Психотропные средства в клинике внутренних болезней

Алимемазин (alimemazine)

Показания. Невротические расстройства, в том числе органические; расстройства личности, нарушения сна, психотические и непсихотические нарушения алкогольного генеза, аллергические заболевания. При тяжёлых психозах препарат малоэффективен. Противопоказания. Тяжёлые заболевания печени и почек, закрытоуголь- ная глаукома, аденома предстательной железы, детям до 1года, беременность и грудное вскармливание. Побоч- ные эффекты. Сонливость, сухость во рту, слабость, запор, парез аккомодации, задержка мочеиспускания. В редких случаях наблюдают экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор). Меры предосто- рожности. На время лечения необходимо исключить приём спиртных напитков. Пожилым пациентам рекомендо- ваны меньшие дозы. Внутримышечные инъекции проводят только в положении пациента лёжа.

Дозы и применение. Средняя разовая доза 5–15 мг, суточная 40–50 мг (в 3–4 приёма).

Терален (RHONE–POULENC RORER, Франция) Таблетки, 5 мг. Капли для приёма внутрь, в 1 капле 1 мг.

Растворы для инъекций (ампулы), 5 мг/мл.

Галоперидол (haloperidol)

К бутирофенонам кроме галоперидола, относятся трифлуперидол (триседил), меторин (флуанизон) и дропе- ридол – нейролептик с быстрым, сильным, но непродолжительным действием.

Галоперидол (галофен, галдол, сернас и др.) не обладает выраженным адренолитическим эффектом, не влияет на холинэргические системы, потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, анальгетиков и наркоти- ков. В психотропных свойствах галоперидола главное значение имеют его влияние на бред и галлюцинации, спо- собность купировать психомоторное возбуждение. В отличие от аминазина, галоперидол обладает стимулирую- щим эффектом и не вызывает вялости и апатии. Препарат лишен гипнотических свойств и не потенцирует сно- творное действие других средств (кроме барбитуратов?). Препарат используют при различных тиках, хорее и дру- гих гиперкинезах, а также при заикании, упорной икоте центрального (стволового) происхождения, рвоте бере- менных. Доказано, что он безопасен для беременных женщин, рожениц и плода и не осложняет течение родов.

Показания. Психомоторное возбуждение различного происхождения (мания, деменции, умственная отста- лость, расстройства личности, шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения; за- тяжные невротические состояния с преобладанием обсессивно-фобических расстройств, тревоги, повышенной возбудимости (в небольших дозах); хорея Гентингтона (Хентингтона); неукротимая рвота; расстройства поведе- ния у пожилых и детей; длительные и устойчивые к терапии рвота и икота. Противопоказания. Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами; депрессивные состояния; кома; грудное вскармливание; возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона, а также к кунжутному маслу (при применении деканоата). Побочные эффекты. Экстрапирамид- ные расстройства (тремор, акатизия, дистония). Галоперидол чаще, чем производные фенотиазина, вызывает явления паркинсонизма, пароксизмальные и острые экстрапирамидные симптомы. Большие эпилептические при- падки, усиление психотических расстройств, депрессия; при применении в высоких дозах артериальная гипотен- зия, тахикардия, изменения ЭКГ; преходящие и незначительные лейкопения, эритропения, лейкоцитоз; диспепси- ческие расстройства, нарушения функций печени; гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушения менструально- го цикла, эректильная дисфункция, изменение либидо; сухость во рту, нарушения зрения, приапизм, задержка мочи, ларинго- и бронхоспазм, ретинопатия. Меры предосторожности. Препарат с осторожностью назначают при эпилепсии, декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях, тяжёлых болезнях почек, предраспо- ложенности к глаукоме, тиреотоксикозе, лёгочной недостаточности. Не рекомендовано выполнение работы, тре- бующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление спиртных напитков. Галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, анти- депрессантов, этанола. При одновременном применении гаолоперидола и непрямых антикоагулянтов наблюдают уменьшение эффекта последних.

Дозы и применение. Внутрь: в начале лечения при отсутствии выраженного возбуждения 1,5–3 мг/сут в 2–3 приёма, через 30 мин после еды, с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта (обычно 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении до 20–60 мг/сут). Продолжительность лечения устанавливают индивидуально (до нескольких месяцев). Снижение дозы проводят постепенно. Поддерживающие дозы 0,5–5 мг/сут. В/м: 2–5 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней (для купирования выраженного психомоторного возбуждения, после чего препарат назначают внутрь).

