Экзамен по фармакологии, декабрь 2016.

Экзамен по фармакологии, декабрь 2016.

Обволакивающие средства. Характеристика препаратов. Применение. Адсорбирующие средства. Особенности действия и применения.

Обволакивающие средства – это индифферентные вещества, способные образовывать с водой коллоидные растворы. При непосредственном нанесении на ткани, они образуют защитную плёнку, предохраняющую ткань и нервные окончания от раздражения.

Применяют при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек (особенно ЖКТ); замедляют всасывание кишечника (назначают при отравлениях: резорбтивного действия не оказывают.

Растительного происхождения.

Крахмал коллоидный раствор – получают из зерновок пшеницы, кукурузы, риса и т.д. В холодной воде не растворим, в горячей образует коллоидный раствор. Назначают в качестве обволакивающего средства наружно (присыпки, пудры, тальк), внутрь в клизмах (крахмальный клейстер или слизь) для защиты нервных окончаний, для замедления всасывания ЛС.

Настой корня алтея – применяют при гастритах, энтеритах и других заболеваниях ЖКТ. Выпускают также: экстракт алтейного корня, сироп, таблетки Мукалтин (отхаркивающее средство).

Слизь семян льна – гастрит, язвенная болезнь, цистит. Используются также настои листьев мать – и – мачехи, подорожника, содержащих в своём составе слизь.

Комбинированные средства минерального происхождения.

Неорганические обволакивающие содержат в себе алюминий и магния гидроксид.

Альмагель – в 5 мл содержится 0,3 геля алюминия и 0,1 магния окиси с добавлением D – сорбита. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты.

Альмагель – А – входит ещё 0,1 анестезина. 1 – 2 чайные 3 раза в день за 30 минут до еды. Курс 3 - 4 недели.

Фосфалюгель (альфогель, гастерин) – коллоидный гель, 23% фосфата алюминия, обволакивающее действие и антацидная активность. Гастрит с нормальной и повышенной секрецией, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, пищевые интоксикации.

Принимают внутрь 1 – 2 пакетика в неразбавленном виде 2 – 3 раза в день.

Против: выраженные нарушения функции почек. Аналогично: гастал, алюмаг.

Адсорбирующие средства – это мелкораздробленные инертные вещества, не растворимые в воде. Обладают способностью предохранять слизистые от раздражения, замедлять всасывание из ЖКТ при отравлении.

Карболен (карбактин) – таблетки угля активированного и КМ. Адсорбирует газы, алкалоиды, соли тяжёлых металлов, токсины. Применяют как адсорбирующее средство при метеоризме внутрь по 1 -3 таблетки 2 – 4 раза в день.

Глина белая – как обволакивающее и адсорбирующее средство внутрь при желудочно – кишечных заболеваниях (колика); наружно в виде присыпок, мазей, паст при кожных заболеваниях. Выпуск: порошок.

Смекта (диосмектит, неосмектин) – антидиарейное средство. Суспензия обладает сорбционными и обволакивающими свойствами, защищает слизистую ЖКТ, увеличивает количество слизи и её качество.

Показания: острая хроническая диарея, симптоматическая боль, связанная с заболеваниями пищевода, желудка. Не изменяет физиологическую перистальтику.

Побочное: иногда запор.

Против: не выявлены.

Способ применения и дозы: 1\2 стакана воды высыпается содержимое пакетика, детям – растворять около 50 мл в еде, до 1 года – по 1 пакетику в день, от 1 года до 3 лет – по 2 пакетика в день, старше 2 лет – по 2 – 3 пакетика в день, взрослым – 3 пакетика в день.

Тальк – адсорбирующий тонко измельчённый биологически неактивный порошок с большой поверхностью (ядовитые, раздражающие).

Показания: диспепсия, метеоризм, острые отравления.

Способ применения и дозы: при вздутии по 0,3 – 1,2 г по 3 – 4 раза в день, при отравлении 20 – 30 г.

2. Вяжущие средства. Общая характеристика. Классификация. Особенности действия и применения.

