Ректальные мази на гидрофобных и гидрофильных основах

в последнее время широко применяются в медицинской практике. В качестве гидрофильных основ используют эмульсии первого рода (м/в), полиэтиленгликоли, производные метилцеллюлозы.

Значительное, до 50 г, однократное введение мази позволяет увеличить количество применяемого лекарственного вещества. Кроме того, большое количество основы позволяет назначать лекарственные вещества, при других способах введения вызывающие раздражение. Ректальные мази — дозированная лекарственная форма, выпускаемая в шприц-тюбиках с специальным апликатором.

Ректальные желатиновые капсулы — одна из перспективных лекарственных форм. Впервые они были предложены для покрытия слабительных суппозиториев в 1937 г. фирмой «Шерер», и только в 1980 году в Фармакопею Британии введена статья «Ректальные капсулы», устанавливающая требования, к ректальным лекарственным формам торпедовидной формы.

В настоящее время производятся ректальные капсулы различной направленности терапевтического действия: противовоспалительные, противоязвенные, противотуберкулезные, гормональные и т.д. Показано, что желатиновые капсулы ректального назначения более перспективны по сравнению с суппозиториями с технологической, биофармацевтической и экономической точки зрения.

Ректальные капсулы имеют форму «вытянутой» капли объемом от 0,6 мл до 1,8 мл и состоят из тонкого слоя желатина, поверхность которого при смачивании водой ослизняется, что облегчает их применение, наполненные одноразовой дозой лекарственного вещества. Такие капсулы, в отличие от жировых суппозиториев, устойчивы в условиях повышенных температур (45—50°С), хотя значительно быстрее высвобождают лекарственные вещества, не оказывая раздражающего действия на слизистую кишечника.

Желатиновая оболочка предохраняет лекарственные вещества от воздействия факторов внешней среды и имеет преимущества перед суппозиториями, т.к. в ней могут капсулироваться вещества в виде линимента, мази, эмульсии, суспензии или раствора и т.д.

Высвобождение лекарственного вещества происходит быстрее и легче, чем у суппозиториев, т.к. под влиянием слабо-щелочной среды (pH 7,3—7,6) содержимого прямой кишки, желатиновая оболочка набухает и в таком состоянии даже слабая перистальтика стенки прямой кишки достаточна для ее разрыва по месту шва и высвобождения содержимого.

Ректальные желатиновые капсулы отвечают всем требованиям, предъявляемым к идеальным суппозиториям и с успехом могут применяться в медицине для лечения проктологических заболеваний. Исследования ученых показали, что количество лекарственного вещества, оказывающее необходимый терапевтический эффект в капсуле, составляет двойную дозу суппозиториев. Следовательно, производство ректальных средств в желатиновой оболочке позволяет экономить дорогостоящие биологически активные ингредиенты и уменьшить себестоимость многих препаратов.

Производство ректальных желатиновых капсул полностью автоматизировано и позволяет заменить дорогую импортную суппозиторную основу — масло какао. Изготовление капсул ректального назначения осуществляется на высокопроизводительных автоматических линиях, работающих по принципу прессования.

Ректиоли. Известно, что из водных растворов, введенных в прямую кишку в форме клизмы, лекарственные вещества всасываются очень быстро, однако часть раствора выливается наружу. В таких случаях лекарственные растворы удобнее вводить с помощью ректальных пипеток — ректиолей, состоящих из' эластичного баллончика с наконечником. Баллончик выполнен в виде гофрированного контейнера емкостью 1,5—5 мл. Наконечник жестко прикреплен к нему и выполнен из полиэтилена. Использование для заполнения ректиолей, олеогелей, линиментов, мазей открывает широкие возможности расширения ассортимента проктологических лекарственных форм.

Ректальные тампоны представляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированными на ней лекарственными веществами. Ватный тампон покрыт тонким слоем альгината. Перед применением тампон на некоторое время погружают в воду, вследствие чего оболочка из альгината набухает и не препятствует процессу диффузии лекарственного вещества. Тампон вводят в прямую кишку на 2 ч. Применяют главным образом для лечения геморроя.

Литература:

- «Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм», И.И. Краснюк, Г.В. Михайлова, М., «Академия» - 2006 г.

- И.И. Краснюк, Г.В. Михайлова «Практикум по технологии лекарственных форм». М., «Академия» - 2006 г.

ТЕМА ЛЕКЦИИ №12: АЭРОЗОЛИ.

Цель лекции: Ознакомить студентов с аэрозолями, их характеристикой, классификацией, с теоретическими основами процесса экстрагирования. Сформировать у студентов следующие профессиональные компетенции:

- когнитивный компонент (теоретические знания);

- коммуникативные навыки;

- нормативную базу (ГФ РК, положение о регламентах и др.);

- самообразование.

Тезисы лекции:

Фармацевтические аэрозоли — готовая лекарственная форма, состоящая из баллона, клапанно-распылительной системы и содержимого различной консистенции, способного с помощью пропеллента выводиться из баллона. В состав аэрозоля входят лекарственные, вспомогательные вещества и один или несколько пропеллентов.

По назначению фармацевтические аэрозоли классифицируют на ингаляционные, отоларингологические, дерматологические, сто­матологические, проктологические, гинекологические, офтальмо­логические, специального назначения (диагностические, пере­вязочные, кровоостанавливающие и др.).

Медицинские аэрозоли — аэрозоли одного или нескольких лекарственных препаратов в виде твердых или жидких частиц, полученные с помощью специальных стационарных установок и предназначенные, главным образом, для ингаляционного введения.