Апо-Галоперидол (APOTEX, Канада) Таблетки, 0,5, 1, 2 и 5 мг.

Галопер (CTS CHEMICAL INDUSTRIES, Израиль) Таблетки, 0,5, 1,5, 5 и 10 мг.

Галоперидол (GEDEON RICHTER, Венгрия) Таблетки, 1,5 мг, 50 шт. Таблетки форте, 5 мг, 50 шт. Капли для приёма внутрь, в 1 мл - 2 мг (в 10 каплях - 1 мг), 10 мл. Растворы для инъекций (ампулы), 1 мл, 5 мг/мл, 5 шт.

Сенорм (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия) Таблетки, 0,5, 1,5 и 5 мг. Растворы для инъекций

(ампулы), 1 мл, 5 мг/мл, 5 шт. Растворы для инъекций (флаконы), 50 мг/мл.

Транкодол -5 (INTERNATIONAL–PHARMACEUTICALS, Индия) Таблетки, 5 мг.

Кветиапин (quetiapine)

Показания. Шизофрения (протекающая как с продуктивными, так и с негативными симптомами) и другие пси- хотические состояния. Противопоказания. Заболевания кроветворной системы (в том числе в анамнезе), хрони- ческие и/или тяжёлые заболевания (например, сахарный диабет, нарушения функций печени и почек), гиперти- реоидизм, беременность и грудное вскармливание. Побочные эффекты. Увеличение массы тела, сухость во рту, сонливость, тревога, нарушения сна; редко экстрапирамидные симптомы. Меры предосторожности. Не ре- комендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средст- вами), употребление спиртных напитков. Лекарственные взаимодействия. Ослабляет эффекты леводопы и агонистов допамина.

Дозы и применение. Средняя доза 300 мг/сут, максимальная 700 мг/сут. Сероквель (ZEHECA LIMITED, Великобритания) Таблетки, 25, 100 и 200 мг. Клозапин (clozapine)

Клозапин обладает быстро наступающим и сильным снотворным и седативным свойством, антипсихотическим эффектом, купирует психомоторное возбуждение. Препарат потенцирует действие барбитуратов, наркотиков, обезбо- ливающих средств, обладает центральным и периферическим антихолинергическим, периферическим альфа- адренолитическим и миорелаксирующим эффектом.

Показания. Шизофрения и другие психотические состояния, психомоторное возбуждение, агрессивное пове- дение, маниакальные состояния, тяжёлые расстройства сна. Противопоказания. Заболевания кроветворной системы (в том числе в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, тяжёлые заболевания печени, по- чек и ССС, миастения, глаукома, гипертрофия предстательной железы, спазмофилия, атония кишечника, бере- менность и грудное вскармливание. Побочные эффекты. Мышечная слабость, спутанность сознания, сонли- вость, ортостатическая артериальная гипотензия, тахикардия, сухость во рту. Наиболее серьёзное осложнение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Меры предосторожности. В первые 18 нед лечения следует еженедельно, а далее реже контролировать общий анализ крови; при появлении признаков гранулоцитопении немедленно прекращают приём препарата. Не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление спиртных напитков.

Дозы и применение. Дозы подбирают индивидуально, используя минимально эффективные. Начинают кур- совое лечение с 25–50 мг/сут в 1–2 приёма. Средняя суточная доза 300 мг, максимальная 600 мг/сут.

Азалептин (Россия) Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь для детей, 0,5 и 1 г, 20 шт.

Таблетки, 25 и 100 мг, 10 и 50 шт.

Алемоксан (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 50 мг, 50, 100 и 500 шт.

Лепонекс (SANDOZ PHARMA, Швейцария) Таблетки, 25 и 100 мг, 10 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2

мл, 25 мг/мл.

Оланзапин (olanzapine)

Показания. Острые психозы, в том числе обострения шизофрении, сопровождающиеся позитивными (бред, галлюцинации, выраженные аффективные расстройства, психомоторное возбуждение) и/или негативными (при- тупление аффекта, эмоциональная и социальная отгороженность, расстройства мышления) симптомами. Проти- вопоказания. Аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, паралитическая кишечная непрохо- димость, болезнь Паркинсона, тяжёлые заболевания печени и почек, возраст до 18 лет, беременность и грудное вскармливание. Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, повышение аппетита и увеличение массы те- ла, периферические отёки, бессимптомная эозинофилия, увеличение содержания пролактина (гинекомастия, лак- торея), повышение активности печёночных трансаминаз, ортостатическая артериальная гипотензия. Меры пре- досторожности. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении оланзапина с другими сред- ствами, угнетающими ЦНС. Во время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реак- ции (например, управление транспортными средствами), употребление алкоголя. Лекарственные взаимодейст- вия. Ослабляет эффекты леводопы. Активированный уголь при приёме внутрь снижает биодоступность на 50– 60%.

