Лекарственные комбинации и схемы для эрадикации Helicobacterpylori.

Лекарственные комбинации и схемы для эрадикации Helicobacterpylori.

Дневные схемы

1) Омепразол 20 мг 2 р/д (утр. и веч.) + кларитромицин 250 мг 2 р/д с едой + метронидазол 500 мг 2 р/д в конце еды.

2) Омепразол 20 мг 2 р/д (утр. и веч.) + амоксициллин 1 г 2 р/д в конце еды + метронидазол 500 мг 2 р/д в конце еды.

3) Омепразол 20 мг 2 р/д (утром и вечером) + коллоидный субцитрат висмута 120 мг 3 р/д за 30 мин до еды и 4-й спустя 2ч после еды перед сном + метронидазол 250 мг 4 р/д после еды + тетрациклин (или амоксициллин) по 500 мг 4 р/д после еды.

Частота эрадикацииHelicobacterpylori при использовании этих схем достигает 95%. Омепразол=лансопразолом (30 мг 2р/д утром и вечером).

Метронидазол=фуразолидоном (0,1 г 4 р/д или 0,2 г 2 р/д).

4) Пилорид 400 мг 2 р/д в конце еды + кларитромицин 250 мг (=тетрациклин=амоксициллин) 2 р/д в конце еды + метронидазол 400–500 мг (=фуразолидон) 2 р/д с едой.

Примечание. Частота эрадикацииHelicobacterpylori достигает 90% и более.

Дневные схемы.

Ранитидин 300 мг 2 р/д (или фамотидин 40 мг 2 р/д) утром и вечером + калиевая соль двузамещённого цитрата висмута 108 мг 5 раз в день после еды + тетрациклина г/хл 250 мг 5 раз в день после еды + метронидазол 200 мг 5 раз в день после еды.

Частота эрадикации 85–90%.

 

После окончания 7–10-дневной эрадикационной терапии - продолжить лечение ещё в теч. 5 нед при язв. болезни 12п кишки и 7 нед при ЯБЖ с исп-нием одного из след. препаратов:

ранитидина 300 мг в 19-20 ч, фамотидина 40 мг в 19–20 ч, пилорида 400 мг в 8ч и 20 ч, омепразола 20 мг (или лансопразола 30 мг) 1 раз в день в 14 ч.

 

Для профилактики:

1. ранитидин 150 мг/сутки, фамотидин 20 мг/сутки

2.“ по требованию” предусматривает прием препарата при появлении симптомов.

При этом любой из след. преп. в течение 3 дней дается в полной суточной дозе (ранитидин 300 мг, фамотидин 40 мг, омепразол 40 мг, лансопразол 60 мг, пантопразол 80 мг), а в последующие 2 недели – в половинной суточной дозе.

Осложнения.

Язвенное кровотечение – наиболее частое осложнение заболевания; при ЯБЖ проявляется кровавой рвотой и черным стулом. Кровотечение при ЯБ 12п кишки развивается реже, при этом рвота может отсутствовать и первым признаком является внезапное чувство слабости, головокружение.

Пенетрация – распространение инфильтративно-деструктивного процесса из желудка или 12 п кишки в толщу соседнего органа – печени, поджелудочной железы, сальника.

Перфорация (прободение) язвы – возникновение сквозного дефекта в стенке желудка или кишечника на месте ее язвенного поражения. Стенозирование – нарушение просвета органа вследствие образования рубца. Малигнизация – приобретение клетками нормальной или патологически измененной ткани свойств клеток злокачественной опухоли. Склонны к малигнизации высокие язвы, локализующиеся около пищеводно-желудочного перехода на малой кривизне желудка.

Лекарственные средства, обладающие антихеликобактерной активностью

Метронидазол Кларитромицин Амоксициллин Тетрациклин

Препараты применяются только курсами по специальным схемам с четким соблюдением дозировок, рекомендованных врачом, и длительности приема.

Антибиотики могут уничтожать хеликобактерную инфекцию только в условиях пониженной кислотности. Поэтому в схему лечения вместе с ними обязательно входят препараты из группы ингибиторов протонной помпы.

