Понятие о лекарственном веществе, лекарственном препарате, лекарственной форме. Источники получения лекарственных средств. Понятие о дозах. Широта терапевтического действия. Фармакопея. Аптека.

Понятие о лекарственном веществе, лекарственном препарате, лекарственной форме. Источники получения лекарственных средств. Понятие о дозах. Широта терапевтического действия. Фармакопея. Аптека.

Общая рецептура-это раздел лекарствоведения о правилах выписывания в рецептах лекарственных форм.

Лекарственные формы – это удобные для практического применения формы, придаваемые лекарственным средствам для получения необходимого лечебного или профилактического эффекта. Лекарственные формы в зависимости от консистенции делят на жидкие (растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, линименты), мягкие (мази, пасты, суппозитории, пластыри) и твёрдые (таблетки, драже, порошки).

Лекарственное средство (лекарство) включает одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилактики различных заболеваний и патологических состояний.

Лекарственным веществом называют индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства.

Лекарственное средство, приготовленное в виде определенной лекарственной формы, называют лекарственным преператом.

Пример: Раунатин – лек.ср-во.(порошок, содержащий сумму алкалоидов растения раувольфия), Резерпин - лек.в-во (алкалоид растения раувольфия), табл.раунатина – лек.препарат. Лекарственные в-ва получают химическим синтезом или из лекарственного сыырья путём его специальной обработки. В качестве лек.сырья используют части растений, органы животных, а также продукты минерального, бактериального и грибкового происхождения. Первоначально применяли препараты, приготовленные из лек.сырьяпутем высушивания и измельчения (простые препараты). В последующем стали производить более сложную обработку раст.сырья для извлечения биологически активных компонентов и частичного освобождения их от примесей(бластных в-в). Такие препараты называются сложные или галеновые(настойки, экстракты). Препараты не содержащие бластных в-в, пригодные для парентерального введения (новогаленовые препараты). В результате развития химии удалось выделить биологически активные индивидуальные хим.соединения и впоследствии осуществить их синтез. Путем преобразования химической структуры природных в-в получены новые эффективные лекарственные средства, но обладающие аналогичными фармакологическими св-ми.

Для унификации изготовления лек.препаратов и установления единых обязательных методов определения их качества(активности) уже издавна стали составлять особые издания, которые называются Фармакопеями. Они периодически переиздаются,т.к меняется номенклатура лек.ср-в, повышаются требования к качеству лек.ср-в.

Дозы лек.в-в указывают в десятичной системе измерения. 1гр – 0.1; 0.1 – 1 дециграмм, 0.01 – 1 сантиграмм, 0.001 – 1 миллиграмм. Количество жидких в-в дают в мл, граммах, или каплях. Действие лек.средств определяется их дозой. В зависимости от дозы 9концентрации) меняются скорость развития эфекта, его выраженность, продолжительность, характер. Дозой называется кол-во в-ва на один приём(разовая доза). Существует суточная доза. Дозу рассчитывают на 1 кг массы тела(мг/кг; мкг/кг). Минимальные дозы, в которых лек.ср-ва вызывают начальный биол.эф-т – пороговые или минимальные действующие дозы. Средние терапевтические дозы - препараты у большинства больных оказавают необходимое действие. Высшая терапевтическая доза. Токсические дозы – в-ва вызывают опасные для организма токсические эффекты. Смертельные дозы. Курсовая доза – на курс лечения.

 

При быстрой инфузии, однако, возможны возбуждение и судорожные сокращения мышц. Стадия хирургического наркоза наступает через 30-40 мин после внутривенного введения (вводят препарат медленно). Длительность наркоза 1,5 - 3 ч.

Натрия оксибутират вводят также через рот. Он хорошо всасывается из тонкого кишечника и через 40 - 60 мин вызывает наркоз, который продолжается 1,5 - 2,5 ч.

Токсичность натрия оксибутирата низкая. Отрицательного влияния на кровообращение и дыхание в наркотических дозах не оказывает. Возможна рвота. Иногда развивается гипокалиемия. При передозировке наблюдается угнетение центра дыхания.Применяют препарат главным образом для вводного и базисного наркоза, для обезболивания родов, при гипоксическом отеке мозга, в качестве противошокового средства, с целью успокаивающего и снотворного действия.

