Механизмы, особенности действия и применение синаптотропых средств для лечения глаукомы. Антиглаукоматозные средства: классификация, механизм действия

АХЭ вызывают спазм аккомодации. В этом случае, средства опосредованно стимулируют М –х-р ресничной мышцы (m. ciliaris), имеющей только холинергическую иннервацию. Сокращение указанной мышцы расслабляет Циннову связку и, соответственно, увеличивает кривизну хрусталика. Хрусталик становится более выпуклым, а глаз устанавливается на ближнюю точку видения. Исходя из сказанного, становится понятным, почему прозерин иногда используется в офтальмологической практике.

В этом плане прозерин показан при открытоугольной форме глаукомы (0, 5% р-р 1-2 капли 1- 4 раза в день). Галантамин не используют, т.к. раздражающее действие и отек коньюнктивы.

Из М-холиномиметиков в глазной практике при глаукоме применяется пилокарпин- при тромбозе сосудов сетчатки, местно, в виде глазных капель (1-2% р-р) и глазной мази (1 и 2%) и в виде глазных пленок.

*Он суживает зрачок (от 3 до 24 часов) и снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Основное отличие от АХЭ средств заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на М-х-р мышц глаза, а АХЭ средства опосредованное.

В патогенезе глаукомы важнейшими в прогрессировании заболевания являются два фактора риска:

· повышенное ВГД;

· сосудистый фактор, приводящий к снижению перфузии тканей глаза.

Для гипотензивной терапии применяют миотики, которые делят на холиномиметические и антихолинэстеразные средства. Первые действуют подобно ацетилхолину, вторые - блокируют холинэстеразу - фермент, расщепляющий ацетилхолин.

Основной механизм действия миотиков на внутриглазное давление заключается в их деблокирующем действии на угол передней камеры глаза и венозный синус, приводят к сужению зрачка, радужная оболочка оттягивается от угла передней камеры и способствует его открытию. Этот механизм имеет особенно важное значение при закрытоугольной глаукоме.

Из холиномиметиков самым распространенным является пилокарпина гидрохлорид (1-4% растворы), карбахолин (0,5-1%) и ацеклидин (2-5% растворы). Недостаток холиномиметиков - кратковременность их гипотензивного действия (4-6 ч).

Пилокарпин. Основное клиническое применение - местное в офтальмологии для понижения внутриглазного давления при глаукоме, в качестве миотика для прекращения мидриатического эффекта атропина и подобных ему препаратов. Назначают пилокарпин в виде 1, 2, 4% раствора 2-4 раза в день по 1-2 капли. Имеются пролонгированные формы этого лекарства: 1, 2, 4% глазная мазь, растворы пилокарпина с метилцеллюлозой, глазные пленки по 2,7 мг пилокарпина в каждой. Препарат изоптокарпин благодаря добавкам метилцеллюлозы сохраняет эффект до 12 часов. Глазной гель Пилогель удерживает давление пониженным в течение 12 часов. При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, но вызывает сильную потливость, усиление секреции бронхиальных желез, бронхоспазм. Энтерально не используется.

Пилокарпин входит в состав комбинированных препаратов. В комбинации с тимололом (бета–адреноблокатор) выпускается под названием фотил и фотил - форте в виде глазных капель по 5 мл. В комбинации с метипронололом (бета–адреноблокатор) входит в состав препарата нормоглаукон также в виде глазных капель.

Из средств антихолинэстеразного действия наиболее известны следующие препараты: фосфакол (0,2% раствор), армии (0,01% раствор). Они обладают более продолжит миотическим действием (более суток).

Армин (Arminum)

Фосфорорганическое соединение, обладающее сильным антихолинэстеразным действием, необратимо ингибирует холинэстеразу. По фармакодинамике соответствует другим препаратам этой группы, но превосходит их по силе и продолжительности действия. При передозировке оказывает сильное токсическое действие с проявлением центральных и периферических холиномиметических эффектов. В очень малых количествах применяется как миотическое и противоглаукомное средство в виде глазных капель.

Используется для лечения глаукомы также бета-1-адреноблокатор бетаксолол {бетоптик). Это препарат пролонгированного действия. Безопасность, эффективность и положительное влияние на сохранение зрительных функций позволяют считать бетаксолол препаратом первого выбора для лечения всех форм глаукомы. Обычный рекомендуемый режим - 2 раза в день по 1-2 капли. Побочные действия минимальны и встречаются крайне редко.

При глаукоме также широко используются препараты, значительно угнетающие продукцию водянистой влаги. Например, для быстрого купирования острого приступа глаукомы используются ингибиторы карбоангидразы.

Ингибиторы карбоангидразы влияют в основном на уменьшение секреции водянистой влаги (в среднем на 50%). Наибольшее распространение получил ацетазоламид под названием диакарб. Эффективная его дозировка - 0,25 г 2-4 раза в день. Самым частым побочным действием при применении диакарба являются парестезии в конечностях, реже - потеря аппетита, тошнота, слабость и уретральные колики. В таких случаях необходима отмена препарата.

Насчет классификации хз