Дайте характеристику лекарственному средству:

− укажите фармакологическую группу и медицинское применение, дайте характеристику лекарственной формы,

Фармакологическая группа - Антисептики и дезинфицирующие средства в комбинациях и Сульфаниламиды в комбинациях. Применяют при тонзиллите, фарингите, ларингите, афтозном стоматите.


Аэрозоли – лекарственная форма, представляющая собой растворы, эмульсии или суспензии действующих веществ, находящиеся под давлением пропеллента в герметичной упаковке (аэрозольный баллон), снабженной клапанно-распылительной системой, которая обеспечивает высвобождение лекарственного средства в виде дисперсии твердых или жидких частиц в газе, размер которых соответствует пути введения.


Классификация аэрозолей
в зависимости от размера частиц дисперсной фазы

• Высокодисперсные (0,1-0,5 мкм)

• Низкодисперсные (25-100 мкм)

• Грубодисперсные (250-400 мкм)

Классификация аэрозолей
в зависимости от агрегатного состояния частиц дисперсной фазы

• Аэрозоли –дымы (ароматические палочки, полынные сигары, нюхательные смеси) – твердые частицы/воздух, метод получения – сжигание/окуривание)

• Аэрозоли – туманы (небулайзеры) – жидкие частицы/воздух, метод получения – разбрызгивания/испарение

• Аэрозоли -пыли (биопарокс) – твердые частицы/газ, метод получения - распыление

 

обоснуйте роль вспомогательных веществ (в частности, твина 80, азота) и их влияние на свойства;

Стрептоцид, норсульфазол, тимол, масло эвкалипта, масло мяты – действующие вещества

Этанол – сорастворитель эфирных масел

Сахар – корригент вкуса, подсластитель и осмотический компонент

Глицерин – корригент вкуса, подсластитель, сорастворитель, способствует адгезии компонентов на слизистой, смягчающий компонент на месте апликации, способствует удержанию веществ на месте апликации

Твин 80 – солюбилизатор действующих веществ

Вода очищенная – растворитель, дисперсионная среда

Азот газообразный – пропеллент.

Классификация пропеллентов

• Сжиженные газы - фреоны, хладоны, пропан, бутан, изобутан, винилхлорид, метилхлорид, этилхлорид.

• Сжатые газы (трудносжижаемые) - азота закись, углерода диоксид.

Легколетучие органические растворители - диметиловый, метилэтиловый и диэтиловый эфиры

− изложите схему технологии аэрозолей с указанием основных стадий производства, контрольные точки для постадийного контроля, виды упаковки для аэрозолей, требования к ним, условия хранения лекарственной формы, перечислите технологические показатели качества;

Санитарная подготовка производства (ВР1) -> Подготовка помещений (ВР1.1) ->

Подготовка оборудования (ВР1.2) ->
Подготовка воздуха (ВР1.3) ->
Подготовка «тех. одежды» (ВР1.4) ->
Подготовка персонала (ВР1.5) ->
 Подготовка сырья (ВР2) [Кх, Кт, Км] -> Подготовка ингредиентов (ВР2.1) [Кх, Кт, Км] ->

Подготовка тары (ВР2.2) [Кх, Кт, Км] ->
Получение аэрозоля (ТП3) [Кх, Кт] ->
 Получение водного концентрата ЛВ (ТП3.1) [Кх, Кт] ->

Получение спиртового раствора ЛВ (ТП3.2) [Кх, Кт] -> Получение раствора ЛВ (ТП3.3) [Кх, Кт] ->

45

Розлив в аэрозольные баллоны и герметизация (ТП3.4) [Кх, Кт] -> Введение пропеллента (ТП3.5) [Кх, Кт] ->
Фасовка, упаковка, маркировка, отгрузка (УМО4) [Кх, Кт, Км]

Подготовить ингридиенты, отвешивание сыпучих, отмеривание жидких, приготовления концетрата, если концетрат двухфазный, розлив в аэрозольные болоны и затем ведения газопропелена через распылительное устройство

Приготовление водного раствора: Отвешивают норсулфазол-натрия, стрептоцид, сахар-рафинад и растворяют их в необходимом количестве воды в реакторе при 30-40°С. Добавляют глицерин и снова перемешивают.

Приготовление спиртового раствора: В реактор добавляют спирт этиловый, твин-80, масла и тимол.

Смешение растворов: Реактор с водным раствором охлаждают до 18-20°С и добавляют спиртовой раствор. Перемешивают. Отбирают пробу для количественного определения норсулфазола-натрия и стрептоцида растворимого. Передают на фильтрацию.

Фильтрация: Через друк-фильтр передавливают из реактора в сборник, при помощи азота. Отправляют на автоматическую линию наполнения аэрозолей

 

Контроли-

Км(микробиологический)

Кх(химический) -входной контроль ингредиентов; отвешивание;отмеривание или чтобы определить все ли растворилось рвномерно ли распледелилось в составе лекарственной форме. Иногда проводится в конце и на стадиях на конкретном этапе производства (все ли равномерно рапсределилось)

Кт(технологический) потери какие есть; отходы; растворение, размер частиц

 

Упаковка

 в стеклянные баллоны в попименой оболочке или алюминиевые с внутренним лаковым покрытием, снабженными специальными гермитизированными клапанными устройствами

Должны быть индифферентны к входящим в состав ингредиентов аэрозоля

• Стеклянные баллоны (покрывают защитными оболочками – пластизоли, ПВХ, ПЭ, ПП)

• Металлические баллоны (из жести или алюминия) внутренняя поверхность покрыта защитным лаком

• Полимерные баллоны (высокая стоимость и газопроницаемость) используются для спреев и «распылителей»

 

Условия хранения: в защищенном от света прохладном месте.


Технологические показатели качества – давление в упаковке (в случае если пропеллент сжатые газы), герметичность упаковки (ванна с водой 45±5°С. При нагревании баллонов они или взрываются или выделяют пропеллент – видны пузырьки. Бракованные баллоны извлекают вручную), испытание клапанного устройства, выход содержимого упаковки, однородность массы дозы (для дозированных аэрозолей), количество доз в упаковке, однородность дозирования, размер частиц, респирабельная фракция, масса содержимого упаковки, упаковка.

• Определение процента выхода содержимого упаковки (взвешивают баллон)

− какой лекарственный препарат аналогичного действия можно изготовить в аптеке при отсутствии в продаже аэрозоля "Ингалипт"? В каких лекарственных формах экстемпорального изготовления используются ПАВ?

Можно сделать суспензию для полоскания со стрептоцидом, норсульфазолом и остальными действующими компонентами данного состава.
ПАВы используются в эмульсиях, мазях, очень редко в суппозиториях, в качетве эмульгаторов, например

 

• Спреи – это аэрозоли, не содержащие пропеллента, высвобождение содержимого которых происходит за счет давления воздуха, создаваемого с помощью механического распылителя насосного типа или при сжатии полимерной упаковки.

•  По сравнению с аэрозолями спреи являются более грубо дисперсной системой. Размеры частиц спрея больше, чем у аэрозоля, начальная скорость их невысока. Поэтому лекарства в форме спрея используются для местного, наружного, интраназального применения

 

Аэрозоли-растворы

• Активное вещество растворено или в пропелленте или в сорастворителе, хорошо смешивающимся с пропеллентом.

• После выдачи содержимого из баллона пропеллент испаряется, а активное вещество остается в виде тумана в чистом виде или растворенном в сорастворителе.

 

Аэрозоли-суспензии

• Гетерогенные дисперсные системы, характеризующиеся присутствием твердой фазы, нерастворимой в жидком аэрозольном концентрате.

• Пропеллент может быть включен в дисперсную фазу или дисперсионную среду.

• Действующее вещество диспергированно в нелетучем растворителе.

• Концентрация порошка должна быть не более 10%.

• Порошок не должен быть гидрофобным, т.к. с течением времени частицы его будут увеличиваться в размерах.

 

 

Билет 11