Особое место занимает кетамин (кеталар, калипсол) — порошкообраз­ное вещество, применяемое в виде растворов для внутривенного и внутри­мышечного введения. Кетамин вызывает лишь общее обезболивание и легкий снотворный эффект с частичной утратой сознания (состояние типа нейролептанальгезии)Хирургический наркоз под влиянием кетамина не развивается. такие вещества, как кетамин, угнетают одни образования центральной нервной системы и не влияют на другие, т.е. имеется определенная диссоциация в их действии. При внутривенном введении эффект наступает через 30 - 60 с и продолжается 5-10 мин, а при внутримышечном введении — через 2-6 мин и продолжается 15-30 мин. Инактивируется кетамин в печени.Скелетные мышцы на фоне действия кетамина не расслабляются; могут наблюдаться непроизвольные движения конечностей. Глоточный, гортанный, кашлевой рефлексы сохранены. Артериальное давление повышается, частота пульса увеличивается. Может наблюдаться гиперсаливация. Незначительно повышается внутриглазное давление.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают необходи­мую продолжительность сна.Снотворные средства оказывают угнетающее влияние на межнейронную (синаптическую) передачу в различных образованиях ЦНС (например, в коре большого мозга, афферентных путях, лимбической системе). Для каждой груп­пы снотворных средств характерна определенная локализация действия.

Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исхо­дя из принципа их действия и химического строения.

I. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

а. Производные бензодиазепина (Нитразепам Лоразепам Нозепам Темазепам Триазолам Диазепам Феназепам Флуразепам)

б. Препараты разного химического строения ("небензодиазепиновые" соединения) Золпидем Зопиклон

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия

а. Гетероциклические соединения Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) Этаминал-натрий Фенобарбитал б. Алифатические соединения Хлоралгидрат

о механизме дей­ствия снотворных средств можно говорить только предположительно. Основ­ные затруднения связаны с тем, что неизвестны механизмы развития физиоло­гического сна. По современным представлениям, сон — это активный процесс, при котором функция гипногенных (синхронизирующих) структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации (вызывающей десинхронизацию ЭЭГ) понижена. Очевидно, под влиянием снотворных средств изменяется взаимодействие этих двух систем в пользу гипногенной. Действительно, многие из снотворных средств, например барби тураты, оказывают угнетающее влияние на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, что должно благоприятствовать развитию сна. Однако это лишь один из возможных, но не единственный механизм действия снотвор­ных средств. Так, анксиолитики бензодиазепинового ряда, способствующие развитию сна, в отличие от барбитуратов действуют преимущественно на лимбическую систему и ее связи с другими отделами головного мозга, обеспечивающими циклическую смену бодрствования и сна.

7.1. АГОНИСТЫ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Многие анксиолитики, относящиеся к производным бензодиазепина, об­ладают выраженной снотворной активностью (нитразепам, диазепам, феназе- пам и др.). Основное действие их заключается в устранении психического на­пряжения. Наступающее при этом успокоение способствует развитию сна.

Анксиолитики бензодиазепинового ряда обладают анксиолитической, снотворной, седативной, противосудорожной и мышечно-расслабляющей активностью. Анксиолитический и снотворный эффекты связаны преимущественно с их угнетающим влиянием на лимбическую систе­му (гиппокамп) и в меньшей степени на активирующую ретикулярную форма­цию ствола мозга и кору большого мозга. Мышечно-расслабляющее действие обусловлено подавлением полисинаптических спинальных рефлексов. Меха­низм противосудорожного (противоэпилептического) действия, очевидно, яв­ляется результатом активации тормозных процессов мозга, реализуемых по­средством ГАМК

Механизм седативного, снотворного и других видов действия бензодиазе­пинов связывают с их взаимодействием со специальными бензодиазепиновыми рецепторами. Последние являются частью макромолекулярного комплек­са, включающего рецепторы, чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам и барбитуратам, а также ионофоры хлора. За счет аллостерического взаимодействия со специфическими рецепторами бензодиазепины повышают аффинитет ГАМК к ГАМКа-рецепторам и усиливают тормозное действие ГАМК. Происходит более частое открывание ионофоров хлора. При этом по­вышается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличе­нию тормозного постсинаптического потенциала.

