Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...
Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰)...
Топ:
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного...
Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов...
Определение места расположения распределительного центра: Фирма реализует продукцию на рынках сбыта и имеет постоянных поставщиков в разных регионах. Увеличение объема продаж...
Интересное:
Что нужно делать при лейкемии: Прежде всего, необходимо выяснить, не страдаете ли вы каким-либо душевным недугом...
Берегоукрепление оползневых склонов: На прибрежных склонах основной причиной развития оползневых процессов является подмыв водами рек естественных склонов...
Наиболее распространенные виды рака: Раковая опухоль — это самостоятельное новообразование, которое может возникнуть и от повышенного давления...
Дисциплины:
2020-04-01 | 189 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов
Е поколение
Действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием
· дифенгидрамин (димедрол, бенадрил),
· клемастин (тавегил)
· прометазин (пипольфен, дипразин)
· хлоропирамин (супрастин)
· диметинден (фенастил), фенирамин
· хифенадин (фенкарол)
· мебгидролин (диазолин, омерил)
· ципрогептадин (перитол), азатадин
Фармакодинамика 1-го поколения
Противоаллергическое: конкурентная и обратимая блокада Н1-рецепторов (всего ≈30 %) = уменьшают тонус гладкой мускулатуры бронхов, матки, кишечника, частично сосудов; уменьшаютпроницаемость капилляров, гиперемию, зуд
Дополнительные эффекты:
· блокада М-холинорецепторов атропиноподобные эффекты (сухость слизистых, расстройства мочеиспускания, нарушения аккомодации) эффективность при
· неаллергических ринитах (см. ниже)
· блокада центральных Н1-рецепторов и М-холинорецепторов седативный и снотворный эффект; противорвотное,антипаркинсоническое действие
· антисеротониновая и антидофаминовая активность(перитол) противозудящее действие; депрессивныеосложнения
· блокада -адренорецепторов = увелАКД
· местноанестезирующее действие (блокада натриевыхканалов) — димедрол, дипразин
· аналгетический эффект и потенцирование аналгетиков(блокада гистаминергических и серотонинергическихзвеньев ноцицептивных рефлексов)
|
Показания к назначению 1-го поколения
• Аллергические реакции (острые; особенно те, где основной медиатор — гистамин; на ранних стадиях, когда свободны гистамино-рецепторы): крапивница; анафилактический шок, отек Квинке (пар-ентерально, как дополнительное средство); аллергический ринит (эпизодические симптомы; длительность обострений < 2 недель); аллергические и псевдоаллергические реакции на ЛС (профилактика и лечение); пищевые продукты; сывороточная болезнь
Нежелательные эффекты 1-го поколения
• Седативный и снотворный эффект ⇒
нарушение координации, ↓внимания,
потенцирование действия алкоголя и
депрессантов ЦНС; в токсических дозах —
возбуждение, судороги
• Депрессивные осложнения
• Атропиноподобные эффекты: сухость
слизистых, обстипация, нарушения
аккомодации, преходящая тахикардия и др.
• Аритмогенное действие (хинидиноподобное
действие на сердце), ↓АКД
• ↑ аппетита, гастроинтестинальные
нарушения (дипразин, димедрол)
• Тахифилаксия (к 7–12 дню)
• Аллергические реакции при их
использовании более 7–10 дней
Е поколение
Действуют на периферические H1-гистаминорецепторы,
Не вызывают седативного эффекта, обладают
Дополнительным антиаллергическим действием
• Азатидиновые: лоратидин (кларитин, ринорал)
• Пиперазиновые: цетиризин (зиртек)
• Трипролидиновые: акривастин (семпрекс)
• Оксипиперидиновые: эбастин (кестин), левокабастин
(гистимет)
• Имидазоловые: астемизол (гисманал)*
• Пиперидиновые: терфенадин (селдан)*
Е поколение
• Активный метаболит терфенадина: фексофенадин (телфаст)
* Вследствие кардиотоксичности запрещены во многих странах
Преимущества 2-го и 3-го поколений
• Противоаллергическое действие:
высокая специфичность и сродство к Н1-рецепторам
+ дополнительные эффекты: стабилизация тучных клеток;
↓экспрессии молекул адгезии и индуцированное
|
эозинофилами выделение ИЛ-8, ГМ-КСФ и sICAM-1 из
эпителиальных клеток, ↓выраженности аллерген-
индуцированного бронхоспазма, ↓явлений бронхиальной
гиперреактивности
возможность использования высоких доз, достаточных для
купирования дневных и ночных симптомов у больных на
протяжении периода цветения
• Отсутствие блокады других типов рецепторов, особенно
Холинергических
• Отсутствие тахифилаксии
|
|
Археология об основании Рима: Новые раскопки проясняют и такой острый дискуссионный вопрос, как дата самого возникновения Рима...
Индивидуальные и групповые автопоилки: для животных. Схемы и конструкции...
Семя – орган полового размножения и расселения растений: наружи у семян имеется плотный покров – кожура...
Состав сооружений: решетки и песколовки: Решетки – это первое устройство в схеме очистных сооружений. Они представляют...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!