Психостимулирующие средства.

- лек в-ва,, к-рые способны быстро мобилизир-ть функцион-ые и энергетич резервы орг-ма, повысить физич и умствен работоспособ-ть.

 

§ фенилалкиламины (фенамин, меридил, сиднокарб)

§ метилксантины (кофеин).

Фенилал-киламины - МЕХ-М: способ-ть высвоб-ть из пресинаптич окончаний НА и ДОФамин, актив адренэрг передачу нерв.син-ов нам всех уровнях за счёт вытеснения мед-ра нерв.оконч,тормож захвата мед-ра.

 

Эффекты:

1) психотроп действие (ослабев-т пр-ки умствен-ного утомления, исчезает сонливость, возн-т лёгкая эйфория, целеустремл-ть, желание работать, отодвиг-ся потреб-ть во сне). После прим-ия треб-ся полноценный отдых!!!

2) повыш физич работоспос-ть (допинговый эф-кт)

3) стимул-щее влияние на ССС

4) анорексич действие (способ-ть подавл аппетит за счёт возб-ия центра насыщения и подавл-ия центра голода)

5) изм-ие стр-ры сна

6) разв-ся зависим-ть!!!

7) стимуляция дых центра

 

ПОКАЗания: для временного повыш-ия умствен деят-ти (прим-ть не чаще 1-2 р в неделю,а фенамин 1 р), для разового повыш-ия физич вынослив-ти в ЧС, для устранения ранее принятых или сейчас прим-х ср-в.

Кофеин – алколоид, сод-ся в листьях чая, в семенах кофе, какао и др.. Стимул-т психич деят-ть, повыш-т умствен и физич работоспос-ть, укорач-т время р-ций, после его приёма появл-ся бодрость, сниж-ся временно утомляемость, сонливость. В малых дозах стимул влияние на ЦНС, в больших – угнетающее. Влияет на ССС: прямое стимул влияние на микард, в бол дозах: тахикардия, иногда аритмии. Повыш-т основной обмен., повыш-ся секреция желез желудка, диурез. При длит-ом прим-ии развив-ся маловыр-ое привыкание, возможна психич зав-ть (теизм). Он входит в состав многих комбинир препаратов в сочетании с ненаркотич анальгетиками и др..

 

ПОБОЧные: тошнота, рвота, беспокой-ство, возб-ие, бессоница, тахикардия, аритмии.

ПРОТИВОП: выраж-ая артериал гипертензия, атеросклероз, наруш-е сна, глаукома.

Основные фармакологические эффекты метилксантинов:

-возбуждающее/угнетающее действие на ЦНС.

-аналептические свойства.

-усиление сердечной деятельности.

-стимулирующее действие на сосудодвигательный центр, миокард

-повышается высвобождение катехоламинов.

-увеличивается частота и сила сердечных сокращений.

-увеличивается почечный кровоток и выделение ренина.

-уменьшается выделение гистамина из тучных клеток.

-повышается липолиз жировой ткани.

Основные фармакологические эффекты кофеина:

+ психостим.

+ стимул ДЦ

+ увел тонуса сосудодвиг.ц

+ брадикардия-прямо на Вагус

+ тахикардия

+ увел/уменш АД

+ увел обмена в-в, гликолиз и липолиз

+ спазмолитик гл.мышц, стимулир скел.мышцы

Действие кофеина на дыхательный центр. Оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр. Возникает учащение и углубление дыхания.

Действие кофеина на ССС. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Сосуды головного мозга под влиянием кофеина суживаются, особенно при их дилатации.

Действие кофеина на бронхи и почки. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Кофеин обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы, в частности, бронхи.

Действие кофеина на ЖКТ. Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка. Это может быть использовано чтобы отдиагностировать функциональные заболевания желудка от органических.

Действие кофеина на тромбоциты. Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов.

Применение кофеина в медицинской практике. Применяют кофеин при инфекционных и других заболеваниях сопровождающихся угнетением функции ЦНС и ССС, при отравлении наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют кофеин при энурезе у детей.

Показания к применению мезокарба (сиднокарб). Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при вялотекущей шизофрении с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики). Сиднокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами. Сиднокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении нейролептических препаратов. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.); при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах сиднокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна). Назначать сиднокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях. Предварительное применение сиднокарба менее эффективно. Сиднокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулирующий эффект сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции. Сиднокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении. Отмечена значительная эффективность сиднокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста. Препарат эффективен также при ночном недержании мочи.

Общетонизирующие средства.

аналептики - это стимуляторы ЦНС общего действия. Одни препараты облад-т преимущ-ным влиянием на центры продолгов мозга (бемегрид, кор-диамин), др – на спинной мозг (стрихнин), у кофеина преим-ное влияние на кору бол полушар. В токсич дозах аналептики выз-т судороги, поэт их наз судорож ядами. Судороги, связанные с возб-ием преим-но гол мозга, носят клонич хар-р (бемегрид, кордиамин), а в высоких дозах эти в-ва м выз-ть клонич судороги. КЛ-ИЯ АНАЛЕПТИКОВ ПО ХИМ СТР-РЕ: 1) алкилированные амиды к-т (кордиамин), 2) бициклич кетоны (камфора), 3) глютаримиды (бемегрид). Все аналептики повыш-т возб-ть центра дых-я, ряд препаратов оказ-т только прямое действие (бемегрид), а некот ещёи рефлекторное (кордиамин, углек-та). Также возб-т сосудодвиг центр: увелич-е периферич сопротивления сосудов и повыш-е АД., прямого действия на сердце аналептики (кроме камфоры и кофеина) не оказ-т. по аналептич акт-ти: бемегрид > кордиамин > камфора. Аналептики явл-ся ф-цио-ми антогонистами в-в наркотич типа и м способств-ть выведению из наркоза. Однако этот эф-кт набл-ся в бол дозах, при к-рых выз-ся судороги, поэт это св-во практич знач-ия не получило. Они м б исп-ны для ускорения восст-ия психомотор р-ций после наркоза. Их прим-т при лёг степенях отравления ср-вами для наркоза, снотворными, этанолом, а также при асфиксии новорожд-х. Кордиамин и бемегрид прим-т также при сердеч-сосуд недостат-ти.

