Клиническая картина вяжущих и обволакивающих препаратов.

Вяжущие средства вызывают частичную денатурацию белков слизи или раневого экссудата. Образовавшаяся белковая пленка защищает чувствительные нервные окончания от действия раздражающих веществ, в результате чего происходит снижение болевых ощущений. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, снижается их проницаемость и выделение экссудата, что способствует уменьшению воспалительной реакции. Такое действие оказывают многие вещества растительного происхождения (органические вяжущие средства), а также слабые растворы солей некоторых металлов (неорганические вяжущие средства).

К органическим вяжущим средствам относятся: танин, отвар коры дуба, настои травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки, плодов черники.

Неорганические вяжущие средства: висмута нитрат основной, дерматол, ксероформ, свинца ацетат, цинка сульфат, меди сульфат и др. Кроме вяжущего, они оказывают некоторое противомикробное (антисептическое) действие, так как вызывают коагуляцию белков микробных клеток.

Вяжущие средства применяют внутрь и местно. Показаниями к применению вяжущих средств в медицинской практике являются:

• острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта;

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронические гастриты, дуодениты;

• острые и хронические воспалительные заболевания полости рта, горла.

Кроме того, вяжущие средства применяют в виде глазных капель при конъюнктивитах, в виде промываний при уретритах, вагинитах, например, цинка сульфата, в виде промываний и примочек - свинца ацетат.

В качестве вяжущего средства применяют галлодубильную кислоту, известную под названием танин.

Танин получают из чернильных орешков, наростов на молодых побегах малоазиатского дуба.

Танин используют при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов.

Эффект вяжущих средств непродолжителен и обратим, поэтому их применяют повторно.

Обычно препараты этой группы хорошо переносятся. Побочное действие (в виде тошноты, рвоты, диспептических явлений и др.) может проявиться лишь при длительном применении препаратов, содержащих металлы, либо в случае индивидуальной их непереносимости.

Обволакивающие средства -образуют с водой коллоидные растворы, которые покрывают слизистые оболочки и препятствуют действию на них раздражающих веществ, защищая чувствительные нервные окончания.

К обволакивающим средствам относятся крахмальная слизь, слизь из семян льна и др.

Растворы обволакивающих веществ образуют коллоидную пленку на воспаленных участках, язвах и таким образом предохраняют ткани и находящиеся в них окончания чувствительных нервов от раздражения. Поэтому обволакивающие средства оказывают местное противовоспалительное и болеутоляющее действие. Они находят применение при воспалительных и язвенных поражениях слизистой оболочки желудка (гастрит, язвенная болезнь) и кишечника (энтероколит). Крахмальную и льняную слизи назначают совместно или непосредственно перед приемом лекарственных веществ, обладающих раздражающими свойствами. Обволакивающие средства назначают продолжительное время (2—3 нед) при отравлениях кислотами и щелочами с целью защиты воспаленной и изъязвленной поверхности.

Препараты, улучшающие трофику, регенерацию и слизеобразование.

1. Препараты висмута (викалин, викаир, де-нол).

2. Вентер.

3. Препараты простагландинов.

4. Даларгин.

1.В последние годы в медицинскую практику вошли препараты, более мощно предохраняющие слизистую от кислотно-пептического воздействия. Это коллоидные препараты висмута второй генерации, одним из которых является ДЕ-НОЛ. Этот препарат обволакивает слизистую оболочку, образуя на ней защитный коллоидно-белковый слой. Они не оказывают антацидного действия, но проявляют антипептическую активность, связывая пепсин. Препарат обладает и противомикробным действием, он существенно эффективнее висмутсодержащих антацидов, повышает резистентность слизистой. Де-нол нельзя сочетать с антацидами.

Препарат используют при любой локализации язвы, он высокоэффективен при:

-длительно не рубцующихся язвах желудка и двенадцатиперстной кишки;

-язвенной болезни у курильщиков;

-профилактике рецидивов язвенной болезни;

-хроническом гастрите.

