Перголида мезилат (pergolide mesilate)

Показания. Болезнь Паркинсона. В большинстве случаев препарат применяют в комбинации с препаратами леводопы, может быть эффективен в качестве монотерапии на ранних стадиях болезни. Противопоказания. Ги- перчувствительность к препарату, а также к производным спорыньи; грудное вскармливание. Побочные эффек- ты. Артериальная гипотензия (особенно тяжёлая в первые дни терапии), головокружение, обморок, головная боль, спутанность сознания, бессонница, сонливость, психотические реакции, дискинезии, тахикардия, предсерд- ная экстрасистолия, периферические отёки; нарушения зрения, диплопия, нарушения вкуса; боль в животе, тош- нота, рвота, запоры или диарея, учащённое мочеиспускание, дисменорея; ринит, одышка, фарингит, плеврит, плевральный выпот или фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, забрюшинный фиброз, кожная сыпь. Ме- ры предосторожности. С осторожностью назначают при артериальной гипотензии; нарушениях сердечного рит- ма; психических расстройствах; дискинезиях, связанных с приёмом леводопы; порфирии; плеврите, плевральном фиброзе, перикардите, ретроперитонеальном фиброзе в анамнезе. Назначение перголида в период беременно- сти возможно только по жизненным показаниям. Внезапная отмена препарата может привести к развитию сим- птомокомплекса, напоминающего проявления злокачественного нейролептического синдрома.

Дозы и применение. Лечение начинают с 0,05 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем дозу постепенно по- вышают на 0,1–0,15 мг 1 раз в 3 дня в течение последующих 12 дней. Обычно препарат назначают в 3 приёма. При необходимости дальнейшее повышение дозы проводят по 0,25 мг 1 раз в 3 дня. Средняя терапевтическая доза 3 мг/сут (не более 5 мг/сут). По мере увеличения дозы перголида доза леводопы может быть снижена.

Пермакс (ELI LILLY, Великобритания) Таблетки, 0,05, 0,25 и 1 мг.

Прамипексол (pramipexole)

Показания. Болезнь Паркинсона. Препарат эффективен в качестве монотерапии на ранних стадиях болезнь Паркинсона, а также в комбинации с препаратами леводопы на всех стадиях болезни. Противопоказания. Груд- ное вскармливание. Побочные эффекты. Астения, головная боль, сонливость, инсомния; дискинезии, акатизия, тошнота, сухость во рту, запор, артериальная гипотензия; психические нарушения (галлюцинации, делирий); учащённое мочеиспускание, периферические отёки. Меры предосторожности. С осторожностью назначают при артериальной гипотензии; дискинезиях, связанных с приёмом леводопы; заболеваниях почек; психических нару- шениях; пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Назначение в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Внезапная отмена может приводить к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Лекарственные взаимодействия. Препараты леводопы, амантадин, селегилин не влияют на фармакокинетику препарата; циметидин, ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил снижают клиренс прамипексола примерно на 20%. Дофаминовые антагони- сты уменьшают эффективность препарата.

Дозы и применение. Лечение начинают с 0,125 мг 3 раза в сутки. В течение 2-й недели назначают по 0,25 мг 3 раза в сутки, в течение 3-й недели - 0,5 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают на 0,75 мг/нед в 3 приёма. Максимальная доза 4,5 мг/сут. С увеличением дозы прамипексола возможно снижение дозы леводопы.

Мирапекс (PHARMACIA & UPJOHN COMPANY,США) Таблетки,0,125, 0,25, 1 и 1,5 мг, 30 шт.