Ноотропные средства.

- это в-ва, к-рые акт-т высшие интегратив ф-ции гол мозга 1972год.

Эффекты: благоприят влияние на обучение и память при их наруш-ии, многие облад-т противогипоксич действием. На психику здорового чел-ка не влияют!!! В основе их действия в условиях патологии лежит благоприят влияние на обменные процессы мозга. Они оказ-т лечеб эф-кт при умственной недостат-ти только при длительном применении. Эти препараты в ряде случаев прим-т с др психотроп ср-вами. Облад-т некото-рой противосуд акт-тью.

 

Мех-зм: влияют на энерг и пласт обмены, актив утилизац глюкозы, увелич синтез макроэргов, РНК, белков, ФЛ мембран.

Пирацетам (ноотропил)– его важным св-вом явл гипоксич эф-кт, устой-ть тканей мозга к гипоксии при этом возрастает, кроме того обл-т противосудорож действием, легко проник-т ч-з тканев барьеры, ПОКАЗ слабоумие, связ-ое со старч возрастом, атеросклерозом, алкого-лизмом, у умсвенно отсталых детей. ПОБОЧ иногда диспепсия, наруш-е сна.

Винпоцетин – выз-т расшир-е сосудов мозга, усиление кровотока и снабжения мозга кислородом, улучш-ся утилизация гл-зы, уменьш-ся агрегация тромбоцитов, прямое релаксир действие на глад мм, ПОКАЗ: неврологич и психич нарушения, при расстрой-х памяти, головокруж-х, при пониж-ии слуха, в офтальмологии. Вводат в/в капельно и в виде табл.

Основные эффекты

активация высших интегративных функций головного мозга.

выраженная противогипоксическая активность.

некоторая противосудорожная активность

гипотензивный эффект с брадикардией (аминалон)

гипогликемический эффект (аминалон)

Показания к применению

Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при слабоумии, связанном со старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой черепа), повыш уст-ти кксии,перегреву,переохл; актив восст процессов в поврежд мозге, расстройства памяти.

Умственно отсталые дети. Побочных эффектов нет!!!

При алкогольном слабоумии

При комплексной терапии эпилепсии.

 

Основные эффекты бемитила. Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Рассматривается как представитель новой группы – актопротекторных препаратов. Медленно всасывается при приеме внутрь. Назначают взрослым при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций. Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и его эффективности в связи с этим в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний.

Кардиотонические средства.

Сердечные гликозиды - в-ва растит происх-я, к-рые облад-т выраж-м кардиотонич действием.

-СГ из наперстянки пурпуровой (диги-токсин), наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид), строфанто Комбэ (строфантин К), ландыша (коргликон), настой травы горицвета,

-кардиотоники разного хим стр-ия (ДОФаин, добутамин, мильринон).

 

o Полярные имеют по 4-5 ОН-группы (строфантин,коргликон) быстро и недолго

o Относительно полярные имеют по 2-3 ОН-группы (дигоксин, целанид)

o Неполярные не больше 1 ОН-группы (дигитоксин)

 

ЭФ-ТЫ:

- “+”инотропный эф-т (увел и укороч сист давл, увел удар и мин объёма)

- “+”тонотропный (увел тонуса миок и уменш попереч размеров сердца)

- ”-” хронотропный (уменш и углубл диастолы что повыш период отдыха сердца)

- ”-” дромотропный (замедл провод возб в неспец нексусах сердца – а-в узел и вол.Пуркинье, в мыш вол проводимость увел)

- ”+”батмотропный (увел возб волокон пуркинье)- аритмия…

усил-ие систолы, повыш-ие работы сердца, уряжение сердеч ритма, сниж-е скорости проведения возб-ия, повыш-ие автоматизма, уменьш-е венозного застоя, нормолиз-я ф-ции почек. Действие при в/в введении: строфантин ч-з 5-10 мин, дигоксин – 30 мин, дигитоксин – 2 часа. Чем быстрее действуют, тем кротковрем-ей эф-кт. По длит-ти действия и способ-ти всаысв-ся и кумулировать: дигитоксин > дигоксин > строфантин. Вывод-ся почками и с желчью.

 

ü Уменш венозного давления

ü Увел ударного и мин объёма

ü Увел утилизации О2, а потреб в О2 падает

ü Увел диуреза-при отёках

ü Уменш массы тела

ü Уменш общее периф сопрот

ü Ф-ции внутр орг улучш,т.к.ликвид застой

 

ПОКАЗ: остр хронич сердеч недостат-ть, аритмии, тахикардия Внутрь, в/в, в/м.

ПРОТИВОПОК: неполный предсердно-желудочковый блок, выраж-ая брадикардия, остр инф-ционный миокардит, стенокардия, инфаркт.

Отравление: аритмии, частич или полн предсердно-желудочков блок, мерца-ние желудочков (наиболее частая причина смерти), ухудш-е зрения, утомляемость, мышеч слабость, диспепсия, психич наруш-я, гол боль, кож высып-я.

ПРИ ЛЕЧЕНИИ: устран-т неблагоприят изм-ия ф-ции сердца (калия хлорид, «Аспаркам», калия оротат, унитиол, ЭДТА).