Применяемые бензодиазепины различаются по фармакокинетике. Часть из них подвергается биотрансформации с образованием ак­тивных длительнодействующих метаболитов (флуразепам, диазепам и др.). У таких препаратов общая продолжительность действия складывается из дли­тельности эффектов как исходного вещества, так и его метаболитов.

Ряд бензодиазепинов не образуют активных метаболитов, либо они быстро инактивируются (лоразепам, темазепам и др.). Препараты этого типа более предпочтительны в качестве снотворных средств, так как последействие у них выражено в меньшей степени.

По продолжительности психоседативного действия производные бензо- диазепина могут быть представлены следующими группами

1. Препараты кратковременного действия(период полувыведения 1,5-3ч) -триазолам

2. Препараты средней продолжительности действия: А) период полувыведения 12-18ч.: лоразепам (ативан), нозепам (оксазепам, тазепам), тема­зепам (рестроил),Б) период полувыведения 24ч. нитразепам (радедорм, эуноктин)

3. Препараты длительного действия: период полувыведения 30-40 ч и более: феназепам, флуразепам (далман), диазепам (сибазон, седуксен).

Все приведенные бензодиазепины вызывают сон продолжительностью в 6 - 8 ч. Однако, чем длительнее действие препарата, тем больше вероятность последействия, которое проявляется в течение дня в виде седативного эффекта, замедления двигательных реакций, нарушений памяти. При повторных назна­чениях препараты кумулируют в прямой зависимости от длительности их дей­ствия.

Феномен "отдачи", возникающий при резкой отмене препарата, более ти­пичен для кратковременно действующих бензодиазепинов. Чтобы избежать этого осложнения, бензодиазепины следует отменять постепенно.

Нитразепам. Снотворное действие нитразепама после его введе­ния внутрь наступает через 30 - 60 мин и продолжается до 8 ч. Последействие мало выражено. Нитразепам усиливает и пролонгирует действие средств для наркоза, спирта этилового, снотворных наркотического типа. На сердечно-сосудистую систему здоровых людей практически не влияет.

Хорошо всасывается из кишечника. Биотрансформация нитразепама про­исходит в печени. Препарат кумулирует. При повторном применении развива­ется привыкание.

От барбитуратов нитразепам отличается в лучшую сторону по следующим признакам: а) в меньшей степени изменяет структуру сна; б) обладает боль­шей широтой терапевтического действия и поэтому меньше опасность острого отравления; в) менее выражена индукция микросомальных ферментов пече­ни; г) меньше риск развития лекарственной зависимости (однако учитывать это необходимо).

Аналогично нитразепаму, темазепам и флуразепам используются только как снотворные средства. Остальные препараты применяют более широко: как анксиолитики, снотворные, при эпилептическом статусе и по ряду других по­казаний В настоящее время бензодиазепины считаются наиболее оптимальными препаратами для применения в качестве снотворных средств. Особенноэффективны такие средства при нарушении сна, связанном с эмоциональным напря­жением, беспокойством, тревогой.

Золпидем является производным имидазопиридина. Обладает выра­женным снотворным и седативным действием. В небольшой степени выраже­ны анксиолитический,мышечно-расслабляющий, противосудорожный и ам- нестический эффекты. Избирательно взаимодействует с первым подтипом бензодиазепиновых рецепторов Мало влияет на фазы сна.Всасывается быстро и полно. Биодоступность-около 70%. Максимальная концентрация в крови определяется через 0,5 -2 ч. Действует кратковременно. Период полувыведения 2,6 ч. Около 92% связывается с белками плазмы крови. Подвергается био­трансформации в печени. 2/3 выделяется почками, 1/3 — кишечником.Из побочных эффектов возможны аллергические реакции, гипотензия, возбуждение, галлюцинации, атаксия, диспепсические явления, сонливость в дневное время. Феномен "отдачи" выражен в небольшой степени. При дли­тельном приеме возникает привыкание и лекарственная зависимость (физиче­ская и психическая). Поэтому желательно непродолжительное применение препарата (не более 4 недель).Антагонистом золпидема является флумазенил.

