Классификация отхаркивающих средств.

• комбинированные;
• муколитические;
• отхаркивающие.

Показания к назначению отхаркивающих средств Отхаркивающие средства показаны при всех состояниях сопровождающихся выделением вязкой густой мокроты, влажным кашлем.

Основные эффекты:

стимулирующие отхаркивание (секретомоторные средства) способствуют продвижению мокроты по дыхательным путям. Они оказывают слабое раздражающее влияние на клетки слизистой оболочки желудка, что рефлекторно увеличивает активность бронхиальных желез и усиливает сокращения мышц бронхов.

 

разжижающие мокроту средства (секретолитические, или муколитические средства) помогают, когда мокрота вязкая, слизистая или слизисто-гнойная, например при остром и хроническом обструктивном бронхите, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиолите, муковисцидозе, бронхиальной астме, ателектазах при закупорке бронхов мокротой, больным с трахеостомой и так далее.

Побочное действие отхаркивающих средств разных групп неодинаково. Так, отхаркивающие средства рефлекторного действия и апоморфин в качестве побочных эффектов вызывают главным образом тошноту и рвоту.
При приеме препаратов йода могут возникнуть явления йодизма (насморк, слезотечение, гиперсаливация и др.), признаки гиперфункции щитовидной железы и другие побочные эффекты, свойственные йодидам.
Аммония хлорид повышает диурез, уменьшает щелочные резервы крови и при длительном применении может вызвать компенсированный ацидоз.
Натрия гидрокарбонат, напротив, увеличивает щелочные резервы крови и в связи с этим может понижать возбудимость дыхательного центра.
Муколитические отхаркивающие средства из числа ферментов и ацетилцистеин чаще всего вызывают раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, охриплость голоса, аллергические реакции и могут обострять течение бронхиальной астмы.
Отхаркивающие средства, раздражающие слизистые оболочки дыхательных путей (йодилы, эфирные масла, ферментные препараты), могут способствовать обострению некоторых хронических заболеваний дыхательных путей и легких (например, туберкулеза).

 

28 Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - это группа синтетич лек ср,обладают противовосп-ым, обезбол,жаропониж и антиэкссудативн эффектами.

Классификация.

1.Произв салицилов кислоты:ацетилсалициловая кислота (аспирин);ацелизин;натрия салицилат;салициламид;метилсалицилат;месалазин.2

2. Производн пиразолона: бутадион;трибузон.

3.Произв антранилов кислоты:мефенаминовая (мефенамовая) кислота;флуфенамовая кислота.

4.Произв индолуксусн кислоты: индометацин (метиндол).

5. Произв фенилуксусн кислоты: диклофенак - натрий (вольтарен).

6. Произв фенилпропионовой кислоты: ибупрофен (бруфен);кетопрофен.

7.Произв нафтилпропионовой кислоты. напроксен.

8.Оксикамы:пироксикам.

Механизм действия.

- Специфически ингибируют фермент ЦОГ, Результате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, уменьшает проявл тех биологич эффектов, которые вызыв эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);

- НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;

- НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая жаропонижающий.

По противовосп акт-ти НПВС располагаются в след последов-ти в порядке убывания:1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион6. Бруфен 7. Аспирин.

По анальгетич акт:1. Диклофенак 2. Индометацин 3.Пироксикам 4.Напроксен 5.Бруфен6. Бутадион 7. Аспирин.

Фармакокинетика НПВС.

1. Препараты с коротк периодом полувыведения, t1/2 = 2-5 ч:индометацин; диклофенак; бруфен;аспирин.Можно 4-5 р/д.

2. Препараты со средн периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч:напроксен. 2-3 р/д.

3. Препараты длит действия, у которых t1/2 = 24 ч и более:бутадион;пироксикам. 1 р/д.

Показания к применению НПВС.

1. Простудн заб-ия, в том числе ОРВИ, грипп;

2. коллагеновые заб-ия: ревматизм, ревм артрит, болезнь Бехтерева, склеродермия,красная волчанка;

3. травматич поврежд тканей: миозиты, невриты, бурситы, трещины костей;

4. восп заб орг дыхания и почек: гайморит, плевриты, нефриты,гломерулонефриты;

5. лихорадочн сост при инф-ых заб-ях.

Побочные эффекты.

1. НПВС-индуцированные гастропатии: тошнота, потеря аппетита, рвота, тяжесть и боли в эпигастрии, ульцерогенное дейст;

2. наруш сист крови: агранулоцитоз, лейкопения, сниж свертыв способн крови.