Во время лечения нередко возникает тошнота, снижение аппетита, металлический вкус во рту и другие неприятные, но не очень тяжелые симптомы. В случае их появления не следует сразу прерывать схему лечения. Тактику действий в таких ситуациях подскажет врач.

Блокаторы Н2 - рецепторов гистамина

1.Поколение: Циметидин 2.Поколение: Ранитидин 3.Поколение: Фамотидин 4.Поколение: Низатидин 5.Поколение: Роксатидин

Оказывают ингибирующее влияние на секрецию HCl, подавляют выработку пепсина, увеличивают продукцию желуд. слизи, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка и 12п кишки.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: При приеме внутрь блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов обладают сравнительно высокой биодоступностью. Максимальные концентрации достигаются в течение 1—2 часов после приема, после чего препараты подвергаются частичной биотрансформации в печени; в значительном количестве (особенно при внутривенном введении) выводятся в неизменном виде почками.

Побочные действия и предостережения чаще развиваются со стороны системы пищеварения (сухость во рту, расстройства вкуса, тошнота, метеоризм, диарея, иногда запор, повышение активности печеночных трансаминаз, признаки холестаза). При применении Н2-гистаминоблокаторов наблюдаются головная боль, головокружение, преходящие психические расстройства, лейкоцито- и тромбоцитопения.

Основными противопоказаниями к применению являются возраст до 7 лет, беременность и период грудного вскармливания ребенка, тяжелые нарушения функций печени и почек, сердечная недостаточность, одновременное применение цитостатиков.

АНТАЦИДЫ

Монокомпонентные препараты

-алексилат натрий (актал) - алмасилат (гелюсил) - альгельдрат (рокгель) - алюминий фосфат (фосфалюгель, альфогель) -натрия гидрокарбонат (сода) -кальция карбонат осажденный (мел) -нитрат висмута

Оказывает кислотонейтрализующее, обволакивающее и адсорбирующее действие, снижает протеолитическую активность пепсина, связывает желчные кислоты и лизолецитин.

Комбинированные препараты

-кальция карбонат и магния карбонат (ренни, тумс)

 -алюминия гидроокись и магния гидроокись (маалокс, алюмаг, алмафил 400, миланта, дельция)

- алюминия гидроокись и магния карбонат (маалокс HRF)

-алюминия гидроокись, магния карбонат, гидрокарбонат натрия и магния трисиликат (гавискон)

-алюминия гидроокись, магния карбонат и магния гидроокись (гастал)

-соединения алюминия, магния и другие компоненты (альмагель, гестид, каологез, маалокс плюс)

-соединения алюминия, магния и местный анестетик (альмагель-А, мегалак)

Нейтрализует свободную хлористоводородную кислоту, что приводит к уменьшению пептической активности желудочного сока и устранению диспептических нарушений.

Поб.эфф: Антациды, содержащие карбонатную группу (гидрокарбонат натрия, карбонаты кальция и магния), реагируют с соляной кислотой с образованием углекислого газа, что обусловливает растяжение желудка и болевой синдром, а также отрыжку и метеоризм.

Ощелачивание мочи под действием гидрокарбоната натрия и препаратов магния (оксида, гидроксида и карбоната) может приводить к выпадению в осадок фосфатов с образованием фосфатных камней.

 

М-холиноблокаторы.

1.Неселективные (М1 и М2): -Атропин -Платифиллин -Метацин -Хлорозил-Пропантелин бромид (пробантин)

-Бесалол (экстракт красавки + фенилсалицилат)

-Бекарбон (экстракт красавки + натрия гидрокарбонат)

2.Селективные (М-1): -Пирензепин (гастрил, гастропин), -Телензепин -Прифиний бромид (риабал детский)

Комбинированные препараты:

-Изопропамида йодид + трифлуоперазин (стелабид)

Избирательно блокируют М-холинорецепторы желудка, снижают желудочную секрецию, снижают пептическую активность жел.сока, снижают тонус гладкой мускулатуры желудка.

