Классификация снотворных средств и

Характеристика отдельных препаратов.

По химическому строению снотворные можно разделить на:

1. производные барбитуровой кислоты (барбитураты) – фенобарбитал, циклобарбитал;

2. бензодиазепины – нитразепам, флунитразепам, лоразепам, темазепам, оксазепам, триазолам;

3. другие соединения – зопиклон, золпидем, доксиламин (донормил), дипразин, хлоралгидрат, бромизовал, натрия оксибутират.

Производные барбитуровой кислоты.

Первый барбитурат барбитал (веронал) был синтезирован в 1903 г. Фенобарбитал (люминал) применяется при бессоннице и эпилепсии с 1912 г. Для всех барбитуратов характерна способность нарушать фазовую структуру сна – уменьшается продолжительность фазы «быстрого» сна. После приёма барбитуратов в течение недели физиологическая структура сна восстанавливается более чем через месяц. После отмены барбитурового снотворного увеличивается число эпизодов и продолжительность быстрого сна с частыми пробуждениями и кошмарными сновидениями. Препараты данной группы вызывают привыкание, психическую и физическую зависимость (барбитуровую наркоманию, барбитуратизм), а также тяжёлые отравления в случае передозировки.

Острое отравление барбитуратами.

Симптомы: слабость, сонливость, головная боль, заторможенность, глубокий сон, переходящий в кому по типу наркоза, потеря сознания, подавление рефлексов, поверхностное, редкое, периодическое дыхание, резкое падение АД, ослабление сердечной деятельности, бронхорея, отёк лёгких, анурия, острая почечная недостаточность. Смерть от паралича дыхательного центра.

Помощь: промывание желудка с активированным углём (в первые 4 часа), солевое слабительное, если нет поражения почек – форсированный диурез – внутривенно вводят сильное мочегонное средство – фуросемид + 2-2,5 мл 4% р-ра натрия гидрокарбоната (барбитураты в щелочной среде мочи диссоциируют, теряют липофильность и способность реабсорбироваться в почечных канальцах), кислород, при нетяжёлом отравлении – аналептики (бемегрид, кофеин, камфора), при тяжёлом – искусственная вентиляция лёгких; гемодиализ, гемосорбция.

В связи с перечисленным выше применение барбитуратов в настоящее время значительно ограничено. В медицинской практике сохранился фенобарбитал, в малых дозах используемый как успокаивающее и снотворное (входит в состав «Корвалола», таблеток «Пенталгин», «Андипал», «Беллатаминал»), но в основном – как противосудорожное средство. Фенобарбитал является индуктором ферментов биотрансформации, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться. Циклобарбитал входит в состав импортного препарата «Реладорм», разрешённого к применению в РФ.

Производные бензодиазепина.

Эти снотворные средства более безопасны, чем барбитураты, и применяются достаточно широко. Они имеют сходство с бензодиазепиновыми транквилизаторами (устраняют психоэмоциональную напряжённость, беспокойство, чувство тревоги, обладают противосудорожными свойствами, расслабляют скелетную мускулатуру), но снотворный эффект доминирует. В структуре сна, вызванного бензодиазепиновыми снотворными длительного (нитразепам, флунитразепам) и средней продолжительности действия (темазепам, лоразепам), преобладают неглубокие стадии «медленного» сна (в отличие от барбитуратов бензодиазепины в меньшей степени укорачивают фазу «быстрого» сна). Последействие этих препаратов проявляется сонливостью, вялостью, мышечной слабостью, заторможенностью, рассеянностью внимания, нарушением координации движений, ухудшением памяти на текущие события. Средство короткого действия – оксазепам – не вызывает подобных симптомов.

Возможна парадоксальная реакция на приём производных бензодиазепина: возбуждение ЦНС, эйфория, галлюцинации, что иногда приводит к возникновению лекарственной зависимости. При резкой отмене препаратов может развиться синдром «отдачи».

Прочие снотворные средства.

Зопиклон (производное циклопироллона) и золпидем (производное имидазопиридина) оказывают избирательное снотворное действие, не нарушают физиологическую структуру сна. Синдром «отдачи» после прекращения приёма этих средств не возникает. При приёме в больших дозах, однако, могут вызвать сонливость, головокружение, депрессию, ухудшение памяти, раздражительность. Возможно также развитие зависимости. При приёме зопиклона в ряде случаев появляются тошнота, рвота, горький или металлический вкус во рту, сыпь, крапивница.

Дипразин (прометазин, пипольфен) – производное фенотиазина. Обладает высокой антигистаминной активностью (блокатор Н₁-рецепторов), поэтому включён в группу противоаллергических средств. Проявляет достаточно сильный седативный эффект. Понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Обладает М-холиноблокирующим действием. Усиливает действие средств для наркоза, анальгетиков, транквилизаторов, местных анестетиков, антигипертензивных средств. Назначается дипразин при лечении аллергических заболеваний, при рвоте, в анестезиологии – для премедикации. К побочным эффектам можно отнести: сонливость, сухость во рту, тошноту, запор, холестаз, паралич аккомодации, агранулоцитоз, анестезию слизистой оболочки полости рта. При внутримышечном введении могут возникать болезненные инфильтраты, при внутривенном введении – иногда резко снижается АД.

Доксиламин (донормил) также является блокатором Н₁-рецепторов (по химической структуре и действию близок к димедролу). Снотворно-седативный эффект у доксиламина более выражен, чем у прочих антигистаминных препаратов, поэтому он применяется в качестве снотворного. Сокращает время засыпания, увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, не меняя его структуры. Может вызывать дневную сонливость. Прочие побочные эффекты связаны с периферическим М-холиноблокирующим действием.

Противосудорожные средства

СУДОРОГИ – непроизвольное сокращение скелетных мышц.Бывают тоническими (одновременное сокращение сгибателей и разгибателей), клоническими (попеременное сокращение и расслабление больших групп мышц) и тонико-клоническими (смешанными). Причиной судорог могут быть: отравление судорожными ядами (стрихнин, коразол и др. аналептики), некоторые инфекционные болезни (столбняк), заболевания нервной системы (эпилепсия, паркинсонизм).

Классификация противосудорожных средств:

1. средства для симптоматической терапии судорог (наркозные средства, снотворные, нейролептики, транквилизаторы, мышечные релаксанты);

2. противоэпилептические средства;

3. противопаркинсонические средства.