Вяжущие средства – это ЛВ, которые при контакте с поражёнными участками кожи и слизистых, подвергают денатурации на их поверхности белок и формируют защитную плёнку, предохраняют нервные волокна от раздражения (уменьшение боли и воспаления). Происходит местное сужение сосудов, понижение проницаемости.

Применяют наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний; в виде мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых (язвы, эрозии); также внутрь при заболеваниях ЖКТ.

Минерального происхождения.

Де – нол (биснол, пилоцид) – антацидное средство, цитопротекторное действие. Применение: как вяжущее, слабое антисептическое, закрепляющее средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия. Против: тяжёлые нарушения функции почек и беременность. Побочное: тошнота, рвота, кал окрашивается в чёрный цвет.

Способ применения и дозы: при язве 0,12 г (1 таблетка) 3 раза в день за 30 минут до еды и 4 раз перед сном спустя 2 часа после еды. Детям до 12 и старше – по 0,12 и 0,24 г 2 раза в день, курс 4 – 8 недель.

«Нео – Анузол» - вяжущее, дезинфицирующее средство. Применение: при геморрое, трещине заднего прохода по 1 суппозиторию 1 раз в день.

Применение и дозы: по 1 суппозиторию 1 – 2 раза в день при трещинах прямой кишки.

А1 – адреноблокаторы.

Празозин (адверзутен) – избирательно направлен на а1 – адренорецепторы, угнетает фермеет фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

Показания: артериальная гипертензия различного генеза, застойная сердечная недостаточность.

Побочные: коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту.

Против: беременность, детский возраст до 12 лет, заболевания почек.

Применение и дозы: внутрь по 0,5 мг 1 раз в сутки (перед сном), увеличивают дозу до 1 мг 3 – 4 раза в сутки. При застойной сердечной недостаточности – 3 – 20 мг в сутки в 3 – 4 приёма.

А2 – адреноблокаторы.

Йохимбина гидрохлорид – вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, сахароза, тальк.

Селективный блокатор, улучшает кровоснабжение органов малого таза, при нарушениях эрекции активирует адренергические нейроны ЦНС, повышает сексуальное влечение, антидиуретическое действие.

Показания: лечение психогенной и функциональной форм импотенции.

Против: выраженные нарушения функции печени, почек; артериальная гипотензия; одновременный приём адреномиметиков.

Побочные: повышенное возбуждение, тремор рук, головная боль, головокружение, боль в животе, рвота, диарея, тахикардия, приапизм.

Применение и дозы: по 5 – 10 мг 1 – 3 раза в сутки в течение 3 – 10 недель; таблетки принимают во время еды, не разжёвывая, длительность определяется врачом, при необходимости курс лечения нужно повторить.

А1, а2 – адреноблокаторы.

Фентоламин (регитин) – активное вещество – фентоламина гидрохлорид. Расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД.

Показания: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонический криз и диагностика феохромоцитомы и в период её удаления.

Побочные: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отёк слизистой носа, кожный зуд.

Против: тяжёлые органические поражения ССС.

Применение и дозы: внутрь после еды по 0,05 г 3 – 4 раза в сутки, возможно увеличение до 0,1 г (взрослым) 3 – 5 раз в сутки. Детям – по 0,025 г 3 – 4 раза в день.

Комбинированные препараты.

Раунатин – содержит резерпин аймалин, противоаритмический эффект.

Даёт: гипотензивный, антиаритмический, седативный эффект.

Адельфан (резерпин + раунатин + мочегонное).

Показания: как у резерпина и раунатина.

Ферменты.

Фестал – препарат стандартизированных панкреатических ферментов (липаза, амилаза протеаза). Способствует расщеплению и усвоению продуктов, содержащих жиры, белки, углеводы и растительные балластные вещества.

Показания: относительная или абсолютная секреторная недостаточность поджелудочной железы, метеоризм вследствие холицистита, аэрации кишечника перед рентгенограммой, недостаточность пищеварения в преклонном возрасте.

Против: не установлены.

Выпуск: драже.

Применения и дозы: внутрь по 1 – 2 драже во время или после еды 3 раза в день.

Панкреатин (панкренорм) – препарат поджелудочной железы убойного скота, содержащий преимущественно трипсин и амилазу.

