Противотуберкулезные и противоспирохетозные средства.

П/вотуб. ср-ва угн-ют рост и размнож-е микобактерий туб-за и прим. для лечения туб. инф. 2 группы: синтет.(изониазид,пиразинамид,этамбутол); АБ(рифампицин,стрептомицина сульфат,бензилпенициллин Nа,бициллин-1,тетрациклины,макролиды).Синт.пр-ты д-ют только на микобактерии туб-за,АБ-шир.сп-р д-я.Мех-м п/вотуб.д-я недостаточно изучен.

Классиф-я: 1)наиболее эффективн.пр-ты(изониазид,рифампицин), 2)пр-ты ср.эффет-ти(этамбутол,стрептомицин,пиразинамид,канамицин,циклосерин), 3)пр-ты с умер.акт-тью(Nа парааминосалицилат,тиоацетазон)

1 группа:

Синтет.: 1)изониазид:д-ет и на внутриклет.располож.микобакт.туб-за,на возб-ля проказы;бактериостат.или цидное д-е(возможно,угн-ет с-з миколевых к-т и нукл.к-т);исп-ся при всех ф-мах туб-за;внутрь,ректально,в/в,в/м,для промыв-я серозн.пол-тей и свищев.ходов. Поб.явл-я: 1)нейротокс-ть(невриты,пораж-е зрит.нерва,д-е на ЦНС—судороги,расст-во памяти,наруш-е равновесия) 2)рвота,запоры,сухость во рту 3)аллерг.р-ции редко. Поб.эфф.в основном связаны с угн-ем образ-я пиридоксальфосфата,кот.явл-ся коэнзимом при превращении АК. Внутрь 0.3г,в/в капельно-0.01-0.015г/кг(в виде 0.2%р-ра;пор.,табл.по0.1 и 0.3г)

АБ:1)рифампицин:д-ет на микобакт.туб-за и Гр+бакт;угн-е с-за РНК;статич.и цидное д-е;при леч.всех ф-м туб-за;внутрь 0.45г (капс.по 0.05 и 0.15г);отриц.влияние на ф-цию печени,лейкопения,диспепт.явл-я

2 группа:

Синт.:1)этамбутол:угн-е с-за РНК;при разн.ф-мах туб-за в сочетании с др.пр-ми.Поб.:нар-е зрения;внутрь 0.025 г/кг;таб.по 0.1,0.2,0.4г; 2)пиразинамид:д-ет на микобакт.туб-за;гепатотокс-ть,диспепт.явл-я,задержка в орг-ме мочев.к-ты—приступы подагры,аллерг.р-ции. Внутрь 1г 3-4 р.в день,таб.по 0.5г

АБ:1) стрептомицина сульфат:шир.сп-р д-я.цидное и статич.;угн-е с-за белка;поб.:невриты,нар-я слуха,вестиб.нар-я;в/м 0.5г,флаконы по 0.25,0.5,1г 2)циклосерин(внутрь 0.25г,таб.,капс.по 0.25г)

3 группа:

Противовирусные средства.

лек. в-ва, препятствующие размножению вирусов (статические) или вызывающие их гибель (цидные). Применяются для профилактики и лечения вирусных инфекций. П. с. различают по механизму действия и по спектру противовирусной активности. В качестве П. с. используют синтетич. и прир. соединения.

Среди синтетических П. с. можно выделить полигидрокси-и нек-рые др. кислородсодержащие производные ароматич. углеводородов, ациклич. амины, производные карбонильных соед. и нуклеозиды. Практически все они представляют собой кристаллич. порошки, нерастворимые в воде. К первой группе относят, в частности: 1) теброфен (ф-ла I) - бесцв. кристаллы, раств. в этаноле; ингибирует синтез специфич. вирусных белков; 2) флореналь (II)-желтые или зеленовато-желтые кристаллы, практически не раств. в этаноле; в организме ингибирует синтез вирусной РНК и специфич. вирусных белков; 3) риодоксол (III)-бесцв. кристаллы, раств. в этаноле; оказывает статич. и цидное действие на микроорганизмы, а также индуцирует образование интерферона; 4) бонафтон (IV)-красновато-оранжевые кристаллы, плохо раств. в этаноле; ингибирует синтез специфич. вирусных белков и индуцирует образование интерферона; 5) оксолин.