Сходным по свойствам препаратом является зопиклон (имован). Явля­ется производным циклопирролона. Обладает снотворным, седативным, ан- ксиолитическим, мышечно-расслабляющим и противосудорожным действи­ем. Взаимодействует с ГАМКа-бензодиазепин-барбитуратным рецепторным комплексом. Места связывания бензодиазепинов и зопиклона с бензодиазепи- новыми рецепторами различны. Всасывается быстро. Эффект развивается че­рез 20 - 30 мин и сохраняется до 6 - 8 ч. Период полувыведения6 — 3,5-6 ч. На общую продолжи­тельность "быстрого" сна не влияет. Примерно 1/3 метаболизируется в печени. Выделяется в основном почками (препарат и метаболиты). Небольшие количе­ства выводятся слюнными железами. При лактации в грудном молоке зопи­клон содержится в концентрациях примерно в два раза меньших, чем в плазме крови.При длительном применении возникает привыкание и лекарственная зави­симость (физическая и психическая). Из побочных эффектов отмечается ме­таллический горький вкус, иногда тошнота, рвота, головная боль, головокру­жение, аллергические реакции. Возможны психические и поведенческие расстройства, нарушение координации..Длительность применения следует ограничивать 4 неделями. В этом случае привыкание и лекарственная зависимость могут не выявляться, а побочные эффекты выражены в небольшой степени.При передозировке зопиклона в качестве антагониста используют флума­зенил.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА С НАРКОТИЧЕСКИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ

Значительное число таких снотворных относится к производным барбитуровой кислоты.В случае барбитуратов успокаивающий и снотворный эффек­ты в определенной степени обусловлены их ГАМК-миметическим действием. Однако есть основания считать, что барбитураты, взаимодействуя с мембраной нейронов и изменяя ее физико-химические свойства, нарушают функцию и других ионных каналов (натриевых, калиевых, кальциевых). Обсуждается так­же значение антагонизма барбитуратов в отношении ряда возбуждающих ме­диаторов (глутамата и др.).

Выделяют препараты длитеньного действия (фенобарбитал) и средней продолжительности действия (этаминал-натрий). Однако, по клиническим наблюдениям снотворные из обеих групп способствуют развитию сна длитель­ностью около 8 ч Разная продолжительность действия проявляется в выражен­ности последействия и степени кумуляции.Продолжительность действия ряда производных барбитуровой кислоты зависит от скорости выведения их почками. Это относитсяк соединени­ям, которые либо в основном (например, барбитал), либо в значительной сте­пени (фенобарбитал) выводится почками в неизмененном виде. При наруше­нии функции почек действие таких барбитуратов заметно пролонгируется.

Длительность снотворного эффекта зависит также от перераспределения вешив в организме. Имеется в виду, главным образом, снижение содержания барбитуратов в тканях мозга и их депонирование в жировой ткани в случае вы­сокой липофильности соединений.

После применения барбитуратов, даже при их однократном введении, на следующий день после пробуждения может быть ощущение вялости, разбито­сти. нарушение психомоторных реакций, внимания. Такое состояние обычно обозначается как последействие. Чем медленнее выводится препарат,тем выраженее последействие.

При длительном применении барбитуратов развивается дефицит фазы "быстрого" сна. при отмене препаратов возникает так назы­ваемый феномен "отдачи", который может сохраняться несколько недель.

Непрерывное длительное применение барбитуратов приводит к развитию привыкания и может быть причиной лекарственной зависимости (психической и физической). При ежедневном использовании барбитуратов привыкание к ним выявляется примерно через 2 нед после начала приема. Скорость развития лекарственной зависимости в значительной степени определяется дозой пре­парата. Если дозы достаточно велики, лекарственная зависимость может раз­виться через 1 - 3 мес. Отмена препарата при наличии лекарственной зависи­мости сопровождается тяжелыми психическими и соматическими нарушениями (синдром абстиненции). Возникают беспокойство, раздражи­тельность, страх, рвота, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия и др. В тяжелых случаях может наступить смерть.

Вводят барбитураты обычно внутрь, реже — ректально. Они хорошо вса­сываются из желудочно-кишечного тракта. Частично связываются с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Легко проникают через тка­невые барьеры. Выделяются почками.