Применение: при ахилии, панкреатитах и расстройствах пищеварения, заболевания печени и поджелудочной железы, хронический энтероколит по 0,5 – 1 г.

Применение и дозы: детям (в зависимости от возраста) – от 0,1 до 0,5 г.

Выпуск: порошок.

Мезим форте – 140 г панкреатина, 4 200 ЕД амилазы, 3 500 ЕД липазы и 250 ЕД протеаз.

Обеспечивает хорошую переваримость жиров, белков и углеводов.

Применение: при недостаточной секреторной и переваривающей способности желудка и кишечника (хронический гастрит, энтероколит), гепатиты.

Выпуск: таблетки, капсулы.

Применение и дозы: взрослым по 1 -3 драже в день перед приёмом пищи.

Антисекреторные средства.

Холекинетики.

Сорбитол (сорбит) – стимулятор желчеобразования, слабительное средство и заменитель сахара, повышение осмотического давления в кишечнике, что способствует увеличению объёма и размягчению каловых масс. Сокращение желчного пузыря, расслабление сфинктера Одди и улучшает отток желчи.

Показания: запоры, билиарные дисфункции, отравления, сахарный диабет.

Побочные: слабость, тошнота, боль в животе, вздутие, диарея, проходящие после снижения дозы.

Против: непроходимость желчевыводящих путей, нарушение функции печени и почек, наследственная непереносимость фруктозы, асцит, колит, сидром раздражения толстой кишки.

Применение и дозы: запоры, внутрь – 2 – 3 пакетика растворяют в 100 мл воды и принимают перед сном или по рекомендации врача;

Ректально: 10 пакетиков растворяют в 200 мл воды и вводят в виде клизмы перед сном или по назначению врача;

Маннит – сильное диуретическое средство, он определяется количеством препарата, при нарушении фильтрационной функции почек эффект может отсутствовать.

Показания: задержка жидкости, местная гипергидратация (отёк мозга), для профилактики и лечения нарушений водно – солевого обмена.

Побочные: обезвоживание организма, при анурии может привести к развитию отёка лёгких.

Против: органические поражения почек с нарушением процесса фильтрации, сердечная недостаточность.

Выпуск: во флаконах.

Применение и дозы: в\в струйно медленно или капельно; готовый 15% раствор или 10 – 15 – 20% растворы; разовая – 0,5 г\кг массы тела; с лечебной целью – 1 – 1,5 г\кг; суточная – не превышает 140 – 180 г.

Холеретики.

Аллохол – желчегонное средство.

Показания: хронические гепатиты, привычный запор.

Против: ЯБЖ, острая и подострая дистрофия печени; механическая желтуха.

Выпуск: таблетки в оболочке.

Применение и дозы: внутрь по 2 таблетки 3 раза в день после еды, курс 3 – 4 недели.

Холензим – препарат из желчи и ферментов поджелудочной и кишечника убойного скота.

Показания: при гепатитах и холециститах, заболевания ЖКТ.

Применение и дозы: по 1 таблетке 1 – 3 раза в день.

Выпуск: таблетки в оболочке.

Танацехол – желчегонный препарат, усиливает секрецию и выделение желчи, нормализация её биохимического состава. Спазмалитическое действие на желчный пузырь, желчные протоки, кишечник.

Показания: желчегонное и спазмалитическое при холециститах, дискенезиях желчевыводящих путей.

Против: индивидуальная непереносимость.

Побочные: изжога, диарея.

Применение и дозы: внутрь за 15 – 20 минут по 1 – 2 таблетки 3 раза в день, при необходимости до 4 раза в день, курс 20 – 30 дней.

Комбинированные.

Гимекромон (одестон) – желчегонное холеретическое действие, обладает спазмалитической активностью.

Показания: дискенезия желчевыводящих путей и сфинктера Одди по спастическому типу; хронический холецистит.

Побочные: аллергия, метеоризм, головная боль, абдоминальная боль, ульцерация слизистой ЖКТ.

Против: острые заболевания, обструкция желчных путей, ЯБЖ.

