Антагонистом непрямых антикоагулянтов является викасол

 

24. Показания и режим дозирования тромболитиков.

 

Основные показания к применению тромболитиков:

• инфаркт миокарда;
• инсульт;
• ТЭЛА;
• периферические и центральные тромбозы артерий;
• тромбозы почечных, печеночных и других вен, кроме вен ног;
• тромбоз имплантированного трехстворчатого клапана;
• тромбоз центральной вены сетчатки;
• закупорка аорто-коронарных и других вспомогательных шунтов;
• закупорка периферической артерии.

Режим дозирования: При инфаркте миокарда при 90-минутном (ускоренном) режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 ч после развития симптомов, препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, затем - 50 мг в виде в/в инфузии в течение первых 30 мин, с последующей инфузией 35 мг в течение 60 мин до достижения максимальной дозы 100 мг.

У пациентов с массой тела менее 65 кг дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от массы тела. Вначале препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, затем - 750 мкг/кг массы тела (максимально 50 мг) в течение 30 мин в/в капельно, с последующей инфузией 500 мкг/кг (максимально 35 мг) в течение 60 мин.

При инфаркте миокарда при 3-часовом режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 ч и 12 ч после развития симптомов, препарат назначают в дозе 10 мг в/в струйно, затем - 50 мг в виде в/в инфузии в течение первого часа, с последующей в/в инфузией 10 мг в течение 30 мин до достижения в течение 3 ч максимальной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1.5 мг/кг.

 

25. Антиагреганты предупреждают агрегацию тромбоцитов, т.е. начальный этап образования тромба.

Класс-ция: 1) Ацетилсалициловая кислота(Аспирин);2) ингибитор циклооксигеназы и тромбоксансинтазы (Индобуфен);3) блокаторы АДФ-рецепторов— соединения из группы тиенопиридинов (Клопидогрел, тиклопидин);4) ингибитор фосфодиэстеразы(Дипиридамол (курантил), пентоксифиллин (агапурин, трентал));5)блокатор гликопротеиновых рецепторов:а(Абциксимаб (реопро)),б-пептидный блокатор гликопротеинов(Эптифибатид (интегрилин)),в-непептидный блокатор гликопротеинов (Тирофибан).

Показ-ие:- профил-ка тромбообраз-ния(у больных с коронарной недостат-тью (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда),- при ишемическом инсульте.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует циклооксигеназу в тромбоцитах и эндотелии сосудов и - >нарушает образование тромбоксана и простациклина.(на 7-10 дней)

биодоступность аспирина- 70%, ее конц-ция в крови воротной вены выше, чем в общем кровотоке.

Аспирин полностью ингибирует циклооксигеназы тромбоцитов в дозе 160 мг. Выраженное снижение агрегации -при дозах 75—320 мг 1 раз в сутки (чаще назначают 100 мг 1 раз в сутки). При увеличении дозы антиагрегантное действие не повышается и может снижаться.

Показ-ния:-в первые часы при остром инфаркте миокарда, для профилактики инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, после коронарной ангиопластики или стентирования, при нарушениях мозгового кровообращения по ишемическому типу, для профилактики тромбообразования при мерцательной аритмии предсердий.

Индобуфен - ингибитор циклооксигеназы и тромбоксансинтазы. Показ-ие: профил-ка тромбоза сосудов сердца и мозга.

Клопидогрел и тиклопидин — соединения из группы тиенопиридинов. Ослабляют действие АДФ (блокируют Р2у,-рецепторы АДФ на мембране тромбоцитов). Действие-необратимо; эффект развив-тся в течение 3—10 дней и сохр-ся несколько дней после отмены препарата.

Назначают: внутрь 1-2 р/день для профил-ки инфаркта миокарда, ишемического инсульта у больных атеросклерозом, после стентирования или баллонной ангиопластики коронарных сосудов. тиклопидина возможет развить нейтропении (снижается сопротив-ти инфекциям).