В основном барбитураты назначают в качестве снотворных средств (за 30 - 60 мин до сна). Однако, за последнее время использование их резко умень­шилось (в связи с появлением анксиолитиков бензодиазепинового ряда). Фено­барбитал в качестве снотворного средства практически не применяют. Исполь­зуют барбитураты и как седативные средства (1/3 - 1/5 и менее от снотворной дозы). Фенобарбитал является эффективным противоэпилептическим препаратом.При использовании барбитуратов в терапевтических дозах каких-либо су­щественных нарушений со стороны внутренних органов и их систем обычно не наблюдается. Вместе с тем, возможны аллергические реакции (кожные по­ражения, желтуха, лихорадка и др.). Наиболее часто они возникают при назна­чении фенобарбитала.Острые отравления барбитуратами возникают в результате случайной или преднамеренной передозировки препаратов. Наступает угнетение ЦНС. При тяжелом отравлении развивается кома, сознание отсутствует, рефлекторная ак­тивность подавлена. Угнетаются центры продолговатого мозга. В связи с угне­тением дыхательного центра снижается объем дыхания. Падает артериальное давление (гипотензия связана не только с центральным действием, но также с влиянием веществ на сердце, ганглии, а также с прямым миотропным сосудо­расширяющим действием). Нарушается функция почек.

Лечение острых отравлений заключается в ускорении выведения препара­та из организма и в поддержании жизненно важных функций. Если введенный барбитурат полностью не всосался из желудочно-кишечного тракта, то делают промывание желудка, дают адсорбирующие средства, солевые слабительные. Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества назначают большие ко­личества растворов электролитов и осмотические мочегонные или фуросемид, вызывающие быстрое и значительное увеличение диуреза.Хроническое отравление чаще всего возникает при приеме барбитуратов, обладающих выраженной кумуляцией (фенобарбитал). Проявляется это апати­ей, сонливостью, слабостью, нарушением равновесия, нечленораздельной ре­чью, головокружением. Возможны галлюцинации, психомоторное возбужде­ние, судороги. Могут страдать также кровообращение, пищеварение, функции печени, почек. При этом следует учитывать возможность развития лекарствен­ной зависимости, при которой нельзя тотчас прекращать введение препарата, так как возникает синдром абстиненции. В связи с этим при лечении хрониче­ских отравлений дозы барбитурата снижают постепенно до полной отмены его. Одновременно проводят симптоматическое лечение.Применяют снотворные средства достаточно широко. При назначении этих препаратов следует учитывать возможность развития к ним привыкания и лекарственной зависимости. Поэтому целесообразно назначать их в мини­мальной эффективной дозе и ограничивать длительность применения одним месяцем, либо делать интервалы между приемами в 2-3 дня. Необходимо ориентировать пациентов в способности препаратов вызывать последействие, что может отрицательно влиять на их профессиональную деятельность. Важно также иметь в виду взаимодействие с другими лекарственными веществами и этиловым спиртом. Нельзя не учитывать и изменение фармакокинетики сно­творных средств при патологии печени и почек. Отменять препараты следует постепенно, чтобы не развился синдром "отдачи" (а при физической лекарст­венной зависимости — абстинентный синдром).

 

 

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

К седативным средствам относятся соли брома (бромиды), препараты ва­лерианы, препараты пустырника. Все они обладают умеренным успокаивающим действием.

Из солей брома наиболее часто применяют натрия бромид и калия бромид. Основное действие их связывают с усилением процессов тор­можения в коре головного мозга. Эффект бромидов зависит от типа нервной системы и от ее функционального состояния. Наиболее от­четливо проявляется действие бромидов при неврозах. Бромиды обладают противоэпилептическими свойствами, но значительно уступают по активно­сти другим препаратам, применяемым при эпилепсии.

Из пищеварительного тракта соли брома всасываются хорошо. Распреде­ляются в организме аналогично хлоридам (главным образом экстрацеллюлярно). Выделяются в основном почками в течение длительного времени. Сниже­ние содержания брома в плазме крови на 50% происходит примерно через 12 дней. Следы брома обнаруживаются через месяц и более. Помимо почек, выведение бромидов осуществляется также кишечником, потовыми и молоч­ными железами.

Применяют бромиды при неврозах, повышенной раздражительности, бес­соннице. Как противоэпилептические средства они используются очень редко (в случае, если неэффективны основные препараты или в качестве одного из компонентов при комбинированном лечении).

