Слабительные средства. Классификация. Показания. Особенности действия отдельных препаратов.

Средства, которые раздражают и стимулируют моторику кишечника.

Бисакодил (дульколакс) – раздражает рецепторы кишечника, усиливает выделение слизи и разжижение содержимого.

Показания: хронические запоры различной этиологии (лежачие больные, лица пожилого и старческого возраста).

Побочные: спазмы ЖКТ.

Против: острые воспалительные заболевания и варикозное расширение вен прямой кишки, индивидуальная непереносимость.

Применение и дозы: взрослым – по 1 – 3 драже на ночь или по 1 – 2 суппозитория ректально. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.

Натрия пикосульфат (гутталакс) – сильное слабительное действие путём прямого стимулирования толстой кишки.

Показания: те же, что и у бисакодила.

Побочные: боли в животе, диарея.

Против: такие же, как у других слабительных средств.

Применение и дозы: взрослым – от 10 до 20 капель в небольшом количестве воды, при стойком запоре до 30 капель; детям от 2 до 12 лет – от 5 до 10 капель в небольшом количестве воды; лучше перед сном, наступление эффекта через 6 – 10 часов.

Касторовое масло – слабительное растительного происхождения.

Против: гиперчувствительность, отравления жирорастворимыми веществами, «острый» живот.

Применение и дозы: внутрь или наружно: взрослым – 15 – 30 г; детям – 5 – 15 г.

Глицериновые суппозитории ректальные.

Показания: слабительное при запорах различной этиологии.

Побочные: при длительном приёме неприятные ощущения в прямой кишке; иногда катаральный проктит.

Против: трещины заднего прохода, обострение геморроя, опухоль прямой кишки.

Применение и дозы: по 1 суппозиторию 1 раз в сутки через 15 – 20 минут после завтрака.

Железосодержащие препараты. Комбинированные препараты. Показания. Особенности приёма. Побочные эффекты.

Ферлатум – железодефицитные состояния.

Побочные: диспепсические явления.

Против: гемосидероз, гемохроматоз, различного вида анемии.

Применение и дозы: внутрь перед едой взрослым – по 15 – 30 мл в сутки (в 2 приёма); детям – 1,5 мл\кг в сутки.

Выпуск: 5% раствор для приёма внутрь.

Феррум лек – 1 ампула для в\м (2 мл) содержит 100 мг железа в виде ферри – полиизомальтозата.; 1 ампула в\в (5 мл) содержит 10 мг железа в виде ферри – сахарата.

Способствует быстрому восстановлению железа при его недостатке в организме.

Показания: железодефицитные анемии различной этиологии.

Побочные: после первой инъекции необходимо наблюдение за реакцией.

Против: гемосидероз, гемохроматоз, анемии, не связанные с дефицитом железа.

Применение и дозы: глубоко в\м через день по 2 мл; максимальная суточная для взрослых – 4 мл, для детей с массой тела до 5 кг – 0,5 мл; 5 – 10 кг – 1 мл. В\в взрослым – в 1 день 1\2 ампулы, на 2 день – 5 мл (1 ампула), на 3 день – 10 мл, далее 2 раза в неделю по 10 мл.

20. Вещества, способствующие свёртыванию крови. Показания. Особенности действия, побочные эффекты.

Средства, снижающие свёртываемость крови.

A. Антикоагулянты прямого действия.

Гепарин – снижает свёртываемость крови, единственный антикоагулянт, получают из тканей животных, дозируют в ЕД.

Показания: профилактика и лечение тромбозов глубоких вен, ТЕЛА, нестабильная стенокардия, ИМ, предупреждение тромбозов периферических артерий.

Побочные: геморрагии, сыпь (крапивница), тромбоцитопения, при длительном приёме – остеопороз.

Против: нарушение свёртываемости крови, не принимать с ингибиторами АПФ, геморрагические диатезы, мочекаменная болезнь, после оперативных вмешательств.

Применение и дозы: в\в капельно, реже – п\к; длительность после однократного введения – 4 – 12 часов (в зависимости от дозы), после прекращени приёма свёртываемость повышается, п\к – вводить каждые 8 – 12 часов.

Низкомолекулярные гепарины

Надропарин кальций (фраксипарин) - нарушает превращение протромбина в тромбин, мало влияет на активность тромбина, по сравнению с гепарином действует более продолжительно и в меньшей степени вызывает тромбоцитопению и геморрагии.

Показания: профилактика тромбоэмболических осложнений, больные с высоким тромообразования, при ОДН и ОСН, нестабильная стенокардия, ИМ, лечение тромбоэмболий, профилактика свёртывания крови во время гемодиализа.