Назначают по 1 таблетке три раза в день за полчаса до еды и 1 таблетку перед сном. Де-нол противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

2.ВЕНТЕР (сукральфат) - противоязвенное действие основывается на связывании с белками омертвевшей ткани в сложные комплексы, образующие прочный барьер. Локально нейтрализуется желудочный сок, замедляется действие пепсина, препарат также абсорбирует желчные кислоты. На месте язвы препарат фиксируется на шесть часов.

Сукральфат применяют по 1, 0 четыре раза в сутки перед едой, а также перед сном.

Побочное действие: запоры, сухость во рту.

Препараты, улучшающие трофику, регенерацию и слизеобразование.

Среди "репарантов" много препаратов растительного происхождения, есть биологические препараты и искусственно синтезированные.

Наиболее часто в практике гастроэнтерологии используются следующие препараты:

I поколение:

-оксиферрискарбон натрия;

-гефорнил;

-гастрофарм.

Оксиферрискарбон натрия оказывает регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Эффективен при язвенной болезни желудка. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки препарат неэффективен.

3.Препараты простагландинов:

МИЗОПРОСТОЛ (сайтотек) и др. Под действием этих препаратов происходит снижение кислотности желудочного сока, усиление моторики желудка и кишечника, отмечаются благоприятные эффекты на язвенную нишу в желудке.

Препараты оказывает также репаративное, гипоацидное (путем увеличения слизеобразования), гипотензивное действие.

Препараты простагландинов показаны при острых и хронических язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты: диарея, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

4.ДАЛАРГИН - препарат пептидной природы, способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает кислотность желудочного сока, оказывает гипотензивное действие. Препарат показан при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

102. Клиническая фармакология М - холинорецепторов.

М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы, локализованные на мембране клеток эффекторных органов, и таким образом препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином. Поскольку М-холинорецепторы располагаются главным образом в органах и тканях, получающих парасимпатическую иннервацию, М-холиноблокаторы, устраняя ее влияние, вызывают эффекты, противоположные эффектам возбуждения парасимпатической нервной системы.

М – холиноблокаторы вызывают:

- расширение зрачков (мидриаз);

- паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения);

- повышение частоты сокращений сердца (тахикардия);

- снижение тонуса и моторики ЖКТ и мочевого пузыря.

Основной механизм противоязвенного действия препаратов связан с блокадой постсинаптических холинергических рецепторов, что разрывает «порочный» круг патологической импульсации от центральных нервных структур к периферическим и наоборот. Типичными эффектами данной группы является торможение секреции и моторики ЖКТ и желчевыводящих путей.

ПЭ: сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардия, головокружение, эйфория, бессоница, затруднение мочеиспускания.

М- холиноблокаторы не рекомендуется назначать лицам пожилого возраста, больным с глаукомой, увеличением предстательной железы.

Среди М-холиноблокаторов выделяют вещества растительного происхождения и синтетические соединения.

Атропин – блокирует М1-, М2- и М3- подтипы холинорецепторов и устраняет влияние парасимпатической иннервации на многие органы и ткани. Поэтому он обладает широким спектром фармакологического действия.

Эффект уменьшения секреции хлористоводородной кислоты париетальными клетками желудка позволяет использовать атропин и некоторые другие М-холиноблокаторы при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Это действие атропина связано с блокадой нескольких подтипов М-холинорецепторов, в том числе М3 – холинорецепторов париетальных клеток, секретирующих хлористоводородную кислоту, и М1- холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток желудка, которые выделяют гистамин (гистамин стимулирует секрецию хлористоводородной кислоты париетальными клетками). В настоящее время из препаратов этой группы при ЯБЖ и 12-персной кишки в основном используют избирательный блокатор М1- холинорецепторов – пирензепин. Пирензепин (применяют в качестве антисекреторного средства) снижает секрецию хлористоводородной кислоты в меньшей степени, чем атропин, но в отличие от атропина практически не вызывает побочных эффектов, связанных с блокадой М2- и М3- холинорецепторов. ПЭ: сухость во рту.