Применение и дозы: внутрь за 30 минут до еды; взрослым – по 200 – 400 мг (до 800 мг) 3 раза в сутки 2 – 3 недели; детям – по 200 – 600 мг в сутки в 1 – 3 приёма.

Низкомолекулярные гепарины

Надропарин кальций (фраксипарин) - нарушает превращение протромбина в тромбин, мало влияет на активность тромбина, по сравнению с гепарином действует более продолжительно и в меньшей степени вызывает тромбоцитопению и геморрагии.

Показания: профилактика тромбоэмболических осложнений, больные с высоким тромообразования, при ОДН и ОСН, нестабильная стенокардия, ИМ, лечение тромбоэмболий, профилактика свёртывания крови во время гемодиализа.

Применение и дозы: Для профилактики тромбоэмболии в общей хирургии — 0,3 мл за 2-4 ч до операции, далее по 0,3 мл 1 раз в сутки в течение 7 дней. Для лечения тромбозов препарат вводят каждые 12 ч в течение 10 дней. Дозу определяют в зависимости от массы тела.

Эноксапарин натрий (клексан) - назначают подкожно в передне- или заднелатеральную поверхность брюшной стенки на уровне поясничной области. Инъекцию осуществляют перпендикулярно кожной складке, место инъекции нельзя растирать. При гемодиализе препарат вводят в артериальную линию.

Показания: лечение острого коронарного синдрома, профилактика тромбоза, высокий риск тромбоэмболии, ишемическая болезнь сердца.

Против: препарат нельзя вводить в\м.

Применение и дозы: Для профилактики венозных тромбозов у пациентов с умеренным риском развития тромбоэмболии — по 20 мг (0,2 мл) 1 раз в сутки; с высоким риском — 40 мг (0,4 мл) 1 раз в сутки; Для лечения тромбоза глубоких вен — по 1 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней с одновременным назначением непрямых антикоагулянтов. При хирургических вмешательствах у пациентов с умеренным риском развития тромбоэмболии — 20 мг за 2 ч до операции, а затем по 20 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; с высоким риском (ортопедия) — 40 мг за 12 ч до операции, а затем по 40 мг 1 раз в сутки в течение 7—10 дней.

Непрямого действия.

Варфарин (варфарекс) – антикоагулянт, блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови. Быстро всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени.

Показания: лечение и профилактика тромбозов и эмболии, ишемия, инсульты, вторичная профилактика ИМ, профилактика послеоперационных тромбозов.

Побочные: кровоточивость в различных органах, гиперчувствительность после длительного применения, рвота, тошнота, диарея, мелена, желтуха.

Против: гиперчувствительность к препарату, острое кровотечение, беременность I триместр, тяжёлые заболевания печени и почек, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, бактериальный эндокардит, геморрагический инсульт.

Применение и дозы: внутрь, 1 раз в сутки, желательно в одно и тоже время; продолжительность зависит от заболевания, лечение можно отменять сразу; если вы ранее не принимали варфарин: начальная доза — 5 мг/сут (2 табл. в день) в течение первых 4 дней; на 5 день поддерживающая доза - 2,5–7,5 мг/сут (1–3 табл. в день); дети - начальная доза обычно — 0,2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг/сут при нарушении функции печени.

Викасол – антагонист антикоагулянтов непрямого действия, участвует в образовании протромбина, способствует нормализации свёртывания крови, синтетический препарат.

Показания: желтуха вследствие задержки поступления желчи, капиллярные кровотечения, кровотечения и ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, упорные геморроидальные и носовые кровотечения, кровотечения при туберкулёзе и сепсисе.

Побочные: гипервитаминоз К, повышенным содержанием в крови протромбина и тромбина - факторов свертываемости крови, гипербилирубинемией, в редких случаях у детей отравления, которые сопровождаются судорогами.

Против: повышенная свёртываемость крови, тромбоэмболия.