Применение и дозы: Для профилактики тромбоэмболии в общей хирургии — 0,3 мл за 2-4 ч до операции, далее по 0,3 мл 1 раз в сутки в течение 7 дней. Для лечения тромбозов препарат вводят каждые 12 ч в течение 10 дней. Дозу определяют в зависимости от массы тела.

Эноксапарин натрий (клексан) - назначают подкожно в передне- или заднелатеральную поверхность брюшной стенки на уровне поясничной области. Инъекцию осуществляют перпендикулярно кожной складке, место инъекции нельзя растирать. При гемодиализе препарат вводят в артериальную линию.

Показания: лечение острого коронарного синдрома, профилактика тромбоза, высокий риск тромбоэмболии, ишемическая болезнь сердца.

Против: препарат нельзя вводить в\м.

Применение и дозы: Для профилактики венозных тромбозов у пациентов с умеренным риском развития тромбоэмболии — по 20 мг (0,2 мл) 1 раз в сутки; с высоким риском — 40 мг (0,4 мл) 1 раз в сутки; Для лечения тромбоза глубоких вен — по 1 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней с одновременным назначением непрямых антикоагулянтов. При хирургических вмешательствах у пациентов с умеренным риском развития тромбоэмболии — 20 мг за 2 ч до операции, а затем по 20 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; с высоким риском (ортопедия) — 40 мг за 12 ч до операции, а затем по 40 мг 1 раз в сутки в течение 7—10 дней.

Непрямого действия.

Варфарин (варфарекс) – антикоагулянт, блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови. Быстро всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени.

Показания: лечение и профилактика тромбозов и эмболии, ишемия, инсульты, вторичная профилактика ИМ, профилактика послеоперационных тромбозов.

Побочные: кровоточивость в различных органах, гиперчувствительность после длительного применения, рвота, тошнота, диарея, мелена, желтуха.

Против: гиперчувствительность к препарату, острое кровотечение, беременность I триместр, тяжёлые заболевания печени и почек, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, бактериальный эндокардит, геморрагический инсульт.

Применение и дозы: внутрь, 1 раз в сутки, желательно в одно и тоже время; продолжительность зависит от заболевания, лечение можно отменять сразу; если вы ранее не принимали варфарин: начальная доза — 5 мг/сут (2 табл. в день) в течение первых 4 дней; на 5 день поддерживающая доза - 2,5–7,5 мг/сут (1–3 табл. в день); дети - начальная доза обычно — 0,2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг/сут при нарушении функции печени.

Викасол – антагонист антикоагулянтов непрямого действия, участвует в образовании протромбина, способствует нормализации свёртывания крови, синтетический препарат.

Показания: желтуха вследствие задержки поступления желчи, капиллярные кровотечения, кровотечения и ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, упорные геморроидальные и носовые кровотечения, кровотечения при туберкулёзе и сепсисе.

Побочные: гипервитаминоз К, повышенным содержанием в крови протромбина и тромбина - факторов свертываемости крови, гипербилирубинемией, в редких случаях у детей отравления, которые сопровождаются судорогами.

Против: повышенная свёртываемость крови, тромбоэмболия.

Применение и дозы: внутрь взрослым 0,015-0,3 г в сутки; внутримышечно - 0,01-0,015 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,03 г, суточная - 0,06 г; внутримышечно: разовая - 0,015 г, суточная - 0,03 г. Детям в возрасте до 1 года назначают 0,002-0,005 г, до 3 лет - 0,006 г, 3-4 лет - 0,008 г, 5-9 лет - 0,01 г, 10-14 лет - 0,015 г в сутки в 2-3 приема 3-4 дня подряд; после перерыва на 4 дня курс лечения повторяют. Перед операцией препарат назначают за 2-3 дня. Роженицам дают суточную дозу сразу после прибытия в родильный дом, а затем, если роды не наступили, через 12 ч и через 24 ч. Доза для новорожденных - не выше 0,004 г.

B. Антиагреганты.

Кислота ацетилсациловая (тромбо АСС) - Препарат оказывает антиагрегантное, противовоспалительное, антипиретическое и анальгетическое действие, угнетает образование фибрина, период полувыведения препарата составляет около 15 минут, период полувыведения активных метаболитов составляет около 3 часов. Выводится преимущественно с мочой, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически активных метаболитов.

Показания: комплексное лечение нестабильной стенокардии, профилактика острого ИМ, в том числе у пациентов с сахарным диабетом; вторичная профилактика ИМ и инсульта, послеоперационный период у пациентов, перенесших вмешательства на сосудах для профилактики тромбоэмболии.