Побочные эффекты. Запоры, диарея, тошнота, диспепсия, сухость во рту, сыпь, кожный зуд, головные боли, головокружение, сонливость и боли в спи-не.

Меры предосторожности. Осторожно следует применять при почечной недостаточности (при тяжёлой противопоказан).

 

Аналоги простагландинов

-Мизопростол (сайтотек) -Энпростил -Арбапростил -Риопростил

-Тимопростил -Розапростол -Орнопростил

Оказывает цитопротективное и антисекреторное действие. Увеличивает секрецию защитной слизи и бикарбонатов. Снижает уровень базальной и стимулированной желудочной секреции, улучшает кровоток в слизистой оболочке желудка, повышает её устойчивость к воздействию алкоголя, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессов, пищевых компонентов. Ускоряет заживление язв желудка и 12 п кишки. Также увеличивает частоту и силу сокращений миометрия, гладкой мускулатуры кишечника.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 15 минут. При приеме с пищей, содержащей большое количество жиров, абсорбция замедляется.

Поб.: Отмечаются диспепсические расстройства, схваткообразные боли в животе, кожные сыпи. Наиболее часто (у 11-33% больных) развивается диарея, обусловленная усилением перистальтики кишечника.

Препараты висмута

-Висмута субсалицилат (Десмол)

-Висмута субцитрат (ДЕ-НОЛ, биснол)

Осложнения

По мере развития остеоартроза, если не предпринимать действий, вероятны такие осложнения как:

· кровоизлияние внутри сустава (гемартроз);

· тотальная неподвижность сустава (анкилоз);

· некроз сустава бедренной кости;

· воспаление оболочек связок и сустава (синовит);

· вывих коленного сустава.

Лечение

Существующие методы лечения деформирующего остеоартроза можно разбить на 3 больших группы:

1. Немедикаментозное лечение.

-Суставная гимнастика, ЛФК, снижение массы тела при ожирении. Кратковременный отдых и дополнительная опора при ходьбе в случае коксартроза и гонартроза. Избегать переохлаждения.

-Физиотерапия: магнитотерапия; электро-, фонофорез гидрокортизона/бишофита; озокерит/парафин при отсутствии синовита.

2. Медикаментозное лечение.

-Базисная терапия.

-Нестероидные анальгетики.

-Лечение синовита.

Фармакологические средства, применяющиеся при лечении ОА, подразделяются на быстро действующие (нестероидные и стероидные противовоспалительные препараты, анальгетики) и медленно действующие препараты.

Самым ярким клиническим проявлением ОА является боль, приводящая к ухудшению качества жизни больных.Обезболивающая терапия выбирается в зависимости от характера боли:

1) Поскольку синовит является почти облигатным при ОА наиболее часто первыми препаратами, которые врач назначает больному ОА, являются именно НПВС.

Известно несколько десятков широко используемых препаратов этой группы. К ним относят ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, диклофенак, метиндол, кеторолак, кетанол и другие. К нежелательным побочным эффектам относят их негативное влияние на слизистую желудка и кишечника, делающее невозможным их применение при некоторых патологиях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

2) В случаях, когда болевой синдром в основном обусловлен давлением на обнаженную кость или наличием остеофитов обезболивание лучше проводить парацетамолом или трамадолом.

3) Преобладание болей в ночное время предполагает невральную, или, что бывает чаще, сосудистую этиологию и обусловливает необходимость назначения соответствующей терапии. Хороший симптоматический эффект приносит местная противовоспалительная/анальгетическая терапия: гели, мази, кремы, содержащие НПВС, и т д. (Пентоксифиллин, гепарин натрия).

Медленно действующие препараты, применяющиеся при лечении ОА, являются компонентами матрикса хряща, полученными из хрящей животных или синтетическим путем.

Наиболее изученными в лечении ОА являются хондроитина сульфат и глюкозамина сульфат — естественные компоненты хряща.Обладая комплексным механизмом действия и тропностью к хрящу, хондроитина сульфат и глюкозамина сульфат встраиваются в структуры хрящевой ткани, стимулируя ее синтез и угнетая деструкцию.Препараты достоверно уменьшают болевой синдром, обладают противовоспалительными свойствами, улучшают функциональное состояние больных.