Дозы и применение. 5–10 мг/сут, при необходимости постепенно повышать (не ранее чем через 4 дня от на- чала лечения) до 15–20 мг/сут.

Зипрекса (ELI LILLY, США) Таблетки, 5, 7,5 и 10 мг, 7 шт.

Перициазин (periciazine)

Показания. Расстройства личности с повышенной возбудимостью, взрывчатостью, конфликтностью, агрес- сивными тенденциями, паранойяльные состояния, дисфорические состояния при эпилепсии. Противопоказания. Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, беременность и грудное вскармливание. Побочные эффекты. Экстрапирамидные расстройства, ортостатиче- ская артериальная гипотензия, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция, аменорея, увеличение массы тела, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, гипертермия, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация кожи, агранулоцитоз (редко). Меры предосторожности. При по- явлении гипертермии немедленно прекращают лечение. С осторожностью назначают больным эпилепсией и пар- кинсонизмом. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), и употребление спиртных напитков. Усиливает эффекты наркотических средств, анальгетиков, барбитуратов, алкоголя, гипотензивных средств, транквилизаторов.

Дозы и применение. Начальная доза 2–10 мг 3–4 раза в сутки, средняя суточная 30–40 мг, максимальная

50–60 мг.

Неулептил (RHONE–POULENC RORER, Франция) Капсулы, 10 мг, 50 и 500 шт. Раствор для приёма внутрь, 30 и 125 мл, 4% (в 1 капле 1 мг).

Рисперидон (risperidone)

Показания. Шизофрения и другие психозы с преобладанием продуктивных расстройств (например, бред, галлюцинации), а также негативные расстройства у больных шизофренией. Противопоказания. Грудное вскарм- ливание, гиперчувствительность. Побочные эффекты. Расстройства сна, повышенная возбудимость, сонли- вость, экстрапирамидные расстройства, диспепсические нарушения, увеличение массы тела, артериальная гипо- тензия, тахикардия (при высоких начальных дозах), галакторея, гинекомастия. Меры предосторожности. С ос- торожностью назначают при сердечно-сосудистой недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимо- сти сердца, инсульте, болезни Паркинсона, эпилепсии, почечной и печёночной недостаточности. Допустимо при- менение препарата при беременности, когда предполагаемый терапевтический эффект превышает потенциаль- ный риск для плода. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), и употребление спиртных напитков. Лекарственные взаимодей- ствия. Ослабляет эффекты леводопы и агонистов допамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и b- адреноблокаторы могут повышать концентрацию препарата в плазме крови.

Дозы и применение. Начальная доза 1 мг 2 раза в сутки с ежедневным её повышением на 1 мг до достиже- ния клинического эффекта. Средняя суточная доза 4–6 мг. Лечение пожилых и ольных с печёночной и почечной недостаточностью начинают с дозы 0,5 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза 4 мг.

Рисполепт (JANSSEN PHARMACEUTICA,Бельгия) Таблетки, 1, 2, 3 и 4 мг, 20 и 60 шт.

Сульпирид (sulpiride)

Сульпирид (эглонил, догматил) – производное группы замещенных бензамидов. Его нейролептическая актив- ность уступает наиболее сильным нейролептикам из группы фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, лепонек- су. Психотропные свойства эглонила включают антипсихотическое, тимолептическое, снотворное, антипаркинсо- ническое, транквилизирующее и стимулирующее свойства. Препарат эффективен при некоторых депрессивных симптомах и усиливает эффект антидепрессантов, малотоксичен. Противорвотная активность эглонила в 140 раз выше, чем у аминазина. Эглонил тормозит двигательную активность желудка и окрывает привратник. Препарат не влияет на секреторную функцию желудка, не обладает антигистаминным и антисеротониновым свойством, не потенцирует барбитураты и анальгетики.

Показания. Невротические нарушения, депрессивные расстройства, острые и хронические психозы, в том числе шизофрения, язвенная болезнь ЖКТ, геморрагический ректоколит, алкогольные психозы. Противопоказа- ния. Феохромоцитома, острое отравление алкоголем, снотворными и аналгезирующими средствами, эпилепсия, гиперпролактинемия, выраженная артериальная гипертензия, беременность и грудное вскармливание, сочетание с леводопой, гипотензивными средствами, алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС. Побочные эффекты. Экстрапирамидные расстройства, возбуждение, нарушения сна, повышение АД, нарушения менстру- ального цикла, галакторея, гинекомастия, эректильная дисфункция, фригидность, ортостатическая артериальная гипотензия, потливость, сухость во рту. Меры предосторожности. На время лечения не рекомендовано выпол- нение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), и употребление спиртных напитков. С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсо- низмом, пожилым пациентам. Лекарственные взаимодействия. Ослабляет эффекты леводопы. Усиливает дей- ствие антигипертензивных средств. Несовместим с препаратами, угнетающими ЦНС.

Дозы и применение. Препарат применяют внутрь, в/м и в/в. Разовая доза 50–100 мг, средняя суточная 100– 600 мг.

Просульпин (PRO.MED.CS PRAHA AS, Чешская Республика) Таблетки, 200 мг.

Сульпирид (FARMACOM COMPANY ZO.O.,Польша) Таблетки, 200 мг, 12 шт. Капсулы, 50 и 100 мг, 28 шт.

Эглонил (LABORATOIRES DELAGRANGE, SYNTHELABO, Франция) Капсулы, 50 мг, 30 шт. Таблетки, 200 мг, 12 шт. Раствор для приёма внутрь (флаконы), 200 мл, 0,5% (25 мг в чайной ложке, 5 мг в 20 каплях). Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 50 мг/мл, 6 шт.

Тиоридазин (thioridazine)

Показания. Шизофрения, расстройства личности, обсессивно-компульсивное расстройство, депрессия, пси- хомоторное возбуждение Противопоказания, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкого- лизме.. Кома, аллергические реакции и изменение картины крови при применении других лекарственных средств, острые депрессивные состояния, тяжёлые заболевания ЦНС, ССС, печени, возраст до 4 лет. Побочные эффек- ты. Сонливость, сухость во рту, двигательное беспокойство, нарушения зрения, тошнота, рвота, диарея, желтуха, отёк сосков молочной железы, нарушение менструального цикла, отёки, аллергические реакции; при дли- тельном применении возможны экстрапирамидные расстройства. Меры предосторожности. Во время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление спиртных напитков. С осторожностью назначают больным с почечной недостаточно- стью, эпилепсией, паркинсонизмом, пожилым пациентам. При длительном приёме препарата возможно развитие токсической ретинопатии. Препарат не применяют одновременно с адреналином, анестетиками, гуанетидином, резерпином. Лекарственные взаимодействия. Усиливает эффекты снотворных, наркотических средств, аналь- гетиков, алкоголя. Ослабляет эффекты леводопы, амфетамина. Амитриптилин и антигистаминные препараты повышают антихолинергическую активность. При одновременном применении с антидиабетическими средствами

увеличивается вероятность поражения печени.

Дозы и применение. Разовая доза 5–15 мг, средняя суточная 50–100 мг.

Апо-тиоридазин (APOTEX, Канада) Таблетки, 10, 25, 50 и 100 мг, 100 и 500 шт.

Меллерил (SANDOZ PHARMA LTD, Швейцария) Таблетки, 10, 25, 50 и 100 мг, 30 шт.

Сонапакс (JELFA SA, Польша) Драже, 10, 25 и 100 мг, 20, 60 и 250 шт.

Тиодазин (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD, Индия) Таблетки, 10, 25 и 50 мг, 100 шт. Таблетки, 100

мг, 50 шт.

Тиорил-25 (TORRENT PHARMACEUTICALS LTD, Индия) Таблетки, 25 мг, 100 шт. Тиорил-100 (TORRENT PHARMACEUTICALS LTD, Индия) Таблетки, 100 мг, 100 шт. Тиопроперазин (thioproperazine)

Показания. Гебефреническая и кататоническая формы шизофрении с непрерывным типом течения, хрони- ческие галлюцинаторные синдромы. Противопоказания. Сочетание с алкоголем, леводопой и гуанетидином, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсо- низм, органические заболевания ЦНС. Побочные эффекты. Часто возникающие выраженные экстрапирамидные расстройства; поздняя дискинезия; паркинсонизм; акатизия; окулогирные кризы; нарушения менструального цик- ла; тошнота, рвота, диарея; нарушения сердечного ритма; слёзо- и слюнотечение; усиленная потливость; эрек- тильная дисфункция; галакторея; гинекомастия; увеличение массы тела; холестатическая желтуха; фотосенсибилизация кожи; агранулоцитоз (редко). Меры предосторожности. При появлении гипертермии необходимо не- медленно прекратить лечение. Не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление спиртных напитков. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, при сочетании с гипотензивными средствами, морфином, анти- гистаминными препаратами, барбитуратами, транквилизаторами, атропином. Препарат с осторожностью назна- чают при заболеваниях печени, почек и ССС в стадии декомпенсации.

Дозы и применение. Начальная доза 5 мг/сут с последующим повышением на 5 мг каждые 2–3 дня, средняя суточная доза 20–60 мг.

Мажептил (RHONE–POULENC RORER, Франция) Таблетки, 10 мг, 20 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 1 мл, 10 мг/мл, 50 шт.

Флупентиксол (flupentixol)

Показания. Психотические состояния; психосоматические расстройства; тревога, обусловленная стрессовы- ми ситуациями. Противопоказания. Острая интоксикация алкоголем, барбитуратами, опиоидными анальгетика- ми; коматозные состояния; состояния возбуждения или гиперактивности; беременность и грудное вскармливание. Побочные эффекты. Транзиторная бессонница (особенно после применения седативных нейролептиков), экст- рапирамидные расстройства, нарушение аккомодации, изменения функциональных показателей печени. Меры предосторожности. С осторожностью назначают при заболеваниях печени, сердца, эпилепсии. Во время лече- ния не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), употребление алкоголя. Не рекомендуется применять при гиперактивности и состоянии возбужде- нии. В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их приём следует постепенно прекратить. Лекарственные взаимодействия. Усиливает эффекты снотворных, наркотических средств, аналь- гетиков, алкоголя. Ослабляет эффекты леводопы, амфетамина. Флупентиксол не следует применять с гуанети- дином и другими средствами подобного действия. Препарат уменьшает эффекты леводопы и адренергических средств. При одновременном применении с метоклопрамидом и пиперазином повышается риск развития экстра- пирамидных расстройств.

Дозы и применение. Депрессивные и тревожные расстройства: начальная доза 1 мг/сут (утром) или по 0,5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии эффекта через 1 нед дозу увеличивают до 3 мг/сут, разделённую на несколько приёмов. В случае отсутствия эффекта в дозе 3 мг/сут препарат отменяют. Психотические состояния: начальная суточная доза 5–15 мг, в дальнейшем дозу увеличивают до 40 мг/сут в 2–3 приёма.

Флюанксол (H.LUNDBECK A/S, Дания) Драже, 0,5 и 1 мг, 100 шт. Таблетки, 5 мг, 100 шт. Раствор для приёма внутрь (флаконы), 10 мл, 100 мг/мл.

Флуфеназин (fluophenazine)

Показания. Психомоторное возбуждение, опасное импульсивное поведение (связанное с насильственными действиями), шизофрения и другие хронические психозы; маниакальные состояния; невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, напряжением. Противопоказания. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; феохромоцитома; почечная, печёночная и сердечная недостаточность; тяжёлые депрессивные расстрой- ства; беременность, грудное вскармливание; детский возраст; паркинсонизм; аденома предстательной

железы; закрытоугольная глаукома. Побочные эффекты. Экстрапирамидные расстройства; нарушение мочеис- пускания; запоры; артериальная гипотензия; нарушение интеллектульных функций; аномальная пигментация ко- жи; гормональные нарушения (галакторея, аменорея, гинекомастия); увеличение массы тела. Меры предосто- рожности. На время лечения не рекомендовано выполнение работы, требующей быстрой реакции (например,

управление транспортными средствами), употребление алкоголя. С осторожностью назначают при эпилепсии и пожилым больным.

Дозы и применение. Начальная доза 1–2 мг/сут внутрь с постепенным увеличением до 10–30 мг/сут.

Миренил (JELFA SA, Польша) Драже, 1 мг, 30 и 60 шт.

Модекейт (SQUIBB & SONS, Великобритания) Растворы для инъекций (флаконы), 10 мл, 25 мг/мл.

Модитен (BRISTOL–MYERS SQUIBB, Великобритания) Таблетки, 1, 2,5 и 5 мг.

Пролинат (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD, Индия) Растворы для инъекций (ампулы), 1 и 5 мл, 25

мг/мл, 5 шт.

Алпразолам (alprazolam)

Оказывает выраженное транквилизирующее действие при незначительной седации, даёт антидепрессивный эффект; высокоэффективен при агорафобии и паническом расстройстве. Препарат не применяют при депрессиях с психомоторной заторможённостью, биполярных расстройствах настроения, психотических состояниях, не на- значают детям и подросткам до 18 лет. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосто- рожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 0,25–0,5 мг, средняя суточная 1–2 мг.

Алзолам (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD, Индия) Таблетки, 0,25, 0,5 или 1 мг, 10 шт.

Алпразолам (Россия) Таблетки, 0,1 и 0,25 мг.

Алпрокс (ORION CORPORATION, Финляндия) Таблетки, 0,25, 0,5 и 1 мг, 30 и 100 шт.

Золдак (CADILA LABORATORIES LTD, Индия) Таблетки, 0,25 и 0,5 мг, 10 шт.

Кассадан 0,25 (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 0,25 мг, 10, 20 и 5 шт.

Кассадан 0,5 (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 0,5 мг, 10, 20 и 50 шт.

Ксанакс (N.V. UPJOHN SA, Бельгия) Таблетки, 0,25, 0,5, 1 и 2 мг. Ксанакс ретард (N. V. UPJOHN SA, Бельгия) Таблетки, 0,5, 1, 2 и 3 мг. Ламоз (M.J.PHARMACEUTICALS LTD, Индия) Таблетки, 0,25, 0,5 и 1 мг. Неурол (LECHIVA, Чехия) Таблетки, 0,25, 30 шт.

Хелекс (KRKA, Словения) Таблетки, 0,25, 0,5 и 1 мг, 30 шт.

Гидроксизин (hydroxyzine)

Небензодиазепиновый анксиолитический препарат, оказывающий седативное, миорелаксирующее, противо- рвотное, анальгезирующее, антигистаминное и противозудное действие. Показания. Тревожные состояния; по- вышенная возбудимость, раздражительность; зудящий дерматит; премедикация. Противопоказания. Гиперчув- ствительность; острая форма порфирии; глаукома; гиперплазия предстательной железы; беременность; грудное

вскармливание. Побочные эффекты. Слабость, сонливость (особенно в начале лечения); сухость во рту; тре- мор; головная боль; спутанность сознания (очень редко). Меры предосторожности. Гидроксизин может ослаб- лять внимание и уменьшать скорость двигательных реакций, вследствие этого он влияет на способность управ- лять механизмами и транспортными средствами. На период лечения запрещён приём алкоголя. При заболевани- ях печени и почек лекарство принимают с осторожностью и в меньших дозах. Раствор для инъекций вводят толь- ко в/м (во избежание повреждения тканей при подкожном, внутривенном и внутриартериальном введении).

Дозы и применение. Внутрь, в/м (в область крупных мышц): 25–100 мг в несколько приёмов в течение дня или на ночь (в общей практике), 100–300 мг в психиатрии. Внутримышечное введение особенно показано при экс- тренной терапии. Детям от 13 мес до 15 лет 1 мг/кг/сут в несколько приёмов.

Атаракс (UCB SA, Бельгия) Таблетки, 10 и 25 мг, 25 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 50 мг/мл, 6

шт.

Гидроксизин (POLFA, Польша) Драже, 10 и 25 мг, 30 шт.

Диазепам (diazepam)

Диазепам ( седуксен, апаурин, реланиум, фаустан, валиум, сибазон и др.) по ряду фармакологических показа-

телей оказывается в 3-5 раз активнее хлордиазепоксида. Диазепам оказывает успокаивающее действие при страхе, тревоге, повышенной раздражительности, эмоциональной напряженности и навязчивостях, превышая в большинстве случаев эффективность хлордиазепоксида. Существенно, что седативное действие диазепама, как и хлордиазепоксида, как правило, не сопровождается притуплением интеллектуальной сферы, сонливостью и адинамией, что характерно для терапии нейролептиками. Специфической особенностью препарата является его антидепрессивное действие при невротических состояниях, терапевтическое влияние на различные вегетатив- ные симптомы, особенно вегетативные пароксизмы генерализованного типа с симпато-адреналовыми кризами. Диазепам обладает миорелаксирующими свойствами, непосредственно угнетающе действует на скелетные мышцы и тормозит проведение возбуждения по периферическим двигательным нервам. Препарат угнетает со- кратительную деятельность матки путем возбуждения тормозных бета-адренорецепторов миометрия. Диазепам угнетает спазмогенное действие ацетилхолина, гистамина и серотонина в 10 раз сильнее аналогичной способно- сти мепротана. При этом по холинолитическому эффекту эффекту диазепам превосходит, а по антигистаминному уступает хлордиазепоксиду. Снижает секрецию желудочного сока, обладает антигипоксическим и сосудорасши- ряющим дествием, угнетает дыхание при парентеральном введении (особенно у больных с хронической обструк- цией воздухоносных путей). При приеме препарата внутрь подобных явлений не отмечено. Отмечено влияние возраста на фармакокинетику диазепама: например, у 20-летних период полужизни препарата составляет около 20 ч, а у 80-летних – 90 ч. Диазепам проникает через плаценту, однако данных о его тератогенном влиянии на плод не имеется. Диазепам, как и мепротан, является ферментным индуктором в отношении дифенина, кортикостерои- дов, андрогенов, эстрогенов, прогестерона, антикоагулянтов, оральных контрацептивов, ускоряя их метаболизм. Диазе- пам ослабляет антидепрессивный эффект ингибиторов МАО, а трициклические антидепрессанты в свою очередь уменьшают седативное действие диазепама. Существенно также, что в сочетании с диазепамом значительно усилива- ется анальгетический эффект морфина и его угнетающее влияние на дыхание. Показания, противопоказания, по- бочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Внутрь: разовая доза 5–10 мг (максимальная 20 мг), средняя суточная 15–30 мг (мак- симальная 60 мг). В/м, в/в: средняя разовая доза 10 мг (максимальная 30 мг), средняя суточная 30 мг (макси- мальная 70 мг).

Апаурин (KRKA, Словения) Драже, 2 и 5 мг, 30 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 10 шт.

Апо-Диазепам (APOTEX, Канада) Таблетки, 2, 5 и 10 мг, 20 и 1000 шт.

Валиум рош (F.HOFFMANN LA ROCHE LTD, Швейцария) Таблетки, 5 и 10 мг, 25 шт. Растворы для инъекций

(ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 50 шт.

Диазепабене (MERCKLE GMBH, Германия) Таблетки, 2, 5 и 10 мг, 10, 20 и 50 шт. Растворы для инъекций

(ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 5 и 25 шт. Суппозитории ректальные, 5 и 10 мг, 5 шт.

Диазепам (WEIMER PHARMA GMBH, Германия) Таблетки, 2, 5 и 10 мг, 10, 20 и 50 шт. Растворы для инъек- ций (ампулы), 5 мг/мл.

Реланиум (POLFA, Польша) Таблетки, 5 мг, 20 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 5, 10 и 50

шт.

Седуксен (GEDEON RICHTER, Венгрия) Таблетки, 5 мг, 20 шт. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5

мг/мл, 5 шт.

Сибазон (ОРГАНИКА, Россия) Таблетки, 1, 2 и 5 мг. Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5 мг/мл, 10 шт.

Фаустан (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Растворы для инъекций (ампулы), 2 мл, 5

мг/мл. Суппозитории ректальные, 10 мг.

Фаустан-5 (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 5 мг, 20 шт.

Клоразепат (clorazepate)

Оказывает сильное анксиолитическое действие, миорелаксирующий и седативный эффекты выражены сла- бо. Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Средняя доза для взрослых 30 мг/сут (15–60 мг/сут). Начальная доза для пожилых и ослабленных пациентов 3,75 мг на ночь.

Апо-Клоразепат (APOTEX, Канада) Капсулы, 7,5, 15 и 3,75 мг. Пациентам до 18 лет противопоказан. Транксен (SANOFI–WINTHROP, Франция) Капсулы, 5 и 10 мг, 30 шт. Детям до 2,5 лет противопоказан. Лоразепам (lorazepam)

Лоразепам (ативан, теместа, тавор) обладает высокой транквилизирующей, гипноседативной и противосудо- рожной активностью, а также выраженным влиянием на различные вегетативные нарушения. Препарат лишен миорелаксирующих свойств, не вызывает тератогенного эффекта. Ему свойствен широкий диапазон терапевтических и токсических доз.

Показания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше. Противопока- зан пациентам до 18 лет.

Дозы и применение. Начальная доза 2 мг в 2–3 приёма внутрь, при необходимости дозу повышают до 6 мг/сут (не более); пожилым и ослабленным больным не более 0,5 мг/сут. Длительность первоначального курса не более 1 нед.

Апо-Лоразепам (APOTEX INC, Канада) Таблетки, 0,5 мг, 500 шт. Таблетки, 1 и 2 мг, 20 и 1000 шт.

Лорам (LEK D.D., Словения) Таблетки, 1, 2,5 мг.

Лорафен (POLFA, Польша) Драже, 1, 2,5 мг, 25 шт.

