазин, гистамин. Окисление происходит за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ(Никотинамидадениндинуклеотидфосфа́т), кислорода и цитохрома Р-450. Восстановлению подвергаются левомицетин, хлоралгидрат и нитразепам, происходит под воздействием систем нитро– и азидоредуктаз. Сложные эфиры (атропин, ацетилсалициловая кислота, новокаин) и амиды (новокаинамид) гидролизуются при