Средства,влияющие на мускулатуру матки. Классификация. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.

1. Преп-ты стимул. ритмич. сокращ. матки (окситоцин, питуитрин, динопрост,

динопростон)

2. Ср-ва стимул. тонус матки: алк-ды и преп. спорыньи.

3. Преп. угнет. ритмич. сокращ. матки (токолитики – феностерол, Na

оксибутерат, салбутамол)

4. Преп. угнет. тонус шейки матки (атропина сульфат, динапрост,

динопростон)

89. Гормональные препараты и средства с антигормональной активностью. Классификация. Виды и принципы гормонотерапии. Типовые механизмы дей­ствия гормональных и антигормональных средств. Опасности и осложнения гормонотерапии.

КЛАССИФИКАЦИЯ

А. Гормональные препараты стероидной структуры.

1. Гормональные препараты коры надпочечников и их синтетические аналог.

- Препараты глюкокортикостероидов:

-Пр-ты минералкоэтикостероидов:

2. Гормональные препараты женских половых гормонов, их аналоги и антагонисты:- Эстрогенные препараты:

- Гестагенные препараты:

- Комбинированные эстрогенно-гестагенные препараты с контрацептивным действие.

3. Пр-ты мужских половых гормонов.4. Синтетические производные андрогена - анаболические стероиды:

Б. Гормональные препараты полипептидной и белковой природы.

1. Гормональные препараты гипофиза:

- Гормональные препараты передней доли, средней, задней доли гипофиза,

2. Пр-ты гормонов поджелудочной железы:а. Препараты инсулина:

б. Синтетические заменители инсулина:

- Производные сульфанилмочевиныи и группы бигуанидов.

3. Препараты альфа-клеток островков Ларгенганса гормона поджелу­дочной железы: глюкагон

4. Пр-ты гормона паращитовидных желез:

В. Гормональные препараты - производные аминокислот:

1. Препараты гормонов щитовидной железы: Гормональные препараты щитовидной железы. Антитиреоидные средства:

2. Препараты гормонов мозгового слоя надпочечников:

Виды и принципы гормонотерапии.

- Виды гормонотерапии:

1. Заместительная гормонотерапия.

2. Ингибирующая гормонотерапия.

3. Стимулирующая гормонотерапия.

4. Патогенетическая гормонотерапия.

5. Симптоматическая гормонотеоапи.

- Принципы гормонотерапии.

1. При заместительной гормонотерапии надо придерживаться следующих принципов:- выбор специфического гормона;- подбор замещающей дозы;

- подбор пороговой дозы, - пожизненное введение;- комплексное введение с другими препаратами для уменьшения дозы;- выбор рациональной лекарственной формы.

2. При патогенетическом виде гормонотерапии придерживаются следую­щих принципов:- выбор эффективного гормона;- постепенное увеличение дозы от минимальной к эффективной;- курсовое назначение препарата;- постепенная отмена препарата;- параллельная стимулирующая терапи;- комплексное назначение с другими препаратами для усиления их эффекта- выбор оптимальной лекарственной формы

90. Препараты гормонов щитовидной железы (трийодтиронина гидрохлорид, ти­роксин, тиреоидин). Антитиреоидные средства. Механизм действия. Показания к применению, побочное действие гормональных препаратов щитовидной же­лезы и антитиреоидных средств.

Щитовидная железа продуцирует гормоны L-тироксин и L-трийодтиронин.

стимулирующее влияние на обмен веществ. увеличивается потребление кислорода большинством тканей повышается температура тела. Уменьшаться масса тела. Усиливают эффекты адреналина. Действия является тахикардия. В регуляции роста и развития организма.

Трийодтиронина гидрохлорид, синтетическим аналогом гормона щитовидной железы. Максимум 24 - 48 ч. На обмен веществ он влия­ет в 3 - 5 раз сильнее. Внутрь.

Тиреоидин препарат высушенных щитовидных желез убойного скота.