Мерлит (EBEWE ARZNEIMITTEL GMBH, Австрия) Таблетки, 1 и 2 мг.

Мебикар.

Не проявляет центральных и периферических холинолитических свойств, а также миорелаксирующего и про- тивосудорожного действия. Периферическая адренолитическая активность у мебикара отсутствует. Токсичность в 150 раз ниже, чем у диазепама. По анксиолитическому (противотревожному) действию не уступает диазепаму, не снижая при этом умственную и физическую работоспособность. Не расслабляет мышц, не вызывает сонливо- сти, не нарушает внимания. Все это позволяет использовать мебикар в качестве дневного транквилизатора без ущерба для работоспособности больных.

Медазепам (medazepam)

Медазепам (рудотель, нобриум) по транквилизирующим свойствам приближается к хлордиазепоксиду. Обла- дает слабыми миорелаксирующими, противосудорожными и снотворными свойствами и в связи с этим исполь- зутся как дневной транквилизатор, не ухудшающий работоспособность. Препарат малотоксичен. Противопоказан как и другие транквилизаторы при миастении. Хорошо переносится ослабленными больными, пожилыми, так как миорелаксирующее действие выражено в значительно меньшей степени, чем у других бензодиазепинов. Детям препарат назначают строго по показаниям (снижает способность к запоминанию). Показания, противопоказа- ния, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 10–20 мг, средняя суточная 20–30 мг. Пожилым и пациентам с нарушени- ем функции почек назначают по 5–10 мг 1–2 раза в день или 10 мг на ночь. Детям дозы рассчитывают исходя из массы тела ребёнка (обычно 2 мг/кг/сут).

Медазепам АВД (ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH, Германия) Таблетки, 10 мг.

Мезапам (ОРГАНИКА, Россия) Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь для детей, 150 мл.

Таблетки, 10 мг, 50 шт.

Нобритем (ICN GALENIKA, Югославия) Капсулы, 5 мг, 30 шт.

Рудотель (ORANIENBURGER PHARMAWERK GMBH, Германия) Таблетки, 10 мг, 50 шт.

Оксазепам (oxazepam)

Оксазепам (тазепам, нозепам, адумбран, серенал, серакс, сереста и др.) по успокаивающему действию, вы- раженности миорелаксации, а также антигипоксическим свойствам уступает диазепаму. Переносимость оксазе- пама в общем лучше, чем диазепама и хлордиазепоксида. Такие, свойственные этим препаратам побочные яв- ления, как сонливость, мышечная слабость, утомляемость, атаксия, встречаются редко и лишь при высоких дозах препарата. Применяют главным образом в амбулаторной практике. С осторожностью назначают при склонности к снижению АД. При продолжительном лечении необходим контроль за работой печени и состоянием крови. Пока- зания, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 5–10 мг, средняя суточная 20–40 мг. Пожилым и пациентам с нарушени- ем функции почек по 10 мг 2–3 раза в день или 10–20 мг на ночь.

Апо-Оксазепам (APOTEX, Канада) Таблетки, 10, 15 и 30 мг, 50 и 1000 шт.

Нозепам (ОРГАНИКА, Россия) Таблетки, 10 мг, 50 шт. Оксазепам (POLFA, Польша) Таблетки, 10 мг, 20 шт. Тазепам (POLFA, Польша) Таблетки, 10 мг, 50 шт.

Тофизопам (tofizopam)

Препарат с выраженной вегетостабилизирующей и стресспротективной активностью; оказывает значитель- ное противотревожное действие, но в отличие от типичных бензодиазепинов не вызывает сонливости, не рас- слабляет мышцы, не даёт противосудорожного эффекта, в связи с этим препарат относят к дневным транквили- заторам. Возможно применение тофизопама при сопутствующей миастении. Препарат особенно эффективен при выраженных соматических симптомах тревоги. Оказывает активирующий эффект. Показания, противопоказа- ния, побочные эффекты, меры предосторожности. См. выше.

Дозы и применение. Разовая доза 50–100 мг, средняя суточная 150–300 мг (в 2–3 приёма).

Грандаксин (EGIS SA, Венгрия) Таблетки, 50 мг, 20 шт.

Феназепам (phenazepam)

Феназепам по фармакологическим характеристикам активности превосходит диазепам и нитразепам и в наи- большей степени сходен с лоразепамом. Обладает выраженным противосудорожным эффектом, превосходит все транквилизаторы, включая нитразепам, по снотворным свойствам, оказыва<