Удобной лекарственной формой, содержащей фурацилин, является бактерицидный лейкопластырь.

− дайте определение и характеристику лекарственной форме - «пластыри»;

Пластыри медицинские − лекарственная форма, содержащая одно или несколько действующих веществ, предназначенная для наружного применения и обладающая способностью прилипать к коже.

Пластыри классифицируют пластыри по различным признакам:

· по агрегатному состоянию их делят на твёрдые (свинцовый, мозольный пластыри “урепласт”) и жидкие (кожные клеи);

· по физико-химической структуре пластыри могут быть гомогенными (растворами и сплавами), и гетерогенными (суспензиями, эмульсиями и комбинированными системами);

· по медицинскому назначению пластыри делят на: эпидерматические (предохраняют кожу от вредных воздействий), эндерматические (содержат ЛВ, воздействующие на больную кожу), диадерматические (содержат ЛВ, проникающие через кожу в глубоко лежащие ткани или оказывают общее действие на организм).

· по составу пластыри делят на: обыкновенные (смоляно-восковые, свинцовые) и каучуковые;

· по приготовлению бывают пластыри в массе и пластыри намазанные.

 

В зависимости от состава пластырной массы различают виды пластырей:

— свинцовые, ВВ: жиры и масла, которые омыляют в реакторах с помощью оксида свинца с образованием свинцовых мыл. Пример: простой свинцовый пластырь и пластырь свинцовый сложный, пластырь эпилиновый (свинцово-восковой)

— смоляно-восковые (мозольный пластырь), ВВ: смолы (канифоль), воск, парафин, петролатум, жиры. Например, мозольный пластырь

— каучуковые (лейкопластырь, лейкопластырь бактерицидный, перцовый пластырь, пластырь кровоостанавливающий), ВВ: каучук как натуральный не вулканизированный, так и синтетический. Например, лейкопластырь бактерицидный, перцовый пластырь

— жидкие (кожные клеи). Например, коллодий эластичный, клеол, фурапласт

 

В зависимости от носителя различают пластыри на тканевой, нетканой и полимерной основе. Отдельную группу составляют пластыри без носителя: жидкие (кожные клеи) и твердые пластырные массы (в виде брусков, цилиндров, плиток, палочек).

 

Описание

Приводят описание цвета и запаха пластырной массы и ее однородности, материала подложки для нанесения пластырной массы, защитной пленки, форм и размеров пластыря.

Количество пластырной массы

Раздел вводят, если содержание лекарственного вещества выражают на грамм пластырной массы. Определение проводят гравиметрическим методом. Результат выражают в г/м².

Масса (объём) содержимого упаковки

Раздел вводят для пластырей без подложки. Испытание проводят в соответствии с требованиями ОФС «Масса (объём) содержимого упаковки».

Количественное определение

УПАКОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». Каждый пластырь медицинский на носителе помещают в индивидуальную первичную упаковку.

МАРКИРОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы».

ХРАНЕНИЕ

− изложите технологию производства пластырей, назовите вспомогательные вещества, и их назначение (в том числе для лейкопластыря);

Варка пластырной массы и ее нанесения на спец подложку если это лейкапластырь, затем эту подложку с нанесенной пластырной массы режут на кусочки иногда предусматривается полиуретановая прокладка пропитана антисептиком потом наносят покровную пленку защитную и фасуют в бумажные саше

 

Описание технологического процесса:

1.Санитарная подготовка производства.
2. Подготовка лекарственных, вспомогательных веществ и основы;
3. Получение пластырной массы.

3.1 Получение резинового клея

В реактор с мешалкой и герметичной крышкой загружают бензин и затем небольшими порциями добавляют предварительно измельченную канифоль. Проводят растворение при включенной тихоходной мешалке.

После полного растворения канифоли в раствор опускают изрезанный каучук. Оставляют для набухания, а затем перемешивают до полного растворения. Полученный раствор фильтруют через друк фильтр.

3.2. Получение раствора антистарителя

В отдельном реакторе для вязких сред проводят изготовление смесь ланолина с антистарителем каучука. Для этого в часть ланолина (1/8) расплавленную при температуре 50°С, порциями добавляют антистаритель. Смесь тщательно перемешивают и пропускают через трехвальцовую мазетерку.

3.3. Получение цинковой основы

+В мазевой котел с мешалкой загружают в порядке уменьшения температуры плавления воск, вазелин и ланолин расплавляют. После чего при включенной мешалке вводят измельченную и просеянную окись чинка. Массу охлаждают и пропускают через трехвальцовую мазетерку.

4. Получение пластырной массы.

В реактор с мешалкой и паровой рубашкой загружают профильтрованный резиновый клей, пасту антистарителя и цинковую основу и перемешивают в течение 6 ч.

5. Нанесение пластырной массы на подложку.

 

Вспомогательные вещества:

 

· Пластырная основа может содержать: натуральные (канифоль) и синтетические смолы, воск, парафин, церезин, вазелин, ланолин, свинцовые соли высших жирных кислот (свинцовое мыло), жиры, каучук, нитроцеллюлозу, сополимеры винилпирролидона с винил ацетатом, полиметакрилаты и акрилаты, летучие растворители (эфир, бензин, этанол

· Пластификаторы: линетол, растительные масла, дибутилфталат, цетиловый спирт

· Канифоль добавляют с целью повышения мягкости массы, с целью уменьшения их раздражающего действия добавляют цинка окись.