Основным показанием к кретинизм и микседема. Используют тироксин и тиреоидин. Трийодтиронин быстродействующий препарат. Передозировка проявляется повышенной возбудимостью, потливостью, тахикардией, тремором, снижением массы тела.

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА

следующей направленности действия.

а) Угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза

Йод, Дийодтирозин.б) Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе:Мерказолил, Пропилтиоурацил

в) Нарушающие поглощение йода щитовидной железой:

г) Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы;Радиоактивный йод

Йод. Он хорошо вса­сывается из желудочно-кишечного тракта. Угнетает продукцию тиролиберина. Эффективен в течение 2-3 нед.

Мерказолил нарушает синтез тироксина и трийодтйронина непосредственно. При­нимают внутрь.

Тяжелые побочные эффекты — лейкопения и агранулоцитоз. Возможен "зобогенньй" эффект.

Калия перхлорат, уменьшающий поглощение йода щитовид­ной железой, причиной лейкопении и агранулоцитоза.

Применяют антитиреоидные препараты для лечения тиреотоксикоза, для подготовки больных к хирургический удалению щитовидной железы.

91. Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства. Классифи­кация, механизм действия. Показания к назначению и принципы дозирования.

ИНСУЛИН: получаемый из поджелудочных желез убойного скота. Дозируют их в единицах действия. секреция инсулина зависит от ионов кальция. Механизм гипогликемического действия инсулина окончательно не выяс­нен.

Инсулин эффективен при сахар­ном диабете любой степени тяжести.

Вводят его парентерально: обыч­но — подкожно, реже — внутривенно, внутримышечно. Действовать инсулин начинает быстро, особенно при внутривенной инъекции. Относительная кратковременность действия (4-6 ч), инсулин инакти-вируется в печени инсулиназой. Инъекции инсулина болезненны.

Выработка к инсулину антител причиной снижения и утра­ты его эффективности. Инсулин для инъекций вызывает аллергические реакции.

Классифакация:

1. Препараты с быстрым развитием максимального эффекта (через 1 - 4 ч) и кратковременным действием (4-8 ч).

Инсулин

2. Препараты со средней скоростью развития максимального эффекта (через 6- 12 ч) и средней продолжительностью действия (18 - 24 ч).

Инсулин-семиленте

Инсулин-ленте

3. Препараты с медленным развитием максимального эффекта (через 12 - 18 ч) и длительным действием (24 - 40 ч)

Инсулин ультраленте

Синтетические гипогликемические средства.

92. Препараты гормонов коры надпочечников и их синтетические аналоги (гид­рокортизона ацетат, кортизона ацетат, преднизолон, триамцинолон, дезокси-кортикостерона ацетат). Механизм действия и особенности фармакодинамики. Показания к назначению. Осложнения кортикостероидной терапии.

Классификация:

1. Глюкокортикоиды: Гидрокортизон,

2. Минералокортикоиды: Альдостерон,

3. Половые гормоны: Андростерон,

Основные гормоны коры надпочечников, их препараты и синтетиче­ские аналоги

Гидрокортизон: про­является повышением содержания сахара в крови, с более интен­сивным гликонеогенезом в печени.

Влияние на жировой обмен проявляется перераспределение жира. При применении глюкокортикоидов значительные количества жира накапливаются на лице, дорзальной части шеи, плечах. Противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Снижение в крови количества эозинофилов и лимфоцитов. Одновременно повышается содержание эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов. Нарушения высшей нервной деятельности. Проявляется эйфорией, психомоторным возбуждением, психическими реакциями. Применяют парентерально и местно в мазях. Внутрь и внутримышечно назнача­ют редко.

Преднизолон по противо­воспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза.

Триамцинолон противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически не влияет. Побочные эффекты: атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния.

Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов являет­ся острая и хроническая недостаточность надпочечников. Приме­няют при лечении острых лейкозов.

Дезоксикортикостерона ацетат: вводят внутримышечно или им­плантируют подкожно в виде таблеток. Выраженным противовоспалительным действием. Вводится внутрь.

Применяют при хронической недостаточности коры надпочечников, использу­ют при миастении, адинамии, они повышают тонус и работоспособ­ность мышц.

Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов натрия и воды. Появляются отеки, пастозность тканей, асцит. Повышается ар­териальное давление. В тяжелых развиваться левожелудочковая недостаточность с отеком легких.

93. Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги. Классифи­кация. Механизм действия, особенности фармакодинамики, показания к назна­чению. Побочные эффекты. Пероральные контрацептивы, их сравнительная ха­рактеристика и противопоказания к применению.

Классификация:

Гормональные препараты женских половых гормонов, их аналоги и антагонисты:

1. Эстрогенные препараты: эстрон, этинилэстрадиол

Нестероидные синтетические аналоги: синестрол

Антагонисты: кломифена цитрат

2. Гестагенные препараты:

- прогестерон Синтетические аналоги:

- аллиэстренол.

- оксипрогестерона капронат

- норколут

3. Комбинированные эстрогенно-гестаг.енные препараты с контра­цептивным действиеп: - инфекундин. Бисекурин, нон-овлон

а) Эстрогенные и антиэстрогенные препараты

- Из эстрогенов стероидного строения в медицинской практике применяется эстрон, получаемый из мочи беременных женщин или беременных животных, эстрадиол. эстрадиола дипропионат — 1 раз в 2 - 4 дня. Вводят эстрон и эфиры эстрадиола внутримышечно в масляных растворах. При приеме внутрь они неэффективны. быстро разрушаются в печени.

При введении внутрь возможны тошнота, рвота, понос.б) Гестагенные и антигестагенные препараты.

Прогестерон влияет на эндометрий, подготавливая его к импланта­ции яйцеклетки. внутримышечно, вводят ежедневно. При приеме внутрь он неэффективен. Действие его на­ступает медленнее и продолжается до 7 - 14 дней.

Прегнин в 5 - 15 раз. приеме внутрь. при недостаточности функции желтога тела, для профилактики выкидыша, при нарушениях менструального цикла.

в) Противозачаточные средства для энтерального применения и имплантации

Побочные эффекты: повышение свертывания крови, нарушение функций печени, снижение устойчивости к глюкозе, головная боль, головокружение, уплотнение грудных желез, изменение либидо, тошнота, рвота, кровянистые выде­ления в межменструальном периоде, увеличение массы тела и др.Тромбофлебит

94. Препараты андрогенов и их синтетические аналоги (тестостерона пропионат, метилтестостерон и др.). Фармакодинамика. Отрицательные виды действия, показания и противопоказания к назначению. Стероидные и нестероидные ана­болики (метандростенолон, ретаболил, калия оротат и др.).Понятие об анти-андрогенах. Сфера применения.

Тестостерона пропионат вводят 1 раз в 2 дня, тестэнат — 1 раз в 3 - 4 нед. Оба препарата выпускают в масляных растворах для внутримышечных инъекций. При введении внутрь они малоэффективны, так как быстро разрушаются в печени.

Синтетический андроген метилтестостерон по химическому строению и биологическому действию аналогичен тестостерону, но в несколь­ко раз уступает последнему по активности.

Применяют препараты с андрогенной активностью при недостаточной функции мужских прлшых желез, у женщин при раке молочной железы и яичников, при дисменорее, при климактерических расстройствах.

Биосинтез андрогенов противо­грибковые средства кетоконазол и его аналоги испиронолактон.

в качестве антагонистов андрогенов наибольшее внимание при­влекли две группы веществ:

1. Блокаторы андрогенных рецепторов [ципротеронацетат (андрокур), флутамид.

2. Ингибиторы 5а-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон.

- Ципротеронацетат:

Конкурируя за андрогенные рецепторы, чувствитель­ные к тестостерону, в периферических органах-мише­нях подавляет сперматогенез, примерно через 4 мес. Причи­ной снижения продукции гонадотропных гормонов и, следовательно, сниже­ния продукции андрогенов мужскими половыми железами. При тяжелом гирсутизме у женщин, при акне, при гиперплазии простаты, при гиперсексуальности у мужчин.