Обезболивающий эффект этих препаратов проявляется только спустя 3-4 месяца от начала приёма. В сравнении с НПВС, имеет место действие препарата после его отмены.

Хирургическое лечение.

Оперативное лечение показано при интенсивной боли (удаление свободных внутрисуставных мягкотканевых, хрящевых и костно-хрящевых тканей; резекция гипертрофированных ущемляющихся синовиальных складок и тел Гоффа; артролиз и частичная синовэктомия и др.) или стойкой утрате трудоспособности (остеотомия, эндопротезирование/артропластика, артродез). Также, гиалуроновая кислота (гиалган-фидия и другие) относится к локальным методам лечения остеоартроза. Препарат вводится в стерильных условиях хирургом внутрисуставно (коленный и тазобедренный) 1 раз в неделю. В зависимости от степени остеоартроза, может понадобиться от 3 до 6 инъекций. Эффект длится 6-12 месяцев и более. В процессе лечения могут наблюдаться побочные эффекты. В целом препарат хорошо переносится. В первые два дня после введения, рекомендуется ограничивать нагрузку на сустав.

 

Профилактика заболевания

Профилактические меры при деформирующем остеоартрозе следующие:

· дозирование физических нагрузок на сустав;

· своевременный осмотр и грамотное лечение различных травм связок, суставов и костей, таких как ушибы и растяжения;

· надлежащее лечение недугов, поражающих костный аппарат, например, сколиоз, плоскостопие, дисплазию тазобедренного сустава;

· занятия ЛФК, лечебной гимнастикой;

· недопущение ожирения.

 

Ревматизм – системное или локальное воспалительное заболевание соединительной ткани, наиболее ярким проявлением которого является поражение суставов и сердечно-сосудистой системы”. Ревматические болезни(диффузные болезни СТ) – термин, объединяющий большую группу разнообразных по происхождению болезней системного, реже локального характера, протекающих со стойким или преходящим суставным синдромом. Ревматоидный артрит (РА) – хронически протекающее системное поражение соединительной ткани преимущественно периферических (синовиальных) суставов по типу эрозивно-деструктивного полиартрита; полиартикулярный симметричный синовиит. 100% больных РА – калеки!

Этиология РА неизвестна. Патогенез РА: усиление катаболизма хряща.

Ревматоидные факторы (РФ) – иммуноглобулины классов G и M, образующие иммунные комплексы (ИК). Эти ИК провоцируют выделение из лимфоцитов лимфокинов, активацию системы свертывания крови, хемотаксис, освобождение медиаторов воспаления и развитие суставных и внесуставных проявлений болезни.

Бета-лактамные антибиотики – препараты выбора при лечении ОРЛ и вторичной профилактике ревматизма: бензатинбензилпенициллин в дозе 2,4 млн. ЕД в/м каждые 3 недели.

Лечение ревматоидного артрита (РА).

Метотрексат (МТ) занимает центральной место («золотой стандарт») в лечении РА. Основной механизм действия метотрексата связан с ингибицией активности фермента, регулирующего синтез пуринов – дегидрофолата редуктазы.

Лефлуномид по эффективности и безопасности не уступает метотрексату, но его влияние на более отдаленный прогноз требует дальнейшего изучения.

Лефлуномид представляет собой низкомолекулярное синтетическое производное изоксазола и является «пролекарством», которое в желудочно–кишечном тракте и плазме быстро превращается в активный метаболит малононитриламид. Основной механизм действия – ингибиция de novoсинтеза пиримидиновых нуклеотидов.

Инфликсимаб (Ремикейд) - химерные моноклональные антитела к фактору некроза опухоли (ФНО).

+ Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - наиболее важные ЛС при лечении ревматических болезней. Это определяется уникальным сочетанием противовоспалительных, анальгетических, жаропонижающих и антитромботических свойств, перекрывающих почти весь спектр основных симптомов, наиболее характерных для заболеваний ревматической природы.

