ЛС, влияющие преимущественно на бета-адренорецепторы, классификация, фармакологическая характеристика. Рецепт.

I.Адреномиметические средства

3. Стимулирующие преимущественно b-адренорецепторы:

· изадрин -b₁, b₂.

· добутамин -b₁,

· фенотерол - b₂,

· сальбутамол -b₂,

· тербуталин -b₂.

Блокирующие b адренорецепторы

Неселективные

Пропраналол

Тимолол

Кардиоселективные

Атенолол

Бисопролол

Метопролол

Изадрин

ГП- Бета-адреномиметик

ФД- оказывает стимулирующее влияние наb-адренорецепторы.Возбуждает b1, b2, b3-адренорецепторы.Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов

Эффекты Бронходилятируюший

ФК- Хорошо абсорбируется лишь при парентеральном введении или в аэрозоле.

ПкП- Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом

ПЭ- Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту

П- Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии тиреотоксикоз, беременность (I триместр и перед родами)

Rp.: Tabl. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке *2 р в день

Бисопролол

ГП б ета-адреноблокатор

ФД селективно блокирует бета1 адренорецепторы,

Эффекты антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое

ФК.Почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T_max в плазме крови составляет 2–3 ч.Выводится почками

Примение. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность

Противопаказания Тяжелые формы бронхиальной астмы, кардиогенный шок, ХСН в стадии декомпенсации, нарушения проводимости(АV болкады и прочее)
Побочные эффекты. Головокружение, бронхоспазм, судороги мышц, резкое падение Ад

Rp:Tabl.Bisoprololi0.01.N.20

D.SВнутрь по одной таблетке один раз в день

Симпатомиметики и симпатолитики, их фармакологическая характеристика. Рецепт наэфедрина гидрохлорид.

1)Симпатомиметики(адреномиметики непрямого действия)- вещества, которые увеличивают выде­ление норадреналина из окончаний адренергических волокон.

· эфедрин,

· тирамин

· фенамин

2)Симпатолитики(средства, угнетающие передачу возбуждения с окончаний адренергических волокон)- вещества, уменьшающие количество медиатора, выделяющегося в окончаниях симпатических нервов, и тормозящие таким образом передачу адренергического возбуждения. С постсинаптическими адренорецепторами не взаимодействуют

· октадин,

· резерпин

· орнид

Эфедрин

ГП симпатомиметики, алколоид эфедры

ФД Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы

Эффекты сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее, положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие

ФК Начало терапевтического эффекта после приёма внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при внутримышечном введении 25—50 мг — 10—20 мин и 0.5—1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях)

Примение.Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь,нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами,.

Противопоказания Гиперчувствительность, бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболеваниях сердца, гипертиреоз

Побочные эффекты.Нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloride 5%-1ml

D.t.d. N. 10 inamp.

S. По 1 мг подкожно 1 раз в день

Резерпин.

ГП Алкалоид раувольфии змеиной,симпатолитики
ФД. В пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора

Эффекты.гипотензивное, нейролептическое

ФК Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде)

Примение. Артериальная гипертензия

Противопоказания Эпилепсия,Болезнь Паркинсона, язвенная болезнь желудка, закрытоугольная глаукома, период лактации.

Побочные эффекты. Отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции

Rp: Tabl.Reserpini 0.1.N.10

D.S Внутрь по одной таблетке один раз в день