Седативные средства: фармакодинамика; использование, в том числе в стоматологии, возможные осложнения.

Седативные средства усиливают процессы торможения в ЦНС, применяются, главным образом, при вегетососудистых дистониях и неврозах.

Нормальное течение психических процессов обусловлено равновесием между возбудительными и тормозными процессами в ЦНС, а также их достаточной для адекватного реагирования на внешние раздражители лабильностью. При наличии чрезмерных внешних раздражений возможен срыв нервной деятельности, сопровождающийся преобладанием возбудительных процессов в ЦНС. Механизм действия седативных средств заключается в усилении тормозных процессов в ЦНС и таким образом в приведении их в соответствие с патологически увеличенными возбудительными процессами.

Седативные средства представлены обширной группой веществ растительного происхождения, а также химическими средствами, оказывающими общее успокаивающее действие на организм.

Их можно разделить на две группы:

· Седативные средства солей брома:

o Соли брома (натрия и калия бромид);

o Бромкамфора.

· Седативные средства растительного происхождения:

o Корень и корневище валерианы;

o Трава пассифлоры;

o Трава пустырника;

o Трава душицы;

o Корень и корневище шлемника байкальского.

Механизм действия седативных средств солей брома:

Ионы брома из-за близкого по химическим свой­ствам хлора поступают по хлорным каналам в нейроны коры головного мозга, что приводит к изменению заряда мембраны и возникновению гиперполяризации. В результате этого усиливаются и концентрируются процессы торможения, интенсифицируется дифференцировочное торможение в нейронах коры головного мозга.

Механизм действия седативных средств растительного происхождения:

Усиливают сродство ГАМК к ГАМК- рецепторам в подкорковых образованиях (прежде всего в ретикуляр­ной формации), ослабляя ее возбуждающее влияние на кору головно­го мозга.

Возможные осложнения при применении седативных средств:

Побочные эффекты бромидов, при длительном применении могут проявляться комплексом патологических реакций, называемых бромизмом. Проявления бромизма: общая заторможенность, сонливость, нарушение памяти, кожные высыпания, раздражает слизистые оболочки, вызывая понос, кашель, конъюнктивит.

Более безопасными в применении являются седативные средства растительного происхождения. Они обладают большим терапевтическим действием и практически не вызывают серьезных побочных эффектов.

Седативные средства используют в стоматологии для:

· Снижение и ликвидация психоэмоциональной нестабильности

· Предупреждение возникновения брадикардии, замедления сердцебиения

· Стабилизация состояния пациента и уменьшение его реакции на факторы внешней и внутренней среды, вызывающие возбуждение

· Усиливают эффективность средств для наркоза и продлевают их действие.

 

Наркотические анальгетики, классификация. Действие морфина на ЦНС, дыхание, желудочно-кишечный тракт. Механизмы анальгетического действия морфина. Клиническое использование, правила выписывания в рецептах и хранения.

Наркотические анальгетики - вещества растительного и синтетического происхождения, избирательно подавляющие восприятие боли, повышающие толерантность к боли, уменьшающие эмоцинальную окраску и вегетативное сопровождение боли и вызывающие лекарственную зависимость. Препараты данной группы оказывают свое анальгетическое действие через опиоидные элементы антиноцицептивной системы.

Применяют как болеутоляющее средство при выраженных болях, связанных с тяжелыми травмами, ожогами, такими заболеваниями как злокачественные опухоли, инфаркт миокарда. Морфин применяют в анестезиологии для подготовки больных к операции (премедикации), а также при послеоперационных болях. Снимая сильные боли, морфин препятствует развитию болевого шока.

Механизм действия:

       Механизм клеточного действия наркотических анальгетиков заключается в их способности стимулировать опиоидные рецепто­ры. Это последовательно приводит к активации G.-белка, ингибированию аденилатциклазы, уменьшению внутриклеточной концентрации цАМФ, активации калиевых и блокаде кальциевых ка­налов, выходу их клетки ионов калия, развитию гиперполяризации.

