М-холиноблокаторы: препараты, механизмы действия, влияние на сердечно-сосудистую систему, тонус мышц внутренних органов, бронхов, секрецию желез, структуры глаза. Применение.

М-холиноблокаторы: атропина сульфат, ипратропия бромид (атровент), дицикловерин, гиосцин бутилбромид (бускопан), пропантелин бромид, гиосцин гидробромид (скополамин),, метоциния иодид (метацин), пирензепин.

Место действия: постганглионарные М-холинорецепторы парасимпатической НС и потовых желез.

Механизм действия: блокада М-холинорецепторов. Классический пример – атропин:

1) блокирует мускариновые рецепторы всех типов

2) снимает тоническое влияние ЦНС на внутренние органы

3) конкурентная блокада атропином снимается при увеличении концентрации ацетилхолина или мускариновых агонистов

4) предотвращает образование ИФ3 в М1- и М3 или уменьшает уровень цАМФ(циклическая АМФ) в М2-Хр.

Фармакологические эффекты (на примере атропина):

1) Кожа: блокада потоотделения, сухость кожи, возможно гиперпирексия, гиперемия

2) Зрение: циклоплегия (релаксация цилиарной мышцы), мидриаз (релаксация мышцы, суживающей зрачок), затруднение оттока жидкости (повышение внутриглазного давления), уменьшение лакримации

3) ЖКТ: гипосаливация, снижение тонуса и моторики ЖКТ, вагусной секреции желудка, поджелудочной железы, кишечника, желчи.

4) Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, расслабление мочеточников.

5) Дыхательная система: расширение бронхов, уменьшение секреции бронхиальных желез.

6) Сердечно-сосудистая система: брадикардия в малых дозах (влияние на вагусные центры), тахикардия в высоких дозах (периферические эффекты), повышение сердечного выброса

7) ЦНС: в терапевтических дозах слабый стимулирующий эффект на ЦНС, в токсических – галлюцинации, кома.

Показания:

•     язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (атропин, настойка красавки, пирензепин применяются в сочетании с Н2-гистаминовыми блокаторами)

•     спастические состояния ЖКТ, желчных путей, мочеточников (атропин, белладонна, дицикломин, метацин)

•     синдром раздражения толстой кишки (атропин, дицикломин при отсутствии эффекта других средств)

•     урологические расстройства: недержание мочи (пропантелин), гиперкинезия мочевого пузыря при цистите (атропин)

•     гиперсаливация и повышенная секреция бронхиальной слизи при наркозе (атропин)

•     рефлекторная брадикардия и аритмия при наркозе (атропин)

•     ХОБЛ (ипратропиум ингаляторно)

•     болезнь движения (укачивание) (скополамин, или Аэрон)

•     паркинсонический тремор (циклодол)

•     отравление ингибиторами АЦХЭ, мускарином (атропин)

•     для мидриаза и цилиарного паралича при исследовании глазного дна (гоматропин, тропинамид)

 

 30. Ганглиоблокаторы, механизмы их действия, клиническое использование. Понятие об управляемой гипотонии.

Классификация Нн-холиноблокаторов.

а) короткого действия – трепирия иодид (гигроний);

б) средней продолжительности действия - гексаметоний бензосульфонат (бензогексоний), азаметония бромид (пентамин);

в) длительного действия – пемпидин (пирилен).

Место действия на схеме ПНС: ганглии АНС, мозговое вещество надпочечников, ЦНС.

Механизм действия: деполяризационная или недеполяризационная блокада действия ацетилхолина и сходных агонистов на Н-холинорецепторы парасимпатических и симпатических вегетативных ганглиев. Все современные ганглиоблокаторы – недеполяризующие конкурентные агонисты.

Фармакологические эффекты:

1) Глаз: циклоплегия с нарушением аккомодации, умеренное расширение зрачка

2) ЦНС: седативный эффект, тремор, хореоидные движения, психические отклонения.

3) ССС: падение сосудистого тонуса (и артериального, и венозного), резкое падение АД, снижение сократимости миокарда, умеренная тахикардия

4) ЖКТ и Мочеполовая система: уменьшение желудочной секреции, полное подавление моторики ЖКТ до констипации (запора), задержка мочеиспускания

Показания:

спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота)

купирование гипертонического криза, отека легких и мозга

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

бронхоспазм

для управляемой гипотензии при анестезии

в урологической практике при цистоскопии у мужчин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру.

ГИПОТОНИЯ ИСКУССТВЕННАЯ (гипотония управляемая) — специальный метод направленного воздействия на кровообращение, сопровождающийся понижением артериального давления на непродолжительное время. Применяется во время хирургических операций для уменьшения кровотечения и облегчения манипуляций на крупных сосудах, а также в реанимационной практике для нормализации АД и лечения некоторых видов острой сердечной недостаточности.