103. Клиническая фармакология блокаторов Н2-гистаминорецепторов.

Блокаторы Н2-рецепторов – одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выраженное антисекреторное действие – снижают базальную (днем, в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина. Блокируют влияние гистамина, выделяемого энтерохромаффинными клетками.

Выделяют блокаторы Н2-рецепторов:

1-ого поколения – циметидин – применяют при язве 12-перстной кишки и язве желудка с повышенной кислотностью, в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность лечения 4-8 нед.) ПЭ: галакторея (у женщин), импотенция (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек. Циметидин – ингибитор микросомального окисления, угнетает активность цитохрома Р450. Резкая отмена препарата приводит к синдрому «отмены» - рецидиву язвы.

2-ого поколения – ранитидин – как антисекреторное средство эффективнее циметидина, действует 10-12ч., поэтому его принимают 2 раза в день. Практически не вызывает ПЭ (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальное окисление. Противопоказания: гиперчувствительность, острая порфирия.

3-ого поколения – фамотидин – при обострении язвенной болезни можно назначать 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносят, он реже вызывает побочные эффекты. Противопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте.

Низатидин – блокатор Н2-рецепторов 4-го поколения и роксатидин – Н2-гистаминоблокатор 5-го поколения. Эти средства стимулируют выработку защитной слизи и нормализуют моторную функцию ЖКТ.

104. Хронический энтероколит -хроническое воспалительно-дистрофическое заболевание тонкой и толстой кишок, приводящее к изменениям стриктуры слизистой оболочки и нарушению двигательной, секреторной, всасывательной и других функций кишечника.

Причины возникновения: Длительное питание однообразной пищей, лишенной белка и витаминов, недоброкачественность продуктов, еда всухомятку, чрезмерное употребление острых блюд и закусок. Употребление алкоголя, нарушение режима питания.

Основные клинические симптомы: нарушение опорожнения кишечника (хронические поносы или запоры), боли в различных отделах живота, иногда болезненные тенезмы, метеоризм. При обострении процесса появляются ложные позывы на дефекацию, вздутие живота, спастические боли, диспептические явления: анорексия, тошнота, отрыжка, кал с примесью слизи и прожилками крови, изменения в составе крови.

Лечение

Диета - механически и химически щадящая, питание - дробное (5-6 раз в сутки). Внутрь или парентерально назначаются витамины: С, B6, Bс, B12 и др. На короткий курс лечения назначают в период обострения антибиотики широкого спектра действия (группы тетрациклина, левомицетина, аминогликозиды и пр.) или сульфаниламидные препараты, медленно всасывающиеся из кишечника (сульгин, фталазол). Эффективны производные 8-оксихинолина (энтеросептол, мексаформ), которые угнетают патогенную флору кишечника, уменьшают бродильные и гнилостные процессы. Для восстановления нормальной кишечной флоры: коли-, бифидумбактерин и бификол по 5-10 доз в день.

Для повышения реактивности организма назначают экстракт алоэ внутрь по 40-50мл 2 раза в сутки за 1-2 часа до еды или подкожно по 1мл 1 раз в сутки. Проводят аутогемотерапию – это подкожное или внутримышечное введение пациенту собственной крови, взятой из вены.

При поносах: вяжущие и обволакивающие средства (тансал, висмута нитрат основной), настои и отвары растений, содержащих дубильные вещества (отвары корневищ змеевика, лапчатки и кровохлебки по 1 столовой ложке 3-6 раз в сутки, настой или отвар плодов черемухи, плодов черники, соплодий ольхи, травы зверобоя и др.), холинолитики (препараты белладонны, атропин, метацин и др.). При выраженном метеоризме: уголь активированный, настой листа мяты перечной. Если поносы обусловлены секреторной недостаточностью желудка, поджелудочной железы, назначают ферментные ЛС (панкреатин, энзистал, мезим и др.).