Применение и дозы: внутрь взрослым 0,015-0,3 г в сутки; внутримышечно - 0,01-0,015 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,03 г, суточная - 0,06 г; внутримышечно: разовая - 0,015 г, суточная - 0,03 г. Детям в возрасте до 1 года назначают 0,002-0,005 г, до 3 лет - 0,006 г, 3-4 лет - 0,008 г, 5-9 лет - 0,01 г, 10-14 лет - 0,015 г в сутки в 2-3 приема 3-4 дня подряд; после перерыва на 4 дня курс лечения повторяют. Перед операцией препарат назначают за 2-3 дня. Роженицам дают суточную дозу сразу после прибытия в родильный дом, а затем, если роды не наступили, через 12 ч и через 24 ч. Доза для новорожденных - не выше 0,004 г.

B. Антиагреганты.

Кислота ацетилсациловая (тромбо АСС) - Препарат оказывает антиагрегантное, противовоспалительное, антипиретическое и анальгетическое действие, угнетает образование фибрина, период полувыведения препарата составляет около 15 минут, период полувыведения активных метаболитов составляет около 3 часов. Выводится преимущественно с мочой, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически активных метаболитов.

Показания: комплексное лечение нестабильной стенокардии, профилактика острого ИМ, в том числе у пациентов с сахарным диабетом; вторичная профилактика ИМ и инсульта, послеоперационный период у пациентов, перенесших вмешательства на сосудах для профилактики тромбоэмболии.

Побочные: препарат обычно хорошо переносится, тошнота, рвота, изжога, боли в эпигастрии, повышенная склонность к кровотечениям, сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Против: гиперчувствительность к препарату, подагра, БА, нарушения функции печени и почек, хронические заболевания органов ДС, I триместр беременности, повышает риск развития пороков ССС.

Применение и дозы: рекомендуется принимать перед едой, не глотать целиком; длительность лечения определяет врач; обычно назначают по 50-100мг препарата 1 раз в день.

Клопидогрел (плавикс) - антиагрегантный препарат. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов. Увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие является дозозависимым, эффект развивается в течение 3 – 7 дней; восстановление нормальной функции после отмены – через 7 дней; адсорбируется в ЖКТ.

Показания: профилактика заболеваний ССС, профилактики атеротромбоза, ишемический инсульт, заболевания периферических артерий; применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома, острый ИМ.

Побочные: тромбоцитопения, нейтропения, анемия; кровотечений различной локализации; стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит; повышение уровня билирубина в крови.

Против: гиперчувствительность к препарату, нарушения функции печени, желтуха, младше 18 лет, беременность и кормление грудь, пациенты с активным кровотечением.

Применение и дозы: применяют перорально; рекомендуется глотать целиком, не разжёвывая; взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день; с острым коронарным синдромом - однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, затем - 75мг препарата 1 раз в день; Максимальный терапевтический эффект - спустя 3 месяца после начала терапии.

Пентоксифиллин (трентал) – препарат улучшает реологическое свойство крови, содержит пентоксифиллин - нормализует эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови, оказывает некоторое миотропное вазодилатирующее действие. Прием препарата приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления с повышением минутного систолического объема крови. Пентоксифиллин не приводит к значительному изменению частоты сердечных сокращений.

Показания: нарушения церебрального кровообращения, возникшие вследствие атеросклероза, ишемический инсульт, трофические язвы, гангрена, отморожения, недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудах глаза, бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит.

Побочные: тошнота, рвота, нарушения стула, боли в желудке; гиперемия лица и верхней части тела, приступы стенокардии, нарушение сердечного ритма, сердцебиение, снижение артериального давления; головная боль, головокружение, нарушения режима сна и бодрствования, беспокойство, повышенная раздражительность; кожный зуд, крапивница, анафилактический шок.

Против: гиперчувствительность к препарату, склонность к кровотечениям, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку, период беременности и кормления грудью.

Применении и дозы: раствор для инъекций, вводят в\в или струйно капельно; назначают обычно по 100-600 мг пентоксифиллина 1 или 2 раза в сутки; введение 100 мг препарата должно длиться не менее 60 минут; с тяжелыми нарушениями кровообращения может быть назначена инфузия длительностью 24 часа; суточная доза препарата не должна превышать 1200мг; не назначают более 1,5 л инфузионного раствора в сутки.