При выборе НПВП, особенно у лиц пожилого и старческого возраста и имеющих факторы риска развития побочных эффектов, необходимо принимать во внимание:

селективность в отношении изоформ ЦОГ; фармакодинамические свойства; совместимость с другими лекарственными препаратами; наличие токсического действия на хрящ.

Начинать лечение НПВП (особенно у больных пожилого и старческого возраста с сопутствующими заболеваниями и язвенным анамнезом) следует с наименее токсичных препаратов.

К относительно безопасным “стандартным” НПВП относятся короткоживущие (быстро всасывающиеся и быстро элиминирующиеся) производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен), диклофенак, а также селективный ингибитор ЦОГ-2 – мелоксикам.

Индометацин и пироксикам (период полувыведения около 32 часов) необходимо применять с особой осторожностью под тщательным клиническим, лабораторным контролем и только у больных без факторов риска побочных эффектов.

Риск тяжелых гастропатий высок у кеторолака и фенилбутазона. Альтернативные пути введения НПВП (парентеральный, ректальный) не предохраняют больных от возможности развития гастропатий.Терапия невсасывающимися антацидами и сукралфатом (препарат, обладающий пленкообразующими, антипепсическими и цитопротективными свойствами), хотя и может быть использована для купирования симптомов диспепсии, не эффективна как в отношении лечения, так и профилактики НПВП–гастропатии

 

НПВС

1.Ацетилсалициловая кислота и ее производные: аспирин, ронал, аспизол (для инъекций)

Комбинированные препараты аспирина:

с аскорбиновой кислотой (аспирин-С)

с парацетамолом и кофеином (цитрамон)

с фенацетином, кофеином, кодеином и фенобарбиталом (Седалгин)

2.Производные пиразолона: фенилбутазон (бутадион), азопропазон (реймокс, проликсан), клофезон (перклюзон)

2.Производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол), сулиндак (клинорил)

этодолак (лодин), толметин (толектин)

3.Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак Na (ортофен, вольтарен), диклофенак К (вольтарен-рапид), фентиазак (норведан, донорест), лоназалак кальция

4.Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, кетопрофен, фенопрофен

5.Производные антраниловой кислоты: мефенамовая кислота (понстал, понстил) меклофенамовая кислота (мекломет) толфенамовая кислота (клотам)

6.Производные оксикамов: пироксикам (роксикам, фелден) теноксикам (артрокам)

7.Производные др. хим. соед. (селективные ингибиторы ЦОГ 2):

набуметон, проквуазон, мелоксикам, нимесулид.

8.Комбинированные НПВС: ибупрофен + спазмолитик (новиган), фенилбутазон+аминофеназон (реопирин), фенилбутазон+дексометазон (амбене), диклофенак+мизопростол (артротек).

Анальгетики-антипиретики:

1.Производные анилина ацетаминофен=парацетамол (панадол, тайленол, калпол, пацимол (для инъекций))

Комбинированные препараты парацетамола: с ибупрофеном (ибуклин, брустан)

с кодеином (панадеин), с кофеином (панадол экстра), с витамином С (мексавит), с антигистаминным средством (фервекс), с кодеином и кофеином (солпадеин), с адреномиметиком, кофеином и аскорбиновой кислотой (колдрекс паудерс)

Производные пиразолона.

- Метамизол натрий (анальгин, нобол, носан, торалгин, спасдользин (свечи)).

Комбинированные препараты метамизола:

- с аминофеназоном (пиранол)

- с парацетамолом и кофеином (ремидон)

- с аминофеназоном и кофеином (анапирин)

- с кофеином и тиамином (бенальгин)

- с миотропным спазмалитиком и М-холинолитиком (баралгин, вералгин, максиган, миналган, носпаз, спазвин, спазган, спазмалгин, спазмалгон)

- с транквилизатором (темпалгин)

3.Кеторолак (зоровон,кетанов,кеторол,торадол,торолак )

Психотропные средства.

ЛС, избирательно влияющие на эмоции, познавательную сферу и поведение человека, называют психотропными, или психоактивными.