В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируют и могут быть причиной хронического отравления — бромизма. Проявляется это общей заторможенностью, апатией, нарушением памяти, типичны кожные по­ражения.Раздражающее действие бромидов приводит к воспа­лению слизистых оболочек, что сопровождается кашлем, насморком, конъ­юнктивитом, поносами.

Лечение бромизма заключается в прекращении приема солей брома и уско­рении выведения их из организма. Экскрецию бромидов с мочой можно повы­сить путем назначения больших количеств натрия хлорида, обильного питья, а также мочегонных средств (салуретиков).

Широко используют в качестве успокаивающих средств препараты валерианы (настой, настойка, экстракт). Получают их из корневища и кор­ней валерианы лекарственной (Valeriana omcinafls), которые содержат эфирное масло (эфир борнеола и изовалериановой кислоты), валериановую кислоту, борнеол, органические кислоты, некоторые алкалоиды, дубильные вещества.

Седативными свойствами обладают также препараты травы пус­тырника (настой, настойка), изготовляемые из пустырника пятилопастного (Leonurus quinquelobatus) и пустырника сердечного (Leonurus cardiaca). Они содержат эфирное масло, алкалоиды, сапонины, дубильные вещества. По по­казаниям к применению препараты травы пустырника аналогичны препаратам валерианы.

ПРЕПАРАТЫ

Натрия бромид — Natrii bromidum

Внутрь 0,1 - 1 г

Порошок; таблетки по 0,5 г, 3% раствор;

Настойка валерианы — Tinctura Valerianae

Внутрь 20-30 капель, Флаконы по 30 мл

Настойка пустырника - - Tinc­tura Lconuri

Внутрь 30-50 капель

Флаконы по 25мл

Транквилизаторы

Обладает выраженным антипсихотическим и седа-тивным действием.

Применение: шизофрения.

Способ применения: принимают внутрь в нес-колько приемов; средняя доза составляет 300 мг в сутки. максимальная — 600 мг в сутки, поддерживающая — I 150—300 мгв сутки.

Побочные действия: сонливость, чувство уста-I лости, головная боль, головокружение, тахикардия, ' гипотония, тошнота, рвота, запоры, нарушения моче-I испускания.

Противопоказания: згранулоцитоз, тяжелые за-I болевания печени и почек, коматозные состояния, ток-' сические психозы, болезни сердца.

Форма выпуска: таблетки по25 и 100 мг№ 50; ам-I пулы по 2 мл (по 50 мгв растворе для иньекций) №50. I Транквилизаторы (энксиолитики)

Транквилизаторы (противссудорожные средства) — | синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, I тревоги, внутреннего напряжения, но активизирующие | при этом положительные эмоции. | Основные представители — производные бензо-| диазепина, воздействующие на специфические рецеп-] торы, локализующиеся в лимбической системе и гипо-I таламусе, применяющиеся е лечении невротических f и пограничных состояний; нарушений сна; болезней j сердечно-сосудистой системы.

Препараты бензодиэзелиноеого ряда. i Сибазон (Sibazonum).

Синонимы; диазепам, седуксен; обладает выра-! женным транквилизирующим действием; относительно протиеосудорожиой активностью, анти-* а ритмическим дейслзием.

Применение: невротические и неврозоподобные состояния; нормализация сна; в комбинации с другими протмвосудорожными препаратами дня лечения эпилеп­сии; синдром абстиненции при алкоголизме; предопе­рационная подготовка больных; зудящие дерматозы; как успокаивающее и снотворное больным язвенной болезнью.

Способ применения: назначают внутрь начиная с дозы 0,0025—0.005 г 1 —2 раза в день. Разовая доза для взрослых от 0,005 до 0,015 г, для детей 0,002—0,005 г. Суточная доза не должна превышать 0,025 г в 2—3 приема.

Побочные действия: сонливость, тошнота, голо­вокружение, нарушения менструального цикла, пони­жение либидо.

Противопоказания: острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность; прием ал­коголя.

Ксанакс (Хапах).

Активное вещество ал празолам. Уменьшает беспо­койство, чувство тревоги, страха, напряжения.

Применение: состояние страха и тревоги; невро­тические и реактивные депрессии: депрессии, развив­шиеся на фоне соматических заболеваний. При состоя­ниях тревоги принимают внутрь по 250 мкг 3 раза в сутки.