C. Фибринолитики (тромболитики).

Альтеплаза (Актилизе) - Рекомбинантный человеческий активатор плазминогена (белок, участвующий в регуляции свёртывания крови);

Показания: острый артериальный и венозный тромбоз.

Побочные: тошнота, рвота, повышение температуры, крапивница, редко – кровотечения.

Против: геморрагические диатезы, артериальная гипертензия злокачественного характера, осложнённый сахарный диабет, детский возраст, беременность, кормление грудью, гиперчувствительность к препарату, больные с сопутствующими заболеваниями и старше 75 лет.

Применение и дозы: внутривенно - в течение 1-2 мин в дозе 10 мг, затем капельно в течение 3 ч в дозе 90 мг; при этом в течение 60 мин вводят 50 мг, а оставшиеся 40 мг вводят в течение 2-го и 3-го часов со скоростью 20 мг/ч).

Пуролаза (проурокиназа) – тромболитик, рекомбинантный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназного типа.

Показания: острый инфаркт миокарда (качестве тромболитического средства в первые часы с момента развития заболевания).

Побочные: кровотечения различной степени тяжести, внутренние кровотечения, геморрагический инсульт, не приводит к возникновению аллергии и снижению АД.

Против: заболевания, проявляющиеся хронической кровоточивостью, обширное хирургическое вмешательство, кардиогенный шок, заболевания печени с нарушениями системы гемостаза, предшествующий геморрагический инсульт, подозрение на аневризму аорты, септический эндокардит, беременность, гиперчувствительность к препарату.

Применение и дозы: только в\в введение!!; препарат назначают максимально и в ранние сроки – 6 млн МЕ; содержимое одного флакона (2 млн. ME) разводится в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводится болюсно.

Ингибиторы фибринолиза.

Аминокапроновая кислота – специфическое кровоостанавливающее действие, связанных с повышением фибринолиза.

Показания: необходимость остановки кровотечения при хирургических вмешательствах, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови и тканей.

Побочные: в отдельных случаях головокружение, тошнота, понос. лёгких катар дыхательных путей.

Против: склонность к тромбозу и эмболиям, заболевания почек с нарушением функции.

Применение и дозы: внутрь, из расчёта 0,1 г\кг массы тела через 4 часа. Суточная доза – 10 – 15 г. При острой гипофибриногенемии вводят в\в капельно до 100 мл 5% раствора препарата, при необходимости повторяют с промежутками 4 часа.

Выпуск: порошок.

Контрикал (апротинин) – антиферментный препарат, получаемый их лёгких крупного рогатого скота.

Ингибирует активность ряда ферментов (трипсин, химопсин, плазмин), образуя с ними неактивные комплексы. Понижает фибринолитическую активность крови.

Показания: острый панкреатит или обострение хронического, острый панкреонекроз; острые кровотечения; для предупреждения панкреатита при операциях на поджелудочной железе и близлежащих к ней органах.

Побочные: возможна аллергия.

Применение и дозы: в\в (медленно одномоментно или капельно) 350 000 ЕД, затем по 140 000 ЕД каждые сутки, внутрибрюшинно 10 000 – 20 000 ЕД (ампулы).

Гепарин (ветрен, лиотон).

Показания: профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений при ИМ, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбофлебитах конечностей.

Побочные: возможно местное раздражающее действие, гематома и болезненность при парентеральном введении.

Против: геморрагический диатез, лейкозы, анемия, повышенная проницаемость сосудов, полипы и злокачественные новообразования ЖКТ, язвенная болезнь, операции на мозге и позвоночнике.

Применение и дозы: парентерально – 20 000 – 50 000 ЕД\ сутки. При поверхностном тромбофлебите, флебите после инъекций – мазь.

Протамин сульфат – эффективный антагонист гепарина: 1 мг протамина сульфата на 1 мг гепарина, действие мгновенное, эффект – 2 часа.

Показания: кровотечения вследствие передозировки гепарином; перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью, после операций на сердце.

Побочные: слишком быстрое введение вызывает чувство теплоты, покраснение кожи, снижение давления, брадикардия, чувство нехватки воздуха.

