Таксономические единицы (категории) растений: Каждая система классификации состоит из определённых соподчиненных друг другу...
Особенности сооружения опор в сложных условиях: Сооружение ВЛ в районах с суровыми климатическими и тяжелыми геологическими условиями...
Топ:
Теоретическая значимость работы: Описание теоретической значимости (ценности) результатов исследования должно присутствовать во введении...
Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов...
Процедура выполнения команд. Рабочий цикл процессора: Функционирование процессора в основном состоит из повторяющихся рабочих циклов, каждый из которых соответствует...
Интересное:
Уполаживание и террасирование склонов: Если глубина оврага более 5 м необходимо устройство берм. Варианты использования оврагов для градостроительных целей...
Мероприятия для защиты от морозного пучения грунтов: Инженерная защита от морозного (криогенного) пучения грунтов необходима для легких малоэтажных зданий и других сооружений...
Отражение на счетах бухгалтерского учета процесса приобретения: Процесс заготовления представляет систему экономических событий, включающих приобретение организацией у поставщиков сырья...
Дисциплины:
2017-05-23 | 1051 |
5.00
из
|
Заказать работу |
Содержание книги
Поиск на нашем сайте
|
|
Производные барбитуровой кислоты выпускаются в виде натриевых солей, хорошо растворимых в воде. Липофильность препаратов обусловлена степенью полярности радикалов - это определяет быстроту развития и длительность эффекта.
Механизм действия барбитуратов: проникнув в синапсы, в которых роль медиаторов выполняют ГАМК и глутаминовая кислота (ГЛК), барбитураты оказывают два основных эффекта: во-первых, стимулируют специфические барбитуровые рецепторы, структурно-функционально связанные с ГАМК-рецепторами, при этом наблюдается повышение сродства ГАМК-рецепторов к ГАМК и открытие каналов постсинаптической мембраны ГАМК-ергических синапсов для ионов хлора, которые проникают внутрь клеток и увеличивают концентрацию отрицательных зарядов на внуренней поверхности клеточной мембраны, что приводит к гиперполяризации мембраны нейронов, в результате чего клетки не возбуждаются, возникает торможение; во-вторых, угнетают активность ГЛК-рецепторов, что приводит к закрытию натриевых каналов постсинаптической мембраны ГЛК-ергичееких синапсов и затруднению ее деполяризации, развивается торможение.
Оба механизма приводят к снижению возбудимости нейронов, активации тормозных процессов в ЦНС и развитию снотворного эффекта. Однако сначала возникает седативное действие.
Общие фармакологические особенности барбитуратов:
- угнетающее действие на ЦНС является дозозависимым: малые дозы - седативный эффект; средние - снотворный; большие - наркотизирующий
- терапевтическая широта действия невелика: применение одновременно 3-4 таблеток препарата может привести к тяжелому угнетению ЦНС
- механизм действия барбитуратов в основном реализуется на уровне восходящих отделов ретикулярной фармации: подавляется ее активирующее влияние на кору головного мозга
|
- барбитураты подавляют (укорачивают) длительность фазы быстрого сна - сон при этом является нефизиологичным; длительное применение барбитуратов в качестве снотворных сопровождается дефицитом парадоксальной фазы, что приводит в последующем к неврозам, раздражительности и психозам (редко)
- при длительном применении барбитуратов может возникнуть привыкание (за счет индукции микросомальных ферментов печени); для воспроизведения прежнего эффекта дозу препарата приходится увеличивать (на 1-2 таблетки), при этом увеличивается вероятность возникновения психической и физической зависимости
- снотворное действие барбитуратов, которые рекомендуют применять при бессоннице, обычно развивается быстро (через 10- 20-30 мин) и длится до 4 - 6 часов
- побочные эффекты проявляются в виде сонливости, утомляемости. Возможны диспептические явления (тошнота, рвота), аллергические реакции (крапивница, дерматит), а также изменения со стороны крови (нейтропения, тромбоцитопения и др.)
- после пробуждения могут возникнуть эффекты последействий за счет способности барбитуратов к депонированию в жировой ткани.
При передозировке барбитуратов или в случае их суицидального использования наблюдаются симптомы отравления: клиника угнетения ЦНС вплоть до комы (по типу наркоза). На этом фоне часто возникает патология органов дыхания (отек легких, ателектазы) и почек. Смерть наступает от паралича дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение: промывание желудка, адсорбенты, форсированный диурез, искусственная вентиляция легких. Внутривенно - специфический антидот - бемегрид (10 - 70 мл 0,5% раствора)
Из производных барбитуровой кислоты, с учетом особенностей их фармакологических свойств, в настоящее время применяют лишь некоторые средства.
Фенобарбитал
|
Имеет ограниченное применение как снотворное средство (в дозе 0,1) и является одним из противосудорожных средств (в дозе 0,01-0,05).
Производные бензодиазепинов
Производные бензодиазепинов являются более безопасными лекарственными средствами по сравнению с барбитуратами из-за меньшего влияния на фазовую структуру сна.
Механизм снотворного действия аналогичен таковому для барбитуратов, однако сродство ГАМК-рецепторов к ГАМК повышается в результате связывания препаратов не с барбитуровыми, а с бензодиазепиновыми рецепторами. При этом эффект наблюдается более ощутимый: каналы для хлора открываются в большей степени, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны и развивается торможение.
Для бензодиазепинов характерны: седативный, анксиолитический (устранение тревоги, страха), снотворный, мышечно-расслабляющий и противосудорожный эффекты.
Бензодиазепины заметно отличаются от барбитуратов: для них характерно легкое пробуждение; практически отсутствует влияние на фазовую структуру сна; риск возникновения физической зависимости невысок, хотя он и существует, особенно при длительном применении; опасность передозировки значительно более низкая.
Применяется главным образом при расстройствах сна невротического характера.
Нитразепам (радедорм)
Эффект препарата проявляется через 20 - 40 мин и длится до 6 - 8 часов. Пробуждение обычно легкое, но иногда возникают вялость, мышечная слабость и головокружение.
Нежелательными реакциями при применении нитразепама являются также атаксия (нарушение координации движений), толерантность (за счет индукции микросомальных ферментов), развитие психической и физической зависимости и синдрома отмены (при длительном применении). Последний проявляется раздражительностью, потливостью, чувством страха, нервозностью и др.
Флунитразепам (рогипнол)
Близок к нитразепаму по химической структуре и по действию. Дополнительно содержит атом фтора. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Побочные эффекты аналогичны другим бензодиазепинам, возможны также привыкание и синдром отмены.
Триазолам (сомнетон)
Обладает выраженным снотворным эффектом. В ЖКТ быстро всасывается и быстро выводится из организма (Т1/2 -1,5-3 часа). В сравнении с нитразепамом действует менее продолжительно, дневная сонливость также менее выражена, однако другие нежелательные реакции бензодиазепинов могут иметь место.
Феназепам
Является высокоактивным препаратом из группы транквилизаторов (анксиолитиков). Обладает транквилизирующим, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием. Назначают и для купирования алкогольной абстиненции.
Побочные эффекты: часто могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.
|
|
Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...
Индивидуальные и групповые автопоилки: для животных. Схемы и конструкции...
Типы оградительных сооружений в морском порту: По расположению оградительных сооружений в плане различают волноломы, обе оконечности...
Архитектура электронного правительства: Единая архитектура – это методологический подход при создании системы управления государства, который строится...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!