Дипиридамол (курантил) — антиагрегант и коронарорасширяющее средство. Препятствует агрегации тромбоцитов, так как:1) ингибирует фосфодиэстеразу, инактивирующую цАМФ, и повыш. уровень цАМФ (уровень Са2+ в цитоплазме тромбоцитов сниж-ся);2) повышает уровень аденозина (препятствует захвату аденозина эритроцитами и клетками эндотелия; ингибирует аденозиндезами-назу), который через A2-рецепторы активирует аденилатциклазу и обладает антиагрегантными свойствами.

Прим-ие: для профил-ки коронарной недостаточности и ишемических инсультов. (внутрь 3-4 р./ день.)

Абциксимаб (реопро) - препарат моноклональных антител к гликопротеинам ПЬ/Ша.(в/в капельно д/ профил-ки инфаркта миокарда, тромбоза при ангиопластике коронарных сосудов, при нестабильной стенокардии.

Эптифибатид (интегрилин) — пептидный блокатор гликопротеинов IIb/Ша. Прим-ют в/в при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, д/профил-ки тромбоза при ангиопластике коронарных сосудов.

Тирофибан - непептидный блокатор гликопротеинов ПЬ/Ша. в/ве капельно для предуп-ия инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.

пентоксифиллин (агапурин, трентал) - ингибитор фосфодиэстеразы (сосудорасшир-ими свойствами. Прим-ие:ишемическом инсульте, нарушениях периферического кровообр. Эпопростенол - препарат простациклина. Дейс-ет несколько минут. В/в капел. при экстракорпоральном кровообращении для предупреждения оседания тромбоцитов на поверхности аппарата, а также при легочной гипертензии.

 

26. Классификация бронхолитиков. Основные и побочные эффекты и показания к назначению.

Бронхолитики (бронхорасширяющие средства) — фармакологическая группа симптоматических лекарств, непосредственно снимающих бронхоспазм, и применяющиеся при лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких и некоторых других заболеваниях.

Классификация:

• м – холиноблокаторы (атропин, метацин, ипратропиум бромид)

• Адреномиметики:

- α, β- адреномиметики (адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид)

- β1- адреномиметики (изадрин, орципреналина сульфат (алупен))

- β2– адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербутамин)

• Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток:

ингибиторы фосфодиэстеразы (теофиллин, эуфиллин).

Механизм действия:

Возбуждают β1 и β2-адренорецепторы. Возбуждают α и β-адренорецепторы. Блокируют фермент фосфодиэстеразу, что приводит к увеличению уровня цАМФ в клетке и снижению тонуса гладкой мускулатуры. Блокируют М-холинорецепторы чтоуменьшает влияние парасимпатической нервной системы на бронхи. Блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев вызывает фармакологическую денервацию бронхов. Избирательно подавляет синтез тромбоксана А2, снижает влияние тромбоксана на гладкомышечные структуру бронхов.

Фармакологический эффект:

Антиастматический, бронхорасширяющий, диуретический, токолитический, сосудорасширяющий, коронарорасширяющий, антиагрегантный, кардиостимулирующий.

Показания к применению:

Бронхиальная астма, астматический статус, хронический бронхит с астматическим компонентом, эмфизема легких, анафилактический шок, спазмы периферических сосудов.

Побочные эффекты: снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, отек слизистой оболочки бронхов, потливость, тошнота, рвота.

Взаимодействие ЛП:

При применении теофиллина и аминофиллина с фторхинолонами дозу теофиллина и аминофиллина уменьшают до 1/4 от рекомендуемой. Аминофиллин нельзя применять совместно с раствором глюкозы и производными ксантина он несовместим также с витаминами С, РР, В6, преднизолоном, дибазолом, этамбутолом. Теофиллин, аминофиллин усиливают действие b1-адреномиметиков, при использовании этой комбинации, наиболее вероятны сердечные аритмии. При приступах бронхиальной астмы реже 1 раза в неделю (кратковременное обострение) применяют мембраностабилизаторы b2-адреномиметики, или их сочетание. Изопреналин несовместимс бутамидом, дигитоксином, неодикумарином, сульфаниламидом, диазепамом, фенитоином, неостигмином.

 

27. Классификация отхаркивающих средств. Основные и побочные фармакологические эффекты и показания к назначению.