Против: редкие случаи идиопатической или врождённой гипергепаринемии.

Применение и дозы: по 1 ампуле (50 мг) в\в; при необходимости повторить с интервалами в 15 минут; максимальная – не больше 150 г в течение часа; максимальный курс – 3 дня.

Низкомолекулярные гепарины.

Способны инактивировать фактор Ха; большой период полувыведения и пролонгированным действием;

Надропарин кальций (фраксипарин) – получают из слизистой оболочки кишечника свиней; оказывает прямое антикоагулянтное действие; противовоспалительное и иммуносупессивными свойствами, снижает уровень холестерина.

Показания: профилактика тромбоэмболии, прежде всего в ортопедической и хирургической практике.

Побочные: склонность к геморрагиям, тромбоцитопения, аллергия.

Против: гиперчувствительность, острые бактериальные эндокардиты, кровотечения или склонность к ним, язва желудка, при нарушениях мозгового крообращения.

Применение и дозы: п\к (в клетчатку живота) 1 – 2 раза в сутки, иногда в\в (под контролем показателей свёртываемости). Хирургия – 0,3 мл за 2 – 4 часа до начала операции, далее 1 раз в день в течение 7 дней.

Ортопедия (масса тела) – 0,2 – 0,4 мл 1 раз в день до и в течение 3 дней после операции менее 50 кг. Послеоперационный период и в течение 3 дней, затем 0,3 – 0,6 мл\7 дней.

Инсулин изофан.

Показания: сахарный диабет I типа.

Побочные: гипогликемия, аллергия появляется при первичном его назначении.

Против: гиперчувствительность, гипогликемия.

Применение и дозы: устанавливается индивидуально, только п\к введение; 10 – 20 ЕД за 30 – 60 минут до еды; максимальная суточная – 80 ЕД; при чистом введении – 1 – 2 раза в сутки; перед введением взболтать, чтобы он стал мутным.

Хумулин НПХ – препарат инсулина, идентичный человеческому.

Показания: инсулинозависимый сахарный диабет, гипергликемическая кома.

Побочные: липодистрофия, инсулинорезистентность, гиперчувствительность выражена минимально.

Против: гипогликемия, гиперчувствительность к препарату.

Применение и дозы: назначается индивидуально; в чистом виде вводится 1 – 2 раза в сутки, п\к.

Инсулин – цинка.

Монотард НМ – суспензия человеческого цинк – инсулина; вводят п\к.

Эффект – через 2,5 часа, максимум – через 7 – 15 часов и продолжается 24 часа.

Выпуск: флаконы.

Препараты инсулина длительного действия (начало действия через 4 часа, п\к введение, максимальный – между 8 и 24 часами, продолжительность – 28 часов, инсулин – цинка).

Ультратард НМ.

Показания: сахарный диабет I типа и II типа.

Побочные: гипогликемические состояния (бледность, потливость, сердцебиение, тремор); аллергия, редко – гиперемия и липодистрофия в месте инъекции.

Применение и дозы: при I типе диабета применяется в качестве базального инсулина в сочетании с быстродействующим инсулином. При II типе применяется как в качестве монотерапии, так и с быстродействующим инсулином.

Инсулин гларгин.

Лантус – аналог человеческого инсулина, получен методом рекомбинации ДНК.

Показания: сахарный диабет у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Против: не следует в\в, так как может быть тяжёлая гипогликемия.

Применение и дозы: вводят п\к 1 раз в сутки, при I типе диабета – в качестве основного инсулина; при II типе диабета – в качестве монотерапии.

Антагонист инсулина.

Глюкагон – предназначен для лечения гипогликемий, действует на гликоген печени, превращая его в глюкозу, вызывает её повышение концентрации в крови.

Показания: лечение тяжёлой гипогликемии, особенно у больных сахарным диабетом.

Побочные: тошнота, рвота, повышение АД, аллергия.

Против: феохромоцитома, гиперчувствительность, инсулинома.

Применение и дозы: вводят п\к, в\м, в\в – 0,5 – 1 мг, растворив в прилагаемом растворителе. Детям – 0,025 мкг\кг.