Побочные: препарат обычно хорошо переносится, тошнота, рвота, изжога, боли в эпигастрии, повышенная склонность к кровотечениям, сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Против: гиперчувствительность к препарату, подагра, БА, нарушения функции печени и почек, хронические заболевания органов ДС, I триместр беременности, повышает риск развития пороков ССС.

Применение и дозы: рекомендуется принимать перед едой, не глотать целиком; длительность лечения определяет врач; обычно назначают по 50-100мг препарата 1 раз в день.

Клопидогрел (плавикс) - антиагрегантный препарат. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов. Увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие является дозозависимым, эффект развивается в течение 3 – 7 дней; восстановление нормальной функции после отмены – через 7 дней; адсорбируется в ЖКТ.

Показания: профилактика заболеваний ССС, профилактики атеротромбоза, ишемический инсульт, заболевания периферических артерий; применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома, острый ИМ.

Побочные: тромбоцитопения, нейтропения, анемия; кровотечений различной локализации; стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит; повышение уровня билирубина в крови.

Против: гиперчувствительность к препарату, нарушения функции печени, желтуха, младше 18 лет, беременность и кормление грудь, пациенты с активным кровотечением.

Применение и дозы: применяют перорально; рекомендуется глотать целиком, не разжёвывая; взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день; с острым коронарным синдромом - однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, затем - 75мг препарата 1 раз в день; Максимальный терапевтический эффект - спустя 3 месяца после начала терапии.

Пентоксифиллин (трентал) – препарат улучшает реологическое свойство крови, содержит пентоксифиллин - нормализует эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови, оказывает некоторое миотропное вазодилатирующее действие. Прием препарата приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления с повышением минутного систолического объема крови. Пентоксифиллин не приводит к значительному изменению частоты сердечных сокращений.

Показания: нарушения церебрального кровообращения, возникшие вследствие атеросклероза, ишемический инсульт, трофические язвы, гангрена, отморожения, недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудах глаза, бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит.

Побочные: тошнота, рвота, нарушения стула, боли в желудке; гиперемия лица и верхней части тела, приступы стенокардии, нарушение сердечного ритма, сердцебиение, снижение артериального давления; головная боль, головокружение, нарушения режима сна и бодрствования, беспокойство, повышенная раздражительность; кожный зуд, крапивница, анафилактический шок.

Против: гиперчувствительность к препарату, склонность к кровотечениям, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку, период беременности и кормления грудью.

Применении и дозы: раствор для инъекций, вводят в\в или струйно капельно; назначают обычно по 100-600 мг пентоксифиллина 1 или 2 раза в сутки; введение 100 мг препарата должно длиться не менее 60 минут; с тяжелыми нарушениями кровообращения может быть назначена инфузия длительностью 24 часа; суточная доза препарата не должна превышать 1200мг; не назначают более 1,5 л инфузионного раствора в сутки.

C. Фибринолитики (тромболитики).

Альтеплаза (Актилизе) - Рекомбинантный человеческий активатор плазминогена (белок, участвующий в регуляции свёртывания крови);

Показания: острый артериальный и венозный тромбоз.

Побочные: тошнота, рвота, повышение температуры, крапивница, редко – кровотечения.

Против: геморрагические диатезы, артериальная гипертензия злокачественного характера, осложнённый сахарный диабет, детский возраст, беременность, кормление грудью, гиперчувствительность к препарату, больные с сопутствующими заболеваниями и старше 75 лет.

Применение и дозы: внутривенно - в течение 1-2 мин в дозе 10 мг, затем капельно в течение 3 ч в дозе 90 мг; при этом в течение 60 мин вводят 50 мг, а оставшиеся 40 мг вводят в течение 2-го и 3-го часов со скоростью 20 мг/ч).

Пуролаза (проурокиназа) – тромболитик, рекомбинантный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназного типа.

Показания: острый инфаркт миокарда (качестве тромболитического средства в первые часы с момента развития заболевания).

Побочные: кровотечения различной степени тяжести, внутренние кровотечения, геморрагический инсульт, не приводит к возникновению аллергии и снижению АД.

Против: заболевания, проявляющиеся хронической кровоточивостью, обширное хирургическое вмешательство, кардиогенный шок, заболевания печени с нарушениями системы гемостаза, предшествующий геморрагический инсульт, подозрение на аневризму аорты, септический эндокардит, беременность, гиперчувствительность к препарату.

Применение и дозы: только в\в введение!!; препарат назначают максимально и в ранние сроки – 6 млн МЕ; содержимое одного флакона (2 млн. ME) разводится в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводится болюсно.