       Гиперполяризация клеток ноцицептивной системы на уровне механизма системного действия обусловливает резкое повышение по­ рога возбудимости этих клеток. На фоне гиперполяризации мембран клеток ноцицептивной порог возбудимости существенно увеличивается, и теперь приходящие болевые импульсы не могут его преодолеть, а значит, не вызывают деполяризации ядер таламуса и дальнейшего проведения возбуждения в вышележащие отделы ЦНС. В результате ослабляется восприятие боли.

Классификация:

Классифицируют наркотические анальгетики по их способности воздействовать на тот или иной тип опиоидных рецепторов.

I. Полные агонисты опиоидных рецепторов (стимулируют все типы опиоидных рецепторов).

a. Алкалоиды опия: морфин, метилморфин (кодеин), омнопон.

b. Синтетические препараты: этилморфин, тримепиредин (промедол), фентанил.

II. Частичные агонисты опиоидных рецепторов (избирательно стимулируют определенный тип опиоидных рецепторов, не влияя на другие типы). - Бупренорфин.

III. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (избирательно стимулируют определенный тип опиоидных рецепторов, блокруя другие типы). - Пентазоцин, буторфанол, налбуфин.

IV. Полные антагонисты опиоидных рецепторов (неизбирательно блокируют все типы опиоидных рецепторов). - Налоксон, налорфин.

V. Препараты смешанного действия (опиоидный + неопиоидный механизм действия). - Трамадол.

Действие морфина:

Стимуляцией центральных опиоидных рецепторов определяются следующие фармакологические эффекты морфина:

· Анальгезия.

· Эйфория

· Седативный эффект

· Противокашлевое действие вследствие угнетения кашлевого центра (к эффекту быстро развивается привыкание).

· Угнетение дыхания связано в основном со снижением чувствительности дыхательного центра к двуокиси углерода и зависит от дозы.

· Миоз — сужение зрачков, являющееся характерным диагностическим признаком приема морфина. Возникает в результате возбуждения центра глазодвигательного нерва.

· Брадикардия вследствие повышения тонуса центра блуждающих нервов.

· Тошнота и рвота, усиливающиеся при движении — развиваются за счет стимуляции рецепторов пусковой (триггерной) зоны рвотного центра, расположенной на дне IV желудочка мозга.

· Снижение температуры тела ниже нормы (вне зависимости от исходного уровня). Эффект связан с угнетением центра теплорегуляции в гипоталамусе и снижением теплопродукции.

· Лекарственная зависимость (психическая и физическая) развивается при повторных приемах морфина.

Эффекты, вызванные возбуждением периферических опиоидных рецепторов:

· Стимуляция выделения гистамина приводит к расширению сосудов кожи и конъюнктивы глаз, крапивнице. У больных бронхиальной астмой морфин может вызвать бронхоспазм (повышение тонуса бронхов связано также с действием на опиоидные рецепторы бронхиальных мышц).

· Снижение моторики желудка и кишечника нарушает продвижение содержимого по кишечнику и приводят к развитию запора. Вследствие повышения тонуса гладких мышц желчевыводящих путей могут возникнуть спастические боли (колики).

· Повышение под действием морфина тонуса мочеточников может вызвать приступ почечной колики, а повышение тонуса сфинктеров уретры может вызвать задержку мочеиспускания.

Правила хранения:

Хранение осуществляется в специально оборудованных изолированных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

       Правила выписывания рецепта:

Наркотические анальгетики следует выписывать только на специальных рецептурных бланках установленного образца со штампом, круглой печатью лечебного учреждения и личной печатью врача. Рецепт на наркотический анальгетик должен быть выписан рукой того врача, который его подписал. Кроме того, этот рецепт должен быть подписан руководителем учреждения здравоохранения или его заместителем по лечебной работе, а при их отсутствии - заведующим отделением и заверяется печатью предприятия, осуществляющего деятельность, связанную с медицинской практикой. Названы официальные лица несут ответственность за назначение наркотических анальгетиков.