Антикоагулянты и средства, влияющие на фибринолиз.

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ, ИЛИ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:

1. Антикоагулянты влияют на разных этапах сверт. крови:

а) прямого действия влияют на факторы сверт-я непосредственно в крови (гепарин и его препараты, гирудин, цитрат натрия, антитромбин III);

Гепарин обр-ся тучными клетками, много в печени и легких, мукополисахарид. Как ко-фактор антитромбина 3, нарушает переход протромбина в тромбин. Только парентерально

б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон).

2. Фибринолитики:

а) прямого действия – угнетают синтез факторов свертывания крови (фибринолизин или плазмин);

б) непрямого (активаторы плазминогена) действия (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилизе).

3. Антиагреганты:

а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, индобуфен);

б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин, реоглюман, рондекс).

Гормональные препараты, регулирующие обмен кальция и фосфора.

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН КАЛЬЦИЯ И ФОСФОРА

Препараты гормонов щитовидной железы: Кальцитоноин (Тирокальцитонин) угнетает процесс декальцификации костей. Следствием этого является снижение содержания ионов Са в крови. Снижает выход Са из костной ткани. Показан при болезни Паджета, остеопорозе и др. применяется парентерально, включая интраназальный путь. Выпускается в ампулах, флаконах, аэрозольные формы. Кальцитонин содержится в препарате кальцитрин, получаемом из щитовидной железы свиньи. Применяется при остеопорозе, нефрокальцинозе.

Препараты гормонов паращитовидной железы: Паратиреодин повышает уровень Са в крови. Применяют при хроническом гипопаратиреозе, спазмофилии. Подкожно, внутримышечно. Паратгормон вызывает декальцификацию ионов Са из ЖКТ, увеличивает обратное всасывание ионов Са в канальцах почек. Повышает содержание Са в крови и уменьшает содержание фосфора.

Препарат Дигидротахистерол близок к витамину Д2, но не обладает его активностью, регулирует обмен Са и фосфора. Увеличивает всасывание Са в кишечнике и выведение фосфора с мочой. Показан при гипопаратиреозе, судорогах, тетании, аллергических реакциях. Применяется внутрь ежедневно под контролем содержания а в крови. 0,1 % р-р в масле во флаконах по 10 и 50 мл.

Антидиабетические средства.

I. Стим-щие секрецию эндогенного инсулина (препараты сульфонилмочевины):

1. Препараты первой

генерации:

а) хлорпропамид (син.: диабинез, катанил и др.);

б) букарбан (син.: оранил и др.);

в) бутамид (син.: орабет и др.);

г) толиназе.

2. Препараты второй генерации:

а) глибенкламид (син.: манинил, орамид и др.);

б) глипизид (син.: минидиаб, глибинез);

в) гликвидон (син.: глюренорм);

г) гликлазид (син.: предиан, диабетон).

II. Влияющие на метаболизм и всасывание глюкозы (бигуаниды):

а) буформин (глибутид, адебит, силубин ретард, диметил бигуанид);

б) метформин (глиформин).

III. Замедляющие всас. глюкозы:

а) глюкобай (акарбоза);

б) гуарем (гуаровая смола).

БУТАМИД (Butamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 5) - препарат первой генерации, производное сульфонилмочевины. Мех-зм его действия связывают со стимулирующим действием на бета-клетки поджел. железы и усиленной секрецией ими инсулина. Начало действия через 30 мин., его продолжительность - 12 часов. Назначают препарат 1-2 раза в сутки. Выделяется бутамид почками. Хорошая переносимость.

Побочные эффекты:

1. Диспепсия, аллергия,лейкоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксичность, возможно развитие толерантности.

ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 1)отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. После однократного приема, действие длится около 36 часов. Вместе с тем, этот препарат токсичнее, а побоч. эффекты более выражены и наблюдаются чаще.

Эти 2 препарата применяются при СД-II легкой и средней тяжести. Препараты производных сульфонилмочевины первой генерации дозируются как правило в десятых долях грамма.

Противодиабет. препараты, производные сульфонилмочевины второго поколения, более активны, менее токсичны, дозируются в миллиграммах.

ГЛИБЕНКЛАМИД (Glibenclamidum; вып. в таб. по 0, 005) – осн. препарат второй генерации. Мех-зм д-ия до конца неясен. Препарат стим-ет бета-клетки поджел. железы, отличается большой активностью, быстрой всасываемостью, хорошей переносимостью, и помимо гипогликемического эффекта, обладает гипохолестеринемическим эффектом, снижает тромбогенные свойства крови. Применяется глибенкламид у больных ИНЗСД легкой и средней степеней тяжести. Назначают препарат 1-2 раза после еды.

ГЛИКЛАЗИД (диабетон, предиан) обладает сахароснижающим, ангиопротекторным эффектом, так как противодействует развитию микротромбозов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Эти антитромботический и профибринолитический эффекты позволяют снизить риск - ретинопатии. Этот препарат предназначен для лечения больных ИНЗСД с микроангиопатиями.

ГЛИКВИДОН (син.: глюренорм) обладает не только хорошим сахароснижающим эффектом. Около 95% препарата выводится через печень (ЖКТ), что весьма ценно при почечной недостаточности.

Препарат назначают больным с ИНЗСД с патологией почек. Возможные осложнения при терапии препаратами первой группы:

1. Гипогликемия вследствие:

а) взаимодействия производных сульфонилмочевины с другими лекарственными средствами, такими как противомикробные сульфаниламиды, антикоагулянты непрямого действия, ненаркотические анальгетики (бутадион, салицилаты), левомицетин (в результате более сильного аффинитета к белкам плазмы эти средства могут вытеснять антидиабетические препараты, что может вызвать явления гипогликемической комы);

б) передозировки;

в) физической нагрузки;

г) несоответствия пищевого рациона дозе препарата;

д) снижения функциональной активности печени, почек.

2. Аллергические реакции.

3. Лейкопении.

4. Желтуха.

5. Извращение обмена алкоголя (тетурамоподобный эффект).

6. Тератогенность.

БИГУАНИДЫ - производные гуанидина. Наиболее известны два препарата:

- буформин (глибутид, адебит);

- метформин.

ГЛИБУТИД (Glibutidum; вып. в таб. по 0, 05) - наиболее известный и широко применяемый препарат этой группы. Механизм действия до конца неясен. Считается, что:

1) способствует поглощению глюкозы мышцами, в которых накапливается молочная кислота;

2) увеличивает липолиз;

3) снижает аппетит и массу тела;

4) нормализует белковый обмен. Вызывают молочнокислый ацидоз. Наиболее часто они применяются у больных СД-II, сопровождающимся ожирением.

ГЛЮКОБАЙ (акарбоза; вып. в таб. по 0, 05, 0, 1) - гипогликемическое средство, замедляющее всасывание глюкозы в кишечнике. Препарат угнетает интестинальные альфа-глюкозидазы, замедляет усвоение углеводов и тем самым снижает поглощение глюкозы из сахаридов. Не вызывает изменения массы тела.

Показание к применению:

ИНЗСД (режим дозирования индивидуален: начинают с 50 мг 3 раза в сутки, через неделю дозу повышают до 100 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза

- 200 мг три раза в сутки. Средняя доза - 300 мг в сутки).

Побочные эффекты: тошнота, диарея, метеоризм, боли в эпигастрии.

Противопоказания:

1. Повышенная чувствительность к акарбозе, хронические заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания в кишечнике. 2. Беременность. 3. Лактация.

Ввиду особенностей действия на ЖКТ препарат нельзя применять совместно с антацидами, холестирамином, ферментами ЖКТ.

ГУАРЕМ (Guarem; вып. в гранулах в пакетиках по 5, 0). Фармакологические эффекты:

1. Снижение всасывания углеводов, уменьшение гипергликемии;

2. Гипохолестеринемический эффект (снижение коцентра

ции холестерина и липопротеидов низкой плотности).

Показания к применению:

1. Сахарный диабет.

2. Гиперхолестеринемия.

3. Ожирение.

Режим назначения: первую неделю - по половине пакетика 3 раза в сутки во время еды, запивая водой. Затем дозу увеличивают до 1 пакетика три раза в сутки.

Побочное действие: тошнота, метеоризм, диарея (в начале курса лечения).

Противопоказание - повышенная чувствительность к препарату.