Средняя поддерживающая доза составляет 500 мкг (4 мг в сутки в несколько приемов); при депрес­сии — 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости — до J—4 мг в сутки. Отмену препарата производить посте­пенно.

Побочные действия: сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела.

Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мкг,!, 2, 3 мг № 30.

 

СС И ДЫХАТЕЛЬНЫЕ АНАЛЕПТИКИ

 

Препараты, относящиеся к группе лекарственных средств, стимулирующих стволовую часть мозга и центры продолговатого мозга. Их основной точкой приложения в анестезиологической практике является стимулирование дыхательного центра в случае его угнетения различными общими и внутривенными анестетиками.

Коразол является прямым стимулятором дыхательного и сосудодвигательного центра. При этом не стимулирует миокард и не оказывает существенного влияния на кровеносные сосуды. Эффект наступает быстро. Обычно его применяют по 0,5-1 мл 10% раствора. В больших дозах вызывает судороги. До настоящего времени окончательно механизм его действия не установлен.

Кордиамин. Один из самых безопасных аналептиков. По структуре близок к никотинамиду и обладает слабым антипеллагрическим действием. Кордиамин стимулирует ЦНС при непосредственном воздействии на дыхательный центр и рефлекторно через каротидный синус. В небольших дозах препарат не оказывает воздействия на сердечно-сосудистую систему. Токсические дозы могут повышать артериальное давление, вызывать тахикардию, рвоту, кашель, гиперпирексию, аритмии, мышечную ригидность, а также тонические и клонические судороги.

В качестве стимулятора дыхания при приеме внутрь кордиамин не является высокоэффективным средством, поэтому его применяют внутривенно или внутримышечно. В ампуле содержится 25% раствор. Обычно вводят внутривенно 1-4 мл, максимально до 20 мл. После однократного введения стимуляция дыхания продолжается более 5-10 мин.

Доксапрам используется главным образом как стимулятор дыхания в послеоперационном периоде, а также у больных с гиповентиляцией. Обладает большей широтой терапевтического действия, чем кордиамин. Вводят внутривенно капельно в дозе 0,5-1,5 мг/кг со скоростью 5 мг в минуту. Однократное внутривенное введение в дозе 0,7 мг/кг вызывает максимальный эффект через 2 мин и продолжается в течение 5 мин. Считается, что препарат предупреждает развитие морфиновых послеоперационных осложнений со стороны легких, поэтому с этой целью его применение предпочтительней других аналептиков.

К побочным эффектам относятся гипертензия, тахикардия, аритмии, мышечные подергивания, судороги и рвота.

Показания к применению аналептиков. Аналептики применяются при хронической гиповентиляции с задержкой СО2 вследствие заболеваний легких; респираторной недостаточности при передозировке веществ, угнетающих дыхательный центр; угнетении дыхания после наркоза.

Витамины представляют собой экзогенные органические вещества, очень небольшое количество которых необходимо для реализации различных метаболических процессов организма. Некоторые витамины (К, пантотеновая кислота, фолиевая кислота, цианкобаламин) синтезируются бактериальной флорой кишечника. Витамины входят в состав важнейших ферментных систем, катализирующих реакции, благодаря которым в организме метаболизируются углеводы, белки и жиры.

 

17. наркотические анальгетики

Анальгезирующие средства — это лекарствен­ные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:

1) наркотические анальгетики;

2) ненаркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики. Это препараты мор­фина и его синтетические заменители. Основной ме­ханизм действия: связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферическими тканями, приводящая К стиму­ляции противоболевой системы и нарушению нейрон­ной передачи болевых импульсов; оказание специфи­ческого влияния на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.

Морфина гидрохлорид (Morpfiini hydrochlondum).

Активный анальгетик.

Применение: боль различной этиологии. Прини­мают внутрь по 0,01—0,02 г, вводят г/к по 1 мл 1%-ного раствора. В. Р. Д. — 0,02, В. С. Д. — 0,05 г.

Побочные действия: тошнота, рвота, запор, угне­тенное дыхание.

Противопоказания: дыхательная недостаточ­ность, возможность развития наркомании.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список А.

Промедол [Promedoium].

Синтетический препарат, близкий к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.

Применение: боль различной этиологии. Вводят п/к по 1 мл 1—2%-ного раствора; принимают внутрь по 0,025—0,5 г. за прием. Форма выпуска: порошки, таблетки по

0,025, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1—2%-ного раствора.

Омнопон (Отпоропит) — смесь алкалоидов опия, в том числе 50%-ного морфина.

Действие, применение, побочное действие, Противопоказания: такие же, как и у морфина.

Способ применения: вводят п/к по 1 мл 1 — 2%-ного раствора, принимают внутрь — по 0,01— 0,02 г.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1—2%-ного раствора № 10. Список Б.

Валорон (Valoron). Синоним: Tilidinum. Синтетиче­ский заменитель морфина центрального действия.

Применение: выраженный болевой синдром раз­личного генеза. Принимают по 50—100 мг 4 раза в сутки. Суточная доза — 400 мг. Побочные действия: голово­кружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, за­медление реакции. Противопоказания: наркотическая зависимость, лактация.

Форма выпуска: капсулы по 50 мг № 10 и 20,

К этой группе относятся еще и следующие препа­раты: кодеин (Codeinum), кодеина фосфат {Codeini Phosphas} (оба препарата применяются для успокоения кашля), этилморфина гидрохлорид {Aethylmorphini hy-drochloridum) — в основном в офтальмологии в виде глазных капель и мази.

Фентанил {Phentanylum). Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.

Применение: для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиками; для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах.

Вводят в/м или в/в 0,5—1 мл 0,005%-ного раствора. При необходимости повторяют каждые 20—40 мин.

Побочные действия: возможно угнетение дыха­ния, устраняемое в/в введением налорфина, двига­тельное возбуждение, спазм, гипотония, синусовая та­хикардия

 

TaHcan(Tansaf).

Состав: танальбина — 0,3 г, фенилсалицилата — 0.3 г. Вяжущее и дезинфицирующее средство.

Применение: острые и подоострые энтериты и колиты (по 1 таблетке 3—4 раза в день).

Форма выпуска: таблетки № 6.

Трава зверобоя (Helta Hyperici),

Содержит дубильные вещества типа катехинов, гиперозид, азулен, эфирное масло и другие вещества.

Применение; как вяжущее и антисептическое средство при колитах в виде отвара (10,0—200,0 г) по 0,3 стакана Зраза в день за 30 мин до еды, для полоска­ния рта в виде настойки (30—40 капель на стакан воды).

Форма выпуска: трава резаная по 100,0 г, бри­кеты no 75 г, настойка (Tinctura Hyperici) во флаконах по 25 мл. Кора дуба {Cortex Quecus). Применение: как вяжущее средство в виде водного отвара (1:10) для полосканий при гингивитах, стоматитах и других воспалительных процессах по­лости рта, глотки, гортани, наружно для печения ожо­гов (20%-ный раствор).

В лечебной практике применяют также настои и отвары таких растений, как: корневище змеевика (Rhizoma Bistortae), корневище и корень кровохлебки (Rhizoma cum rauicibus Sanguisorbae), соплодия ольхи (Fructus Alni), листья шалфея {Folium Salviae), препарат из него — сальвин {Salvinum), цветки ромашки (Flores Chamomiliae), препарат из ромашки; ромазулан (Пота-sulon), ягоды черники {Вассае Murtiffi), плоды черемухи {Вассае Pruniracemosae), корневище лапчатки (Rhizoma Tormentillae), трава череды (Herba Bidentis).

Адсорбирующие средства.

Обладают способностью предохранять слизистые оболочки от раздражения, замедлять всасывание из. ЖКТ различных веществ Карболен (Carbolenum),

Уголь активированный (Tabulettae Carbonis activi) способен адсорбировать газы, алкалоиды, соли тяжелых металлов, токсины и др.

Применение: как адсорбирующее средство при диспепсии, метеоризме, принимают внутрь по 1—3 таб­летки 2—4 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 10.

Глина белая (Bolus alba).

Применение: как обволакивающее и адсорби­рующее средстро принимают внутрь (10—100 г) при желудочно-кишечных заболеваниях (колитах, энтери­тах), наружно в виде присыпок, мазей, паст при кож­ных заболеваниях.

Форма выпуска: порошок.

Смекта (Smecta).

Антидиарейное средство. Суспензия обладает значительными сорбционными свойс