Перечислите фармакологические эффекты дроперидола в сравнении с аминазином и укажите показания к применению.

Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает a -адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью. В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом (см.) или другими аналгетиками. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической аналгезии. Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания.

8. Укажите отличительные особенности других нейролептиков в сравнении с аминазином.

=?№4

9. Укажите механизм психотропного действия транквилизаторов и показания к их применению.

ПСИХОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ Противотревожное (анксиолитическое) влияние Транквилизаторы уменьшают волнение, беспокойство, аффективную насыщенность переживаний и захваченность ими, устраняют страх, тре-, агрессию. Повышают устойчивость к стрессу, улучшают адапт цию в условиях конфликтной и экстремальной ситуаций. Придают боль­ным неврозом выдержку и самообладание.в эксперименте транквилизаторы нормализуют поведение крыс в условиях конфликтной ситуации. Транквилизаторы также восстанавливают исследовательское поведение крыс и устраняют неофобию (боязнь нового) в не-знакомой обстановке.ранквилизаторы являются агонистами бензодиазепиновых рецеп-торов, ассоциированных с ГАМК-рецепторами типа А в коре больших полушарий, лимбической системе, гипоталамусе, таламусе, ретикуляр­ной формации. ГАМК_А -рецептор представляет собой пентамер, состо-ящий из 14 субъединиц, относящихся к четырем семействам (6 а, 3- бетта,, 3гамма, 2 дельта). Бензодиазепиновые рецепторы, выполняя функцию модуля-торов, усиливают кооперацию ГАМК с ГАМК-рецепторами, при этом в мембране нейронов открываются каналы для входа ионов хлора, разви в иперполяризация с уменьшением освобождения возбуждающих нейромедиаторов (ацетилхолин, норадреналин, дофамин). Эндогенны­ми лигандами бензодиазепиновых рецепторов являются продукты ме-метаболизма серотонина - бета-карболины (этил-бетта-карболин-3-карбокси-на и его 6,7-диметоксипроизводное).противотревожное действие транквилизаторов обусловлено влия-нием ни бензодиазепиновые рецепторы лимбической системы и гипо-таламуса. Препараты препятствуют формированию доминантного оча-га отрицатольных эмоций, уменьшают их вегетативное и эндокринное сопопровождение, создают охранительное торможение коры больших полушарий. транквикпилизаторы обладают метаболическими эффектами, незави-симыми от ГАМК. Они тормозят инактивацию тормозящего медиатора аденозина, блокируют кальциевые и натриевые каналы нейронов.

Психоседатианое влияние Седативные транквилизаторы снижают внимание, скорость психи­ческих и двигательных реакций, вызывают вялость и сонливость. В реа­лизации седативного эффекта участвуют ГАМК-ергические синапсы та-ламуса и ретикулярной формации. Транквилизаторы, не обладая антипсихотическими свойствами, по­давляют психопродуктивную симптоматику невроза:

•Обсессию (лат. obsessio - блокада, осада) - непроизвольное, непре­одолимое возникновение чуждых личности больного, обычно непри­ятных мыслей, представлений, воспоминаний, сомнений, страхов, влечений, действий при сохраненном критическом отношении к ним;

•Фобию (греч. phobos - страх, боязнь) - навязчивое состояние в виде непреодолимой боязни некоторых предметов, движений, действий, поступков, ситуаций;

•Ипохондрию (греч. hypochondria) - болезненную мнительность с на­вязчивой идеей болезни и неприятными ощущениями в различных; областях тела. Транквилизаторы потенцируют эффекты наркозных, снотворных, противосудорожных средств, анальгетиков, нейролептиков, алкоголя.

Активирующее влияние На фоне терапии "дневными" транквилизаторами у больных невро­зом улучшаются настроение, память, внимание, критическая оценка ситуаций, усиливаются побуждения, появляются бодрость, инициатива, возможность длительно сосредоточиваться на умственном труде, лик­видируются психастенические расстройства. Больные легче принима­ют решение, у них уменьшаются сомнения, формируется оптимисти­ческая оценка перспектив. Активирующий эффект транквилизаторов не имеет ничего общего с действием психостимуляторов. Транквилизаторы улучшают психические функции только вследствие устранения сковывающего влияния страха, тревоги, неуверенности в себе.

10. Перечислите побочные эффекты транквилизаторов, приведите отличия “дневных” транквилизаторов.