Классификация наркотических аналгетиков

Средства,влияющие на ЦНС.

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики (an -отрицание, algos - боль) - ЛВ, растительного или синтетического происхождения, избирательно подавляющие восприятие боли, повышающие ее переносимость, изменяющие эмоциональную окраску, вегетативную и двигательную реакцию на боль, при повторном применении вызывающее пристрастие.

Классификация наркотических аналгетиков

                                                            Полные агонисты ОР

А. Природные

•   Алкалоиды опия фенантренового ряда:

Морфин Кодеин (метилморфин)

• Смесь 20 алкалоидов опия                                                     

 Омнопон (новогаленовый препарат)

Б.Полусинтетические (видоизмененная молекула морфина)

Этилморфин (дионин)

В.Синтетические

• производные пиперидина

Промедол (тримеперидин) Пиритрамид Фентанил Суфентанил Алфентанил

Декстраморамид

• Производное циклогексанола

Трамал (трамадол)

                  Частичные агонисты (агонисты- антагонисты) ОР

Бупренорфин Налбуфин Буторфанол Пентазоцин

МОРФИН.

Показания к применению.

•                    нейролепанальгезия (фентанил с дроперидолом=таламонал), уменьшают психомоторные реакции, кашель и рвоту, при достаточной аналгезии и седации, обезболивание сохраняется в послеоперационном периоде. Используют для диагностических процедур, операций, когда надо сохранить контакт с больным. Возможно появление гиперкинетического синдрома, угнетение дыхания, брадикардия, озноб.

•  Атаралгезия - сочетание транквилизатора диазепама с промедолом, часто применяют у детей, т.к. фентанил у них угнетает дыхание.

•  Для уменьшения одышки при сердечной астме и отеке легких (уменьшается венозный приток к сердцу и легочный застой, снижается активность ДЦ). Снижается давление в системе легочной артерии, расширяются бронхиолы, уменьшается потребление кислорода;

•  Для купирования кашля опасного для жизни (при кавернозном туберкулезе, проникающем ранении грудной клетки); кодеин с отхаркивающими средствами;

• премедикации наркоза.

                     Нежелательные побочные эффекты и осложнения.

Из всех перечисленных эффектов морфина в клинической практике используются два: болеутоляющий и противокашлевой. Все прочие эффекты, как правило, являются нежелательными.

Особую опасность представляет:

•  формирование психической и физической зависимости,

•  привыкание, с потенциальной опасностью отравления,

• угнетение дыхания,

•  повышение ВЧД, именно эти факторы ограничивают широкое применение морфина.

• повреждение печени,

•  запоры (обстипация),

•  сонливость,

•  рвота,

•  задержка мочи,

•  бронхоспазм

               Противопоказания к применению.

Абсолютные:

•  детям до 3-х лет,

•  при повышении ВЧД,

•  симптомах «острого живота» до установления точного диагноза.

Относительные:

•  ограничено применение детям до 14 лет,

• при тяжелой патологии печени,

•  дыхательной недостаточности,

•  гипотензии.

При повторном введении наркотических анальгетиков:

•                          привыкание (толерантность) наступает после введения первых доз, клинически проявляется через 2-3 недели ежедневного приема. Связано с уменьшением количества рецепторов, повышением синтеза антител и др., может быть перекрестным. Привыкание реже развивается при введении агонистов – антагонистов. Отсутствует перекрестное привыкание между агонистами и агонистами-антагонистами.

•  Пристрастие (психическая и физическая зависимость). Механизм формирования связан с тем, что НА по принципу «обратной связи» тормозят освобождение и синтез эндогенных опиатных лигандов, заменяя их активность. Скорость формирования зависимости зависит от того, что больной испытывает при введении: эйфорию или дисфорию и какой это препарат (менее опасны агонисты - антагонисты, опасен героин – 1-2 инъекции). Основой возникновения психической зависимости является эйфория, психическая зависимость подкрепляется затем формирующейся физической зависимостью. Признаком сформировавшейся физической зависимости является абстинентный синдром, который возникает при отмене препарата.

            Сравнительная характеристика препаратов.

Кодеин (метилморфин) - алкалоид опия, аналгетический эффект слабый, меньше угнетает ДЦ и влияет на ЖКТ, применяется при кашле.

Омнопон- смесь 20 алкалоидов опия (морфин, кодеин, текодин, папаверин последний является производным изохинолинового ряда и обладает прямым миотропным, спазмолитическим действием, нивелируя спазмогенное действие морфина. Является препаратом выбора при коликах.

Промедол - аналгетический эффект слабее, чем у морфина в 2 раза, меньше угнетает ДЦ, в т.ч. и у плода. Практически не вызывает миоза, способствует раскрытию шейки матки, меньше спазмогенный эффект. Препарат выбора для обезболивания родов и при коликах.                                                        Фентанил, суфентанил, алфентанил- сильные (в100-400 раз превосходят морфин) и корокодействующие аналгетики (продолжительность действия 15-20 мин.). Сильно угнетают ДЦ, повышают тонус блуждающего нерва, используется для нейролептаналгезии, профилактики травматического шока, высокий наркогенный потенциал.