· Ланолин и воск предохраняют пластырь от затвердевания.

· С целью предупреждения «старения» - потеря элластичности каучука в массу вводят антистарители — вещества, замедляющие окисление каучука (альдоль-а-нафтиламин, фенил-3-нафтил-амин и параоксидифениламин).

· Пленкообразователи: поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, NaКМЦ, канифоль.

· Р-ритель – спирт этиловый

· В состав пластырной массы могут быть внесены наполнители (каучук, смола)-для липкости,

· антиоксиданты,

· консерванты,

· красители,

· корректоры запаха или другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению

 

− охарактеризуйте трансдермальные терапевтические системы и назовите их преимущества, особенности строения и параметры высвобождения лекарственного вещества;

Отличие пластырей от систем- копрограммой? высвобождения действующего в-в. То есть в ТТС в отличие от пластырей контролируемое высвобождение

Трансдермальный пластырь – лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для контролируемой доставки лекарственного вещества (веществ) в системный кровоток путём пассивной диффузии через неповрежденную кожу.

Это альтернативный способ назначения тех ЛС, которые не могут быть введены иначе, или их традиционный пероральный путь назначения менее эффективен

 

Различают два основных вида ТТС:

Резервуарные- ДВ находится в запаяном резервуаре в виде раствора, геля, суспензии или эмульсии. Устаревшие, получают резервуар и приклеивают его на мембрану, с одной стороны мембрана с другой клейкая масса и при наклеивании на кожу, через мембрану происходит высвобождения действующих в-в

Матричные- ЛВ растворено или диссоциировано во всем объеме системы, состоящей из геля или полимерной пленки. Полимер с ДВ, распадаясь обеспечивает высвобождение в-в с конкретной скоростью

 

Преимущество ТТС: уменьшение или исключение нежелательных побочных эффектов ЛВ и их передозировки, отсутствие необходимости частого применения препарата, возможность защиты ЛВ от разрушения в ЖКТ, отсутсвтвие раздражающего действия на ЖКТ, удобство больных из-за уменьшения частоты приема, уменьшие трудозатрат мед персонала, безболезненность введения, повышение точности дозировния и комфортности по сраынению с другими трансдерм ЛФ (гели, мази, примочки)

 

− приведите примеры трансдермальных терапевтических систем.

Состав трансдермальной терапевтической системы.

Самая простая форма ТТС состоит из следующих компонентов.

1. Основная мембрана, предотвращающая высвобождение лекарства в окружающую среду и попадание влаги из вне.

 2. Лекарственный резервуар для растворения, хранения и высвобождения препарата.

3. Мембрана, обеспечивающая оптимальную скорость высвобождения лекарства.

4. Клей, склеивающийся при надавливании, используемый для удержания системы в адекватном контакте с кожей.

5. Защитная пленка для хранения системы.

Модели ТТС

Евра® - ТТС представляет собой гормональный препарат в виде пластыря. Состав основы ТТС: наружный слой из пигментированного полиэтилена низкой плотности и внутренний слой из полиэстера

Эмла (Лидокаин, прилокаин)

Показания к применению: поверхностная анестезия кожи при инъекциях, пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательства.

 

Фендивия (МНН: Фентанил)

Показания к применению: хронический болевой синдром сильной и средней степени выраженности: боли, вызванные онкологическими заболеваниями, болевой синдром неонкологического генеза, требующий многократного обезболивания наркотическими анальгетикам.

 

Никотинелл ТТС – представляет собой наклеивающийся пластырь, содержащий в своём составе никотин, который проникает через кожу в кровоток. Применяется с целью уменьшения тяги и отказа от курения.

Показатели качества:

· Описание - В фармакопейной статье или нормативной документации описывают форму трансдермального пластыря, цвет внешнего покровного слоя, матрицы и/или адгезива с указанием геометрических размеров площади подачи (высвобождения) действующего вещества с допустимыми отклонениями.

· Растворение - Определяют скорость высвобождения действующего вещества из трансдермального пластыря или скорость его подачи через полимерную мембрану в выбранную среду растворения. Испытание проводят в соответствии с требованиями ОФС «Растворение для трансдермальных пластырей».

· Остаточные органические растворители - определяют их предельное содержание в лекарственном препарате согласно ОФС «Остаточные органические растворители».

· Однородность массы - Если предусмотрено определение однородности дозирования, определение однородности массы не требуется.

· Однородность дозирования -

· Количественное определение - Отклонение содержания действующего вещества/веществ в трансдермальном пластыре от заявленного не должно превышать ±15 %.

· УПАКОВКА - В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». Каждый трансдермальный пластырь помещают в индивидуальную первичную упаковку.

· Маркировка - В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». На первичной упаковке указывают название и содержание действующего вещества в трансдермальном пластыре, количество подаваемого действующего вещества в единицу времени.

· ХРАНЕНИЕ - В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.