Они включают четыре больших класса: психолептики, психоаналептики, психодислептики и тимоизолептики.

1.

Психолептические средства оказывают успокаивающее, угнетающее действие на психику человека и включают нейролептики (антипсихотические средства), редуцирующие психотическую симптоматику и психомоторное возбуждение, и транквилизаторы (анксиолитики), оказывающие успокаивающее, противотревожное и антифобическое действия как при невротических состояниях, так на здоровых людей.

Основной механизм действия нейролептиков — способность блокировать постсинаптические дофаминовые рецепторы с компенсаторным усилением синтеза и метаболизма дофамина.

Показания

• Острые и хронические психозы различной этиологии

• Синдромы психомоторного возбуждения

• При шизофрении для купирования и профилактики обострений

• Синдром Туретта и другие гиперкинетические двигательные расстройства

• Выраженная бессонница.

• Неукротимая рвота.

в 80—90% случаев их применяют в психиатрической практике при шизофрении или для купирования маниакального возбуждения.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома и аденома предстательной железы, тяжёлые нарушения функций почек и печени, заболевания С С С, острые лихорадочные состояния, беременность и лактация.

Побочные эффекты

У 50—75% пациентов наблюдают развитие неврологических побочных эффектов. Острые дискинезии и дистонии, может появиться паркинсоноподобная симптоматика (тремор рук, скованность и замедленность движений), акатизия (беспокойство в ногах, неусидчивость), тяжёлые осложнения нейролептической терапии часто заканчивающийся смертельным исходом, и судорожные припадки.

 

2. Анксиолитики (транквилизаторы) — лекарственные препараты, способные уменьшать выраженность тревоги, страха и эмоциональной напряжённости. Помимо основного анксиолитического действия, у больншинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Действие анксиолитиков проявляется за счет уменьшения возбудимости подкорковых областей головного мозга, ответственных за осуществление эмоциональных реакций, торможения взаимодействия этих структур с корой головного мозга, а также угнетения рефлексов.

Анксиолитики применяются при лечении неврозов, психопатий, неврозоподобных и психопатоподобных состояний, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением. Для купирования тревожно-фобических расстройств (панические атаки и др.) эффективны препараты с максимально выраженным анксиолитическим и антифобическим эффектом — лоразепам, феназепам.

3.Снотворные средства (гипнотические средства).

Гипнотики - самостоятельная группа препаратов, используемых для терапии нарушений сна. Эти препараты широко применяют как в психиатрии, так и в общей практике.

В зависимости от механизма действия и химического строения выделяют следующие группы снотворных средств:

1.Снотворные средства – агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

+Производные бензодиазепина (нитразепам, лоразепам, нозепам, темазепам, диазепам, феназепам, флуразепам);

+Препараты разного химического строения («небензодиазепиновые» соединения) (золпидем, зопиклон);

Антигистаминные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н1. Гистамин — это один из ключевых нейромедиаторов бодрствования, и блокада гистаминовых рецепторов, соответственно, приводит к седативному эффекту. Также, многие антигистаминные средства обладают М-холинолитическими свойствами, за счет чего также оказывают снотворный эффект. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна.

2.Снотворные средства с наркотическим типом действия:

+Гетероциклические соединения (производные барбитуровой кислоты (барбитураты), этаминал-натрий);

+Алифатические соединения (хлоралгидрат).

Барбитураты взаимодействуют с рецепторами барбитуратов, расположенными на хемозависимых ионных каналах для ионов хлора, причём нейромедиатором для этих каналов является ГАМК.

3.Другие средства, применяемые для лечения инсомний

+Препараты мелатонина;

+Средства растительного происхождения.

В зависимости от времени наступления снотворного эффекта выделяют:

+Препараты быстрого действия – наступление сна через 15-30 мин после приема (амобарбитал, бромизовал, глутетимид, доксиламин, зопиклон, лоразепам, метаквалон, мидазолам, нитразепам, флунитразепам, флуразепам);

+Препараты относительно медленного действия – наступление сна через 30-60 мин (фенобарбитал).