К группе ациклич. аминов принадлежит ремантадин. Примером П.с.-производных карбонильных соед.-служит метисазон (марборан, V)-оранжево-желтые кристаллы, практически не растворимые в этаноле; в организме подавляет синтез вирусных белков. Синтетич. нуклеозиды включают идоксуредин (керецид, стоксил, VI; из-за токсичности применяется только в виде глазных капель или наружно) и аденинарабинозид (видарабин, Ара-А, VII), избирательно подавляющие синтез вирусспецифич. ДНК, а также ацикло-гуанозин (ацикловир, зовиракс, VIII). Последний обладает высокой избирательностью действия в отношении вирусов группы герпеса, т.к. под влиянием вирусиндуцированной тимидинкиназы фосфорилируется и в виде ациклогуано-зинтрифосфата ингибирует синтез вирусной ДНК-полиме-разы, препятствуя синтезу ДНК вируса.

Помимо синтетических П. с. для лечения и профилактики вирусных инфекции используют человеческий интерферон, синтетич. и природные индукторы интерферона, иммуномодулирующие средства. Для профилактики нек-рых вирусных инфекций применяют живые и инактивир. вакцины, а также иммуноглобулины.

Противогрибковые средства.

Противогрибковые средства. В качестве П. с. в медицинской практике используют антибиотики, обладающие противогрибковой активностью, и некоторые синтетические препараты. К числу противогрибковых относят антибиотики полиеновой группы (амфотерицин В, нистатин) и гризеофульвин. Из синтетических соединений свойствами П. с. обладают препараты группы азолов: кетоконазол, клотримазол, флуконазол; препараты других хим. групп (тербинафин). Кроме того, противогрибковой активностью обладают антисептические средства, из которых в качестве П. с. наиболее широко используют йод, йодид калия, салициловую и бензойную кислоты, перманганат калия, бриллиантовый зеленый.

По избирательности действия на микроскопические грибы П. с. существенно отличаются друг от друга. Наиболее высокой избирательностью действия отличаются П. с. из числа противогрибковых антибиотиков. К амфотерицину чувствительны многие возбудители глубоких и системных микозов (бластомикоза, криптококкоза, гистоплазмоза, кокцидиоидоза, аспергиллеза), а также патогенные дрожжеподобные грибы. К гризеофульвину чувствительны в основном разные виды грибов-дерматофитов (возбудители эпидермофитии, трихофитии, микроспорин и др.). Нистатин характеризуется узким спектром противогрибковой активности - к ним чувствительны в основном дрожжеподобные грибы рода Candida. Препараты группы азолов являются П. с. широкого спектра действия. Они активны в отношении дерматоцитов, дрожжевых и плесневых грибов, могут действовать фунгистатически или фунгицидно.

Препараты других химических групп применяются местно в виде кремов, мазей и др. при различных дерматомикозах. Отдельные лекарственные средства применяют также внутрь (тербинафин) и в виде вагинального крема (циклопирокс). П. с. из числа антисептиков (йод, калия перманганат, салициловая кислота и др.) действуют на микрофлору неизбирательно. Кроме грибов к ним чувствительны бактерии, простейшие, вирусы и т.д. Механизмы противогрибкового эффекта П. с. из группы антисептиков, очевидно, идентичны механизмам их действия на другие микроорганизмы (денатурация белков цитоплазмы, окисление ее компонентов и т.п.).

По клиническому применению П. с. можно условно разделить на препараты, используемые для лечения глубоких (системных) микозов, и препараты для лечения поверхностных микозов. При глубоких микозах используют П. с., эффективные при приеме внутрь и парентеральном введении (амфотерицин В, гризеофульвин, кетоконазол и др.), а для лечения поверхностных микозов, как правило, применяют препараты П. с., предназначенные для местного применения (бифоназол, изоконазол, антисептики и др.). Большинство П. с., эффективных при системном применении, проявляют противогрибковую активность и при местной аппликации. При обширных дерматомикозах обычно назначают внутрь гризефульвин или кетоконазол и одновременно используют П. с. для местного применения.