Ненаркотические аналгетики

Ненаркотические аналгетики (ННА) – синтетические вещества, оказывающие болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, при повторном введении не вызывают зависимость.

 ННА называют

- нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или антифлогистиками благодаря способности подавлять воспаление любой этиологии;

- антипиретиками (жаропонижающими средствами) – снижают повышенную температуру.

          Нередко используют двойные названия аналгетик – антипиретик (парацетамол), указывая на преимущественное действие ЛВ.

          Медицинская практика насчитывает 80 НПВС и около 1000 моно- и поликомпонентных готовых ЛФ. В России они занимают 30% фармацевтического рынка (300 млн. человек принимают НПВС, из них 200 млн. без рецепта врача).

Производные пиразолона

 Бутадион=фенилбутазон; Метамизол=анальгин

3. производные N -аминофенола

Ацетаминофен=парацетамол=панадол=эффералган;

4. производные антраниловой кислоты

Оксикамы

 Пироксикам Теноксикам Лорноксикам Мелоксикам

Из других химических групп

 Кеторолак

Ацетилцистеин

(увеличивает синтез Г) N-ацетил-п-бензохинонимин (токсичен)

метионин (усиливает конъюгацию)

             метаболит+глутатион   активация ПОЛ, некроз печени и почек

        нетоксичное соединение   (d 10-15,0 П. И дефиците глутатиона)

Снотворные средства

Производные бензодиазепина

•  короткого действия Т_1/2 1,5-3 часа -  триазолам, мидазолам

•  средней продолжительности действия Т_1.2 12-18 час. лоразепам, нозепам, тазепам, темазепам

• длительного действия Т_{1 / .2} 24 часа нитразепам

•   сверхдлительного действия Т_1/.2 30-40 час. и более феназепам, флуразепам, диазепам (Реланиум, сибазон, седуксен)

2. Производное циклопирролонов - зопиклон (имован);

3. Производное имидазопиридина - золпидем  

 В. Препараты разного химического строения

      Блокатор Н1 – гистаминовых рецепторов Димедрол

       производные ГАМК - натрия оксибутират, фенибут,

     По локализации действия в ЦНС снотворные средства можно разделить на

1.«Корковые», действующие преимущественно на кору больших полушарий головного мозга (препараты алифатического ряда);

Эффекты

Препараты наркотического типа (барбитураты и алифатические производные) оказывают:

1. седативное (успокаивающее);

2. противосудорожное;

3. снотворное – барбитураты сильное действие, хлоралгидрат – умеренное, бромизовал – слабое действие;

4. наркозное действие;

Тератогенное действие.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ

  Инсомния

  Снотворные средства – средства симптоматической терапии.

l Для правильного назначения их требуется установить причину, вызвавшую  нарушение сна и устранить ее, провести гигиенические мероприятия, релаксацию, психотерапию,лечение растительными средствами.

l В настоящее время отдают предпочтение анксиолитикам короткого действия.

l Продолжительность назначения С.С. не более 4-х недель минимальными дозами в прерывистом режиме, следует делать перерывы 2-3 дня. Исключительно как снотворные используют нитразепам, темазепам, флуразепам.

l Пожилым пациентам препараты назначают в меньшей (0,5) дозе, не назначают пациентам с апноэ во сне, при продолжительности сна 6 час. и более

 Эпилепсия и судорожный синдром (фенобарбитал, диазепам, хлоралгидрат)

Наркоз (оксибутират натрия, нембутал – в эксперименте на животных, другие препараты наркотического действия непригодны для дачи наркоза, т.к. имеют малую ШНД).

Неврозы (анксиолитики, бромизовал, барбитураты в малых дозах).

Премедикация наркоза.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

• Профессиональные ограничения для лиц, работа которых требует внимания.

• Тяжелые заболевания печени, почек, сердца, нарушения кроветворения.

• Аллергические реакции на СС.

• Миастения (для анксиолитиков).

• Беременность (тератогенное действие).

 

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

ППС – средства, которые применяют для лечения болезни Паркинсона (самостоятельное наследственно-дегенеративное хроническое, прогрессирующее заболевание ЦНС – дрожательный паралич) или паркинсонизме (лекарственном, связанным с приемом нейролептиков, БКК, метоклопрамида; вторичном, возникающем как следствие отравления марганцем, угарным газом, травмы, инфекции, атеросклероза). Описал Джемс Паркинсон в книге «Эссе о дрожательном параличе», Пьер Мари Шарко предложил называть эту болезнь именем Паркинсона и лечить препаратами красавки.

Характеризуется триадой симптомов:

•  гипокинезией – обеднение, скованностью движений,

•  ригидностью – повышенным тонусом скелетных мышц, симптомом «зубчатого колеса»;

•  тремором покоя - постоянным дрожанием пальцев, кистей рук, нижней челюсти, головы.

•  Часто присоединяются психические нарушения, гиперсаливация, потливость, раздражительность, плаксивость.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ ППС

А. Средства, усиливающие дофаминергические влияния:

l предшественник дофