Психотропные средства, их классификация. Психостимуляторы, антидепрессанты и ноотропные средства, их фармакологическая характеристика. Рецепт на пирацетам.

НЕЙРОЛЕПТИКИ оказывают антипсихотическое, седативное и вегетотропное действия.(Галоперидол0

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ избирательно устраняют явления эмоциональной напряженности, страха, тревоги.(Диазепам)

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА -оказывают успокаивающее действие за счет понижения возбудимости ЦНС.(Натрия оксибурат)

ПРЕПАРАТЫ ЛИТИЯ - предупреждают возникновение как маниакального состояния, так и депрессии.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ -оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга и активирующих психическую и физическую деятельность организма.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ - устраняют психическую депрессию, улучшают настроение, подавленное в результате заболевания

НООТРОПЫ - активируют высшую интегративную деятельность мозга.

Классификация антидепрессантов:

1.Ингибиторы МАО

 Необратимого действия - наиламид

 Обратимого действия - моклобемид

2. Ингибиторы нейронального захвата

 Неизбирательные ингибиторы - имизин, амитриптилин

 Избирательные ингибиторы - флуоксетин

3. Антидепрессанты

 Разных групп - мапротилин негидразиновые - трансамин (парнат)

 Симпатомиметики - эфедрин

 

Ноотропы

Механизм действия:

Нейропротективное

- Стимуляция окисления глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен АТФ и уровень цАМФ

- Стимуляция аденилатциклазы (анаэробный метаболизм глюкозы без образования лактата)

Сосудистое

- Уменьшение спазма артериол мозга без вазоделятации и гипотензии

- Нормализация агрегации тромбоцитов

- Снижение адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия

 

Психостимуляторы -

Механизм действия:

·вытесняет норадреналин, дофамин из пресинаптических окончаний в синаптическую щель,

· увеличивает выброс адреналина из надпочечника в кровь,

·тормозит обратный захват катехоламинов.

·Хорошо проникает через ГЭБ,

·блокада аденозиновых рецепторов

ПИРАЦЕТАМ

ГП Ноотропное средство

ФД Облегчает синаптическую предачу между нейронами,улучшает связь между полушариями мозга,улучшает микроциркуляцию,усиливает метаболитичеекие процессы

Эффекты Ноотропное

ФК После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%.не метаболизуруется,прониекает через ГЭБ и плаценту,Выводится почками в неизменном виде

Применение Лечение когнитивных нарушений, улучшение работы мозга

Противопоказания болезнь Гентингтона геморрагический инсульт, ХПН в стадии декомнсации, психомоторное возбуждение

Побочный эффект Увеличение массы тела

Rp.:Tab.Pyracetami 0,2 N.6

D.S. По 2 таблетки 3 р/день

Антипсихотические средства (нейролептики), их классификация и фармакологическая характеристика. Рецепт на галоперидол.

Антипсихотические средства (нейролептики) оказывают успокаивающее, тормозящее и даже угнетающее действие на нервную систему,

Типичные - влияют на все структуры мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин.

Атипичные - не проявляют выраженного угнетающего действия на ЦНС.

 

Классификация нейролептиков

1. Типичные антипсихотические средства.

1.1.Производные фенотиазина: (Аминазин Трифтазин Фторфеназин)

1.2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.

1.4. Производные тиоксантена: (хлорпротиксен)

 

2. Атипичные антипсихотические средства:

Бензамиды(Сульпирид)

Производные бензодиазепина (Клозапин)

 

Нейрохимический механизм действия нейролептиков связан с их взаимодействием с дофаминовыми структурами мозга. Это обусловливает антипсихотическую активность.

 

Нейролептическое (успокаивающее) действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности.

Галоперидол

Гп Нейролептик, производное бутирофенона

ФД Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы

Эффекты антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное

Фк При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. T_max Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. V_ss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени,. Выводится почками и с желчью.

Применение Психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения

Противопоказания тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет

Побочные эффекты акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения

 

 

Rр.:Sol.Haloperidoli 0,5 % 1 ml

D.t.d. N. 5 inampull.

S. По 0,4 - 1 мл внутримышечно

21 Анксиолитики (транквилизаторы) и седативные средства, классификация и фармакологическая характеристика. Роль студента-медика и врача в профилактике токсикомании. Рецепт на седативное ср-во в форме настойки.

 

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ -основным для этих веществ является транквилизирующий эффект. Проявляется он в снижение психической активности без нарушения сознания, физического, интеллектуального статуса – связано с подавлением лимбической системы мозга за счет усиления действия тормозного медиатора ГАМК.

 

Анксиолитики представлены следующими группами препаратов:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.).

2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон).

3. Вещества разного типа действия (амизил и др.).

 

Классифицируют бензодиазепиновые анксиолитики по продолжительности действия. При этом учитывается общая продолжительность эффекта как основного препарата, так и его активных метаболитов, образующихся в организме.

 

Транквилизаторы снижают возбудимость подкорковых областей головного мозга и оказывают тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию.

Четыре свойства: анксиолитическое, гипнотическое, миорелаксантное и противосудорожное.

 

Седативные средства оказывают регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процесс торможения или понижая процесс возбуждения.обладает так же спазмолитическими свойствами. Относятся соли брома, препараты валерианы, препараты пустырника.

Диазепам

ГП Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

ФД Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС

Эффекты противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное

ФК После приема внутрь быстро и хорошо (около 75% дозы) всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации (98–99% диазепама) в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: дезметилдиазепама (нордиазепама), оксазепама и темазепама. Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%), проходят через ГЭБ, плаценту, проникают в грудное.

Примение Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении. Премедикация

Противопоказание острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Побочные эффекты. Нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок,

Rp.: Tinct.Valerianae 25 ml

D. S. Внутрь по 20–30 капель в день.