ПЕРЕНОСИМОСТЬ И ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

При применении снотворных препаратов нередко наблюдаются постсомнические расстройства (чувство разбитости, сонливость утром, неудовлетворенность сном), более характерные для барбитуратов, реже – других снотворных с длительным действием.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату и/или его компонентам.

Снотворные препараты с длительностью действия более 6 ч, вызывающие постсомнические нарушения, не следует назначать пациентам, чья деятельность требует быстрой и адекватной реакции (водители транспорта, диспетчера и другие).

4. Нормотимики (тимоизолептики) — лекарственные средства, способные сглаживать циркулярные расстройства аффективной сферы (колебания настроения), а при профилактическом применении предотвращать развитие депрессивной и маниакальной симптоматики в рамках шизоаффективного расстройства, биполярного расстройства, рекуррентного депрессивного расстройства и хронических расстройств настроения.

К препаратам нормотимического действия относятся соли лития, «малые» антиконвульсанты (производные карбамазепина и вальпроевой кислоты).

Показанием к назначению нормотимиков является профилактика рецидивов при биполярном и депрессивном аффективных расстройствах, циклотимии, шизоаффективном психозе.

Мех д-я: Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови.

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Психоаналептики

Группа психофармакологических препаратов, объединяющая лекарственные средства, оказывающие психоактивирующее (психоэнергетическое) влияние на психическую деятельность.

 В неё входят: тимолептики (антидепрессанты), психостимуляторы (психоактиваторы), актопротекторы и ноотропы.

6. Антидепрессанты – средства, способные устранять депрессию – патологически сниженное настроение, устраняют чувство тоски, безысходности, физическую заторможенность, угнетение мыслительных процессов.

Препараты: мапротилин, флуооксетин, перлиндол, сертралиин и др.

В основе их антидепрессивного действия лежит блокада моноаминоксиназы (МАО) с накоплением моноаминов - дофамина, норадреналина, серотонина в центральной нервной системе, что и приводит к снятию депрессий. (ниаламид, пирлиндол)

Существует и другой механизм усиления синаптической передачи - блокада обратного захвата норадреналина, серотонина пресинаптической мембраной нервных окончаний. Этот механизм характерен для трициклических антидепрессантов. (имипрамин, амитриптилин, флуоксетин)

Тимолептический эффект является основным для антидепрессантов всех групп. У больных с выраженной депрессией снимаются подавленность, чувство ненужности, немотивированной глубокой тоски, безысходности, суицидальные мысли и т.д. Эффект развивается постепенно, через 7-10 дней.

Антидепрессанты стали широко применяться при лечении неврозов, нарушении сна (при тревожно-депрессивных состояниях), у пожилых людей при соматических заболеваниях, при длительных болях для пролонгирования действия анальгетиков, для снижения тяжелых депрессий, связанных с болевым синдромом. Антидепрессанты обладают и собственным болеутоляющим эффектом.

Поб.эфф: сухость во рту, сонливость, запоры, появление тревоги, возможный переход депрессивной фазы в маниакальную. слабость,

диспепсические расстройства – тошнота, рвота, артериальная гипотензия,

нарушение гемодинамики.

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость, психомоторное возбуждение, судорожные припадки, острые случаи спутанности сознания, заболевания печени и почек в стадии декомпенсации, стойкая артериальная гипотензия, нарушения кровообращения, беременность, тиреотоксикоз.

Фарм эффект:

Глюкокортикоиды оказывают выраженное и многообразное влияние на обмен веществ.

•Со стороны углеводного обмена- повышением содержания глюкозы в крови, что связано с более интенсивным гликонеогенезом в печени. Возможна глюкозурия.

•Со стороны белкового обмена- утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при сохраненном или несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный азотистый баланс). Это является одной из причин задержки регенеративных процессов (кроме того, подавляются клеточная пролиферация и фибробластическая функция). У детей нарушается формирование тканей (в том числе костной), замедляется рост.

•Влияние на жировой обмен- перераспределением жира, значительные количества жира накапливаются на лице (лунообразное лицо), дорсальной части шеи, плечах.

