Фармакологическая характеристика препаратов половых гормонов, их производных и синтетических заменителей. Рецепт.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ

В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).

Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче).

Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза

ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ

I. Эстрогенные препараты:

1. Стероиды (естественные гормоны и их производные):

а) ЭСТРОН

б) ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ

2. Полусинтетические препараты:

а) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ

3. Синтетические препараты (нестероиды):

а) СИНЭСТРОЛ

б) ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ

 

Показания к применению эстрогенов:

1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).

2. При климактерических и посткастрационных расстройствах.

3. Для подавления нежелательной лактации в послеродовый период.

4. Комплексная терапия больных раком предстательной железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли у мужчин.

5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.

 

II. Антиэстрогенные препараты:

а) КЛОМИФЕНЦИТРАТ

Андрогены повышают синтез белка, то есть обладают анаболической активностью. Это проявляется в увеличении массы скелетной мускулатуры, ряда паренхиматозных органов, костной ткани. В итоге повышается масса тела, задерживается выделение из организма азота, фосфора и кальция.

 

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ.

1. НЕРОБОЛИЛ.

2. РЕТАБОЛИЛ

3. МЕТАНДРОСТЕНОЛОН

 

Андрогены:

· Естественный гормон – тестостерон

· Синтетические препараты тестостерона – пропионат, тестостерона энантат, метилтестостерон

· Органы мишени – семенные пузырьки, эпидермис, предстательная железа, половой член, мошонка, кожа и все клетки организма.

Механизм действия: Тестостерон в клетках мишенях превращается в дегидротестостерон, который связывается с цитоплазматическим рецептором, образуя андроген-рецепторный комплекс, переносимый в ядро на уровне ДНК, влияющий на синтез специфических белков ферментов.

Показания – препубертатный гипогонадизм, мужское бесплодие,

Осложнения – макулинизация, задержка натрия, отеки, холестаз, аспермия, импотенция, гиперплазия простаты.

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, кормление грудью.

Антиадрогены:

· Флутамид – блокатор андрогеннных рецепторов

Применение

Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака

предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.

Противопоказания

При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.

Наружно (мазь): заболевания почек, беременность

Мазь: гирсутизм.

Побочные действия вещества Флутамид

Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).

При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

 

· Финастерид – ингибитор 5α-редуктазы, ускоряющей образование дигидротестостерона

Показания – гиперплазия простаты, гиперсексуальность у мужчин

Противопоказания

Повышенная чувствительность к финастериду; возраст до 18 лет; беременность и применение финастерида у женщин детородного возраста (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Побочный эффект Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек (включая отек губ, лица и гортани).

Со стороны психики: часто — снижение либидо; частота неизвестна — депрессия, снижение либидо, которое сохраняется после прекращения терапии.

Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; частота неизвестна — крапивница, кожный зуд.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна — болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения терапии, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости.

 

Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0,1% 1,0

D. S. По 1 мл через 3 дня внутримышечно