Ингибиторы а – глюкозидазы.

Акарбоза (глюкобай) – олигосахарид – ингибитор а – амилазы поджелудочной и кишечной а – глюкозидазы. Тормозит расщепление олигосахаридов и дисахаридов до глюкозы и других моносахаридов и замедляет всасывание глюкозы в тонкой кишке, предупреждает развитие гипергликемии.

Показания: вспомогательное средство (при соблюдении диеты) при лечении инсулинонезависимого сахарного диабета.

Побочные: препарат обычно хорошо переносится, возможны диарея и метеоризм.

Против: диабетический кетоацидоз, цирроз печени, воспалительные заболевания кишечника, беременность, кормление грудью.

Применение и дозы: внутрь перед приёмом пищи (таблетки), начиная с 0,05 г, постепенно увеличивая до 0,2 г 3 раза в сутки.

Бигуаниды.

Метформин (гликон) – гипогликемическое действие.

Показания: инсулинонезависимый сахарный диабет: монотерапия или в сочетании с сульфанилмочевиной при неэффективности диеты.

Применение и дозы: внутрь, устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови; начальная доза – 500 – 1000 мг в сутки (1 – 2 таблетки); через 10 – 15 дней возможно увеличение; поддерживающая доза – 1500 – 2000 мг в сутки (3 – 4 таблетки). Максимальная – 3000 мг в сутки (6 таблеток). У больных пожилого возраста – не превышает 1 г (2 таблетки). Принимать только после еды, запивая 1 стаканом воды.

Эфиры ароматических кислот.

Дикаин (тетракаин; поверхностная анестезия) – сильное местноанестезирующее действие, превосходит по активности новокаин (в 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз новокаина), имеет ограниченное применение.

Показания: спинномозговая и поверхностная анестезия.

Побочные: контактный дерматит, жжение и боль в месте аппликации, при длительном приёме – кератит, стойкое помутнение роговицы; инъекция – сонливость, нарушение зрения, тремор, судороги, ССН, остановка сердца.

Применение и дозы: в офтальмологии при измерении ВГД – 0,1% раствор, по 1 капле с интервалом в 1 – 2 минуты); при удалении инородных тел и операциях – 2 – 3 капли 0,25 – 3% раствора; максимальная для взрослых – 3 мл 3% раствора; для детей – 1 – 2 мл 0,5 – 1% раствора.

Бензокаин (анестезин; проводниковая анестезия) – местноанестезирующее средство.

Применение и дозы: внутрь при боле в желудке – 0,3 г 3 – 4 раза в день; наружно – 5 – 10% мазь и присыпки при крапивнице; в свечах при заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд) – 0,05 – 0,1 г; анестезия слизистых оболочек – 5 – 20% масляный раствор.

Против: гиперчувствительность.

Новокаин (прокаин; проводниковая и инфильтрационная анестезия) – местноанестезирующее средство.

Показания: потенцирование основных наркотических средств при общей анестезии; купирование боли при ЯБЖ, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое.

Побочные: головокружение, слабость, гипотония, аллергия.

Против: индивидуальная непереносимость.

Применение и дозы: инфильтрационная анестезия высшие дозы в начале операции – не выше 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа; для проводниковой анестезии – 1 – 2% растворы; для перидуральной анестезии – 20 – 25 мл 2% раствора; для спинномозговой анестезии – 2 – 3 мл 5% раствора; паранефральная блокада – 50 – 80 мл 50% раствора; вагосимпатическая блокада – 30 – 100 мл 0,25% раствора; местноанестезирующее и спазмолитическое средство – в суппозиториях 0,1 г.

Амиды ароматических аминов.

Лидокаин (ксикаин; все виды анестезии) – местноанестезирующее и антиаритмическое средство.

Показания: местная анестезия; желудочковая экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии ИМ, также вызванные интоксикацией препаратами наперстянки.

Побочные: могут быть головная боль, головокружение, сонливость.

Против: тяжёлые функциональные расстройства печени.

Применение и дозы: только в\м, общая доза не превышает – 300 мг.

Маркаин (бупивакаин; проводниковая и инфильтраци