•Задерживают в организме ионы натрия, повышают выделение ионов калия. В связи с задержкой ионов натрия возрастают объем плазмы, повышается артериальное давление; выводится ионов кальция. Возможен остеопороз.

Фарм действие

Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие

Противовоспалительный эффект

1)Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие сосуды и уменьшается экссудация жидкости.

2)Сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается активность макрофагов и фибробластов.

3) Уменьшается продукция простаноидов, лейкотриенов и фактора, активирующего тромбоциты (ФАТ), что обусловлено ингибированием фосфолипазы А2.

Иммунодепрессивный эффект связан с

1) подавлением активности Т- и В- лимфоцитов

2) уменьшением продукции ряда интерлейкинов и других цитокинов, а также содержания комплемента в плазме крови

3) снижением уровня циркулирующих лимфоцитов и макрофагов

Побочное действие

Со стороны кроветворения:

-уменьшение в крови количества эозинофилов и лимфоцитов

-возрастает содержание эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов.    

 Со стороны ЦНС

-угнетающее влияние на гипоталамо-гипофизарнонадпочечниковую систему вследствие этого уменьшают продукцию АКТГ.

-Развивается недостаточность коры надпочечников особенно ярко проявляется при резкой отмене приема глюкокортикоидов.

-Могут возникать нарушения высшей нервной деятельности. Проявляется это эйфорией, психомоторным возбуждением, психическими реакциями.

Показания

-острая и хроническая недостаточность надпочечников

-в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств

- при коллагенозах, ревматизме, воспалительных заболеваниях кожи (экзема и др.),

-аллергических состояниях (например, при бронхиальной астме, сенной лихорадке)

-некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты)

-при лечении острых лейкозов

- при шоке

-при пересадке органов и тканей.

В качестве лс используют естественный гидрокортизон или его эфиры (ацетат, сукцинат). Применяют препараты гидрокортизона парентерально и местно в мазях; внутрь и внутримышечно назначают редко. При недостаточности надпочечников и при других экстренных показаниях следует внутривенно вводить водорастворимый препарат гидрокортизона гемисукцинат (сополкорт).

Другие глюкокортикоиды, применяемые в медицинской практике, представляют собой аналоги и производные естественных гормонов.

Преднизолон  по противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза; в несколько меньшей степени, чем гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия.

Метилпреднизолон (метипред) производное преднизолона, Минералокортикоидная активность выражена у него в небольшой степени. Имеются препараты метилпреднизолона пролонгированного действия.

Метилпреднизолона ацепонат (адвантан) используется местно в виде мазей, крема, эмульсии. Он легко проникает через роговой слой кожи. Обладает выраженной противовоспалительной и противоаллергической активностью, значительно превосходящей таковую преднизолона. Применяется 1 раз в сутки.

Дексаметазон (дексазон) как противовоспалительное средство примерно в 30 раз активнее гидрокортизона, при этом влияние на водно- солевой обмен минимальное. Имеется водорастворимый препарат дексаметазона для внутривенного и внутримышечного введения. Сходным с дексаметазоном препаратом является бетаметазон.

Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение солевой обмен не влияет Однако триамцинолон может вызывать другие побочные эффекты: атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния.

Глюкокортикоиды широко используют при различных кожных заболеваниях с выраженным воспалительным компонентом. Производные преднизолона, содержащие в своей молекуле по 2 атома фтора, - синафлан и флуметазона пивалат. Они обладают высокой противовоспалительной, противоаллергической и противозудной активностью. Применяют их только местно в мазях, кремах. Они очень мало всасываются через кожу и практически не оказывают резорбтивного действия. такие препараты снижают сопротивляемость кожи и слизистых оболочек и могут быть причиной суперинфекции. Поэтому считают рациональным сочетать их с противомикробными средствами, например с неомицином (мази «Синалар-Н», «Локакортен- Н»).

 К препаратам глюкокортикоидов, которые практически не оказывают системного действия, относится также беклометазона дипропионат, применяющийся в виде ингаляций главным образом при бронхиальнои