Селегилин (selegiline)

Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (кроме лекарственного). Препарат именяют в каче- стве монотерапии на ранних стадиях болезни либо в комбинации с препаратами леводопы на поздних этапах бо- лезни. Применение селегилина на ранних стадиях болезни нередко позволяет отсрочить назначение препаратов леводопы, однако отсутствуют убедительные доказательства способности селегилина замедлять прогрессирова- ние болезни. Противопоказания. Гиперчувствительность. Побочные эффекты. Артериальная гипотензия, тош- нота и рвота, сухость во рту, повышение содержания в плазме печёночных ферментов, психотические состояния, ажитация, инсомния; нарушения мочеиспускания, кожная сыпь. Меры предосторожности. С осторожностью на- значают при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, неконтролируемой артериальной гипер- тензии, нарушениях сердечного ритма, стенокардии, психозах, беременности и грудном вскармливании. Селеги- лин может усиливать побочные эффекты леводопы. Не следует назначать селегилин при дискинезии “включения” в связи с возможным риском её усиления. По некоторым данным, возможно увеличение смертности при сочетан- ном приёме селегилина и леводопы. Внезапная отмена селегилина может привести к нарастанию тяжести сим- птомов болезни Паркинсона.

Дозы и применение. Препарат назначают по 10 мг утром или по 5 мг утром и днём. Пожилым для предупре- ждения психических расстройств рекомендуют начинать лечение с 2,5 мг/сут. При комбинированной терапии на- значение селегилина позволяет снизить дозу леводопы без ухудшения двигательных функций на 10–30%.

Когнитив (EBEWE ARZNEIMITTEL GMBH, Австрия) Таблетки, 5 и 10 мг, 50 и 100 шт.

Ниар (KNOLL AG, Германия) Таблетки, 5 мг, 30 шт.

Селгин (INTERNATIONAL-PHARMACEUTICALS, Индия) Таблетки, 5 мг. Селегилин -CTS (CTS CHEMICAL INDUST-RIES LTD, Израиль) Таблетки, 5 мг. Юмекс (CHINOIN, Венгрия) Таблетки, 5 мг, 50 шт.

Толкапон (tolcapone)

Показания. Болезнь Паркинсона (дополнительно назначается к препаратам леводопы). Назначается допол- нительно к препаратам леводопы в случае их недостаточной эффективности или при двигательных флуктуациях. Противопоказания. Грудное вскармливание. Побочные эффекты. Диарея, тошнота, анорексия, увеличение содержания печёночных ферментов; дискинезии; повышение интенсивности окраски мочи; усиление побочных эффектов препаратов леводопы. Меры предосторожности. С осторожностью назначают при тяжёлых пораже- ниях почек, нарушениях функции печени средней тяжести, беременности (назначать только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода). Необходимо контролировать содер- жание ферментов печени в начале терапии и ежемесячно в течение 6 мес. Препарат следует отменить при по- вышении содержания ферментов печени или появлении желтухи. На фоне приёма толкопона отмечено 3 случая фульминантного гепатита. При резкой отмене толкапона возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего проявления злокачественного нейролептического синдрома, поэтому в случае отмены толкапона следует увели- чить суточную дозу леводопы.

Дозы и применение. Препарат назначают по 100 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до

200 мг 3 раза в сутки. При нарушениях функции печени средней тяжести не рекомендуют назначать более 300 мг

/сут. Примечание. Первую дозу принимают одновременно с дозой леводопы. У большинства пациентов, полу- чающих более 600 мг леводопы в сутки, необходимо сократить дозу леводопы в среднем в сутки на 30%.

Тасмар (F.HOFFMANN LA ROCHE LTD,Швейцария) Таблетки, 100 и 200 мг, 30 шт.

Центральные холиноблокаторы

При болезни Паркинсона центральные холиноблокаторы менее эффективны, чем препараты леводопы. В то же время их назначение нередко позволяет успешно дополнить действие последних. У пациентов с мягкой сим- птоматикой (преимущественно дрожательной формой болезни) лечение можно начинать с приёма холиноблока- торов (в качестве монотерапии или в комбинации с селегилином). При прогрессировании болезни холиноблока- торы замещают препаратами леводопы либо комбинируют с ними. У большинства больных отмечают лишь уме- ренный эффект, проявляющийся уменьшением тремора и ригидности. На брадикинезию холиноблокаторы суще- ственного влияния не оказывают.