Пути введения лекарственных веществ в организм

Возможность попадания лекарственных средств в место дей­ствия (например, в очаг воспаления), скорость их всасывания, эффективность лечения зависит во многом от путей их введе­ния в организм. Различают энтеральные (через пищеваритель­ный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт) пути введения. Эти пути введения имеют определенное практи­ческое значение в лечебной помощи больным. Знание их пре­имуществ и недостатков необходимо для оптимального приме­нения лекарственных средств при различных патологических состояниях.

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Прием препарата через рот — наиболее простой и естествен­ный путь в лечении заболеваний внутренних органов. Достоин­ством этого пути является удобство применения (больной мо­жет самостоятельно принять препарат), а также сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентераль­ному введению. Лекарственные препараты, принимаемые энтерально, могут оказывать как местное, так и системное действие. При пероральном пути следует назначать лекарственные сред­ства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желуд­ка или кишечника. Когда необходимо создать высокую кон­центрацию препарата в желудочно-кишечном тракте, исполь­зуют плохо всасывающиеся лекарственные средства, что позволяет получить хороший эффект при отсутствии систем­ных побочных реакций.

Недостатками перорального пути применения лекарств при необходимости получения системного эффекта являются относи­тельно медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина и др.) или при прохождении через печень (гормоны), а также веществ, оказывающих сильное раздражающее действие. Лекарственные вещества принимают внутрь в форме растворов, порошков, таб­леток, капсул и пилюль.

Для предупреждения раздражающего действия некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка исполь­зуют таблетки, покрытые особой пленкой, которая устойчива к желудочному соку, но в щелочной среде кишечника расщепля­ется. Существуют лекарственные формы (таблетки) с многослой­ными оболочками, которые, постепенно растворяясь, высвобож­дают действующее начало, что позволяет получать пролонгиро­ванное терапевтическое действие препарата. В тонком кишечнике всасывается большинство лекарственных веществ, откуда они поступают в лимфатические протоки и большой круг крово­обращения через систему воротной вены печени.

Необходимо иметь в виду, что некоторые лекарственные пре­параты (таблетки, капсулы) у тяжелых больных могут задер­живаться в пищеводе и вызывать изъязвление при нарушении перистальтики, особенно у пожилых людей. Для профилакти­ки этого осложнения лекарственные формы следует запивать большим количеством жидкости.

Применение под язык (сублингвально). Некоторые лекар­ственные средства хорошо всасываются через слизистую обо­лочку ротовой полости, которая имеет обильное кровоснабже­ние. Поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попа­дают в ток крови и начинают действовать через короткое время. Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, клофелин и нифедипин для купирова­ния гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, что позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизис­той оболочки полости рта.

Введение в прямую кишку (ректально). Хорошо кровоснабжаемая прямая кишка обладает высокой всасывательной спо­собностью для многих лекарственных средств. При ректальном введении в организме создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. В прямую киш­ку вводят лекарственные вещества, которые в значительной сте­пени разрушаются в желудке, печени при пероральном их при­менении. Кроме того, ректальное введение препаратов позволя­ет избежать раздражения желудка. Особенно приемлем этот путь, когда затруднено или неосуществимо введение препара­тов per os (рвота, тошнота, травмы головы, спазм или непрохо­димость пищевода и др.). Ректально вводят свечи (суппозито­рии) и жидкости с помощью клизм.

К недостаткам этого пути следует отнести колебания в ско­рости и полноте всасывания препаратов, которые свойственны каждому индивидууму, неудобства применения, психологиче­ские затруднения и др. Ректальный путь может быть использо­ван как для получения местного, так и системного эффектов.

Парентеральный путь. К парентеральным способам приме­нения лекарственных средств относятся различные виды инъ­екций, ингаляции, электрофорез, поверхностное нанесение пре­паратов на кожу и слизистые оболочки.

Внутривенное введение. Внутривенно вводятся лекарствен­ные вещества в форме водных растворов, что обеспечивает быст­рое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое пре­кращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций; возможность применения веществ разруша­ющихся, не всасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку. Лекарства вво­дятся в вену медленно из-за опасности создания очень высокой концентрации лекарственного вещества, что может проявиться в токсическом эффекте. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро, в течение первых минут. При длительном внутривенном способе введе­ния по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз. Внутривенный способ является также основным путем инфи­цирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Внутриартериальное введение. Оно используется в случа­ях заболеваний некоторых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или свя­зываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии — более се­рьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение. Внутримышечно вводятся вод­ные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, что дает относительно быстрый эффект (всасывание наблюдает­ся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими про­лонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию мест­ной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздраже­ние и сильные боли. Опасным может оказаться случайное попа­дание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. Подкожно вводятся водные и масля­ные растворы. При подкожном введении всасывание лекарствен­ного вещества происходит медленнее, чем при внутримышеч­ном и внутривенном. При подкожном введении ЛС проявление терапевтического эффекта развивается постепенно, однако со­храняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать омертвение (некроз) тканей. Следует помнить, что при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Ингаляция. Таким путем вводятся в организм газы (лету­чие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли β-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро вса­сываются в кровь, оказывая местное и системное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдается и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минималь­ном системном эффекте. Раздражающие вещества путем инга­ляции не вводятся в организм, кроме того, они, всасываясь че­рез стенки альвеол легких, могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интратекальное введение. Оно основано на введении лекар­ственного вещества непосредственно в субарахноидальное про­странство. Этот путь применяют для спинномозговой анестезии, а также в тех случаях, когда необходимо создать высокую кон­центрацию вещества непосредственно в центральной нервной системе (например, антибиотика или глюкокортикоида).

Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекар­ственные средства. Некоторые препараты, длительно применяе­мые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и системное действие. В последние годы раз­работаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечива­ющие медленное и длительное всасывание, за счет чего повы­шается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином).

Электрофорез. Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помо­щью гальванического тока.