Недопустимо одновременное применение нпвс с антикоагулянтами, гепарином, гипогликемическими средствами – повышается риск развития кровотечений, гипогликемии. салицилаты несовместимы с антидепрессантами, кортикостероидами, сульфаниламидами, препаратами кальция и железа, тиреоидными препаратами; нельзя сочетать с другими нпвс (усиливается ульцерогенное действие). Ацетилсалиц к-та несовместима с атропина сульфатом, витаминами В1, А, В12, папаверина г/х. Фенилбутазон несовместим с глюкокортикоидами. мелоксикам несовместим с циклоспорином, метотрексатом, диуретиками. индометацин снижает эффекты b-адреноблокаторов и салуретиков.

29 Классификация стероидных противовоспалительных ЛС (ГКС)

Стероидные противовоспалительные средства (СПВС) – это глюкокортикоиды и их синтетические аналоги, которые способны угнетать не только воспалительные реакции, но и оказывать противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.

Механизм действия СПВС. Заключается в способности ингибировать активность фосфолипазы, блокируя, таким образом,метаболизм ненасыщенных жирных кислот как по циклооксигеназному, так и по липоксигеназному пути одновременно.

Показания к применению СПВС.

1. Острые воспалительные процессы с преобладанием экссудации, в частности отек гортани,токсическая пневмония с отеком легких, менингит;

2. нефротический синдром, который характеризуется протеинурией и отеками, гломерулонефрит;

3. диффузные заболевания соединительной ткани – коллагенозы (в комбинации с НПВС);

4. острые вирусные поражения мозга: энцефалит, полиомиелит.

Побочные эффекты СПВС.

1. Обусловленные гормональной активностью препаратов:- кортикоидная зависимость и “синдром отмены”;- миопатии;- дисменорея;- отеки;- сахарный диабет;- остеопороз;- задержка роста у детей.

2. Обусловленные противовоспалительным и иммунодепрессивным эффектами:- ЯБЖ и ДВПК;- активация вторичной инфекции;- боли в животе;- снижение устойчивости организма к воздействию внешних факторов.

Профилактика осложнений. - Контроль уровня глюкозы в крови, 1раз в неделю;- определение концентрации электролитов, 1 раз в 2 недели;- измерение уровня АД, 1 раз в 3 дня.- контроль массы тела и диуреза, ежедневно.

Противопоказания.

Туберкулез;ЯБЖ и ДВПК;кровотечения ЖКТ;нестабильность психи

30. Виды терапии ГКС и их особенности.

 

Виды (формы) терапии ГКС:

а) заместительная терапия – при недостаточности коры надпочечников любой этиологии; ГКС назначают в дозах, близких к суточной физиологической секреции гидрокортизона – физиологических дозах (20–30 мг гидрокортизона или 5–7,5 преднизолона);

б) супрессивная (блокирующая, подавляющая) терапия – при адреногенитальном синдроме; ГКС назначают в дозах, превышающих физиологические – фармакологических дозах, что ведет к подавлению секреции АКТГ и последующему снижению гиперсекреции андрогенов корой надпочечников;

в) фармакодинамическая терапия – наиболее частый вариант использования ГКС; она подразделяется на системную – внутрь, внутривенно, внутримышечно и местную – ингаляционно (топическими формами ГКС), интра- и периартикулярно, внутрикожно, аппликационно (на кожу и слизистые), эпидурально, в полости и т. д.; деление на системную и местную терапию достаточно условно, поскольку абсорбция ГКС в некоторых случаях местного применения может оказаться столь велика, что развиваются системные нежелательные эффекты.

 

31. 31. Клинич фармакол гиполипидемческих препаратов.
Гр.веществ,л.п. для снжения коцентр некоторых фракции липидов в тканях и жидкостях организма.
Различают 5 видов липопротеидов:
1. Хиломикроны – частицы, которые транспортируют холестерин и триглицериды пищи из кишечника в печень и другие органы. 2. липопротеиды очень низкой плотности – частицы, которые
переносят образованные в печени триглицериды на периферию. 3. липопротеиды промежуточной плотности, которые содержат триглицериды и холестерин в соотношении 1: 1. 4. липопротеиды низкой плотности содержат большие количества холестерина и транспортируют его из печени на периферию. 5. липопротеиды высокой плотности содержат больше протеина и переносят холестерин с
периферии в печень.
Классиф:
А. Ангиопротекторы непрямого действия – лекарственные средства, нормализующие состав
липопротеидов в организме.
I. Гиполипидемические средства:
1. Гипохолестеринемические средства:
• средства, снижающие абсорбцию холестерина:холестирамин, полиспонин.
ингибиторы синтеза холестерина (статины): ловастатин,флувастатин, правастатин.
• средства, усиливающие метаболизм и выведение холестерина: линетол,липостабил.
2. Препараты, снижающие уровень триглицеридов:
• производные фиброевой кислоты: клофибрат, фенофибрат, ципрофибрат.
• производные никотиновой кислоты:кислота никотиновая
II. Антикоагулянты:гепарин.
III. Антиагреганты:
1. Ингибиторы циклооксигеназы: ацетилсалициловая кислота. 2. Ингибиторы фосфодиэстеразы: пентоксифиллин. 3. Ингибиторы аденозиндезаминазы:дипиридамол. 4. Ингибиторы тромбоксансинтетазы: ибустрин.
В. Ангиопротекторы прямого действия – лекарственные средства, повышают устойчивость сосудистой стенки к формированию атеросклеротических бляшек.
I. Эндотелиотропные средства: этамзилат (дицинон),пармидин;
II. Блокаторы кальциевых каналов: верапамил,нифедипин, дилтиазем;
III. Антиоксиданты: аскорбиновая кислота, рутин.
Холестирамин -применяется в виде порошка внутрь. В кишечнике связывается с желчными кислотами,образуя комплексы, которые не абсорбируются и увеличивается выведение холестерина и
желчных кислот.
Побочные эффекты.
1.Тошнота; 2. рвота; 3. через 2 –3 недели гиповитаминоза.
Полиспонин-содержит сапонины,взаимод.с холестерином, образуя малораст комплексы, и холестерин выводится.
Статины. Угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, уменьшается
количество мевалоновой кислоты и холестерина,приводит к снижению холестерина в крови и в
составе ЛПНП и ЛПОНП.Сатины назначают однократно вечером. Лечебный эффект проявляется через 3-4 дня и достигает максимума на 4 – 6 неделе.
Побочные эффекты.
1.Диспепсия,нарушение функции печени,.мышечные боли,кожные высыпания.
Линетол -смесь эфиров ненасыщенных жирных кислот.Линетол образует эфиры с холестерином, препятствуя проникновению холестерина во внутреннюю оболочку стенки сосудов, при этом повышается катаболизм холестерина в печени и выведение его с желчью. Усиливается синтез простагландинов, стимулирует процессы фибринолиза и снижает процессы коагуляции.
Производные фиброевой кислоты-активируют липопротеинлипазу, которая ускоряет
метаболизм ЛПОНП, и их концентрация в плазме крови уменьшается. Препараты этой группы в
результате экспрессии генов повышают плотность рецепторов ЛПНП. Снижается уровень холестерина за счет блокады его синтеза в печени. Фибраты способны нормализовать энергетический обмен, уменьшают агрегацию тромбоитов, повышают фибринолитическую активность крови и способствуют выведению мочевой кислоты.
Побочные эффекты: Диспепсия, тошнота, понос,миалгии,мышечная слабость,кожные высыпания,аритмия.
Никотиновая кислота -активирует фосфодиэстеразу и уменьшает липолиз в жировых клетках.
Угнетает триглицеридлипазу, уменьшая количество триглицеридов в печени.
Побочные эффекты.
1. Покраснение верхней половины тела, лица, чувство жара,зуд, парестезии, вздутие кишечника, диарея, рвота, обострение ябж.
Антикоагулянты-гиполипидемическое действие гепарина обусловлено тем, что интима
сосудов получает заряд, при этом уменьшается сорбция липопротеидов на стенках сосудов и
уменьшается вероятность формирования атеросклеротической бляшек

32. Принципы фармакологической коррекция дислипопротеидемий.

 

Лечение гиперлипидемий всегда начинается с диеты. Основными принципами гиполипидемической диеты являются: снижение веса при его избытке; общая калорийность диеты обеспечивается на 55% углеводами, 10-15% белками и до 30% жирами, включая по 10% насыщенных, мононенасыщенных и полиненасыщенных жирных кислот, холестерина менее 300 мг/день и 35 мг/день клетчатки, получаемой в основном в виде бобовых, а также других овощей и фруктов. Если стандартная диета неэффективна, то потребление жира следует снижать до 20-25%, а холестерина до 150 мг/день и меньше.

Некоторые пациенты с гиперлипидемией не реагируют должным образом на диету и коррекцию других причинных факторов. В таких случаях требуется медикаментозное лечение, но с обязательным продолжением соблюдения диеты. Фармакотерапия дислипопротеидемии достаточно сложна и многообразна. По принципу действия все гиполипидемические препараты могут быть разделены на следующие основные группы.

• Препараты, препятствующие всасыванию липидов в кишечнике
• Препараты, усиливающие катаболизм триглицеридов
• Препараты, подавляющие синтез холестерина
• Препараты, снижающие выработку ЛПНП и ЛПОНП

33. Классификация психотропных средств. Основные и побочные фармакологические эффекты и показания к назначению.

 

Выделяют 6 классов психотропных средств:

• Нейролептики.

Клинические эффекты нейролептиков разнообразны, но наиболее значимы из них следующие:

• общее антипсихотическое действие - присущее ряду наиболее мощных нейролептиков, способность глобально воздействовать на психоз, купировать, «обрывать» психотические приступы в целом, а иногда и задерживать, приостанавливать прогрессирование хронических и рецидивирующих психозов, в первую очередь шизофрении;
• выраженные седативные свойства, способность устранять различные виды психомоторного возбуждения;
• избирательное антипсихотическое действие в виде полной или частичной редукции продуктивной психотической симптоматики (бред, галлюцинации, психические автоматизмы);
• способность корригировать расстройства поведения.

Показания к применению нейролептиков: любое психомоторное возбуждение (маниакальное, кататоногебефренное, галлюцинаторно-бредовое, делириозное, тревожное, психопатическое); все галлюцинаторно-бредовые синдромы (паранойяльный синдром, острые и хронические галлюцинозы, синдром психического автоматизма, парафренный синдром); расстройства поведения, особенно возбудимого, истерического типа.

• антидепрессанты (тимоаналептики).

Одним из них присущи психостимулирующие, активирующие свойства; другие оказывают седативное, затормаживающее действие; третьи - не проявляют ни отчетливых стимулирующих, ни седативных свойств. Многие антидепрессанты обнаруживают противотревожное, антифобическое и антиобсессивное действие.

Показания к применению

Основные показания для назначения антидепрессантов - депрессии разной глубины (психотические, непсихотические), с разными клиническими особенностями и любой этиологии

• транквилизаторы.

эффекты:

• противотревожное, антифобическое и антиобсессивное действие;
• положительное влияние на продуктивные непсихотические расстройства;
• упорядочивающее действие на неглубокие нарушения поведения;
• способность устранять двигательную расторможенность;
• снотворный эффект;
• вегетостабилизирующее действие;
• противосудорожные свойства;
• миорелаксирующее действие, которое в психиатрии обычно играет роль побочного эффекта.

Перечисленные клинические свойства присущи конкретным препаратам в разной степени.

Показания к применению

Показания к применению: непсихотическая тревога, фобии, обсессии. эмоциональная лабильность, непсихотическая депрессия, астения, другие неврозоподобные нарушения, гиперкинетический синдром, умеренно выраженные расстройства поведения, бессонница, вегетодистония, эпилептические и эпилептиформные пароксизмы, эпилептиче ский статус, повышенный мышечный тонус.

 

Психостимуляторы. Психостимуляторы повышают уровень бодрствования, временно улучшают показатели познавательной деятельности (внимание, память, мышление), повышают скорость психических и двигательных реакций, умственную и физическую работоспособность. Обладают некоторым антидепрессивным эффектом. У здоровых они улучшают общее самочувствие и настроение, могут придавать настроению эйфорическую окраску.

Показания к применению

Показания к применению: умеренные астенические нарушения различной природы, дневная сонливость, вялоапатические состояния (в том числе обусловленные применением психотропных средств), субступорозные состояния, нарколепсия.

• ноотропные препараты (препараты нейрометаболического действия)

активируют церебральные метаболические процессы, оказывают центральное антигипоксическое действие и на этой основе улучшают состояние познавательных (когнитивных) функций, повышают уровень бодрствования. Ноотропам присущи и другие клинические эффекты: антиастенический, некоторый антидепрессивный, вегетостабилизирующий. Перечисленные терапевтические свойства у одних ноотропов сочетаются с мягким психостимулирующим действием, у других - с седативным.

Показания к применению

Показания к применению ноотропов весьма широкие. В первую очередь, они применяются при церебрально-органической недостаточности (церебрастеническом синдроме и энцефалопатиях) сосудистого, травматического, нейроинфекционного, интоксикационного генеза, при астениях любой другой этиологии.

• стабилизаторы аффекта (нормотимики).

Увеличивают длительность интервалов между фазами (приступами) рецидивирующих аффективных расстройств и смягчать их клинические проявления. Это средства вторичной профилактики рецидивирующих аффективных расстройств.

Показания к применению

Препараты данного класса используют при частом повторении депрессий и маний в рамках маниакально-депрессивного психоза, циклотимии, приступообразной шизофрении, шизоаффективного расстройства.

Все побочные действия психотропных средств можно классифицировать следующим образом:

• связанные с механизмом и фармакодинамикой;
• обусловленные абсолютной или относительной передозировкой, потенцированием;
• аллергические реакции немедленного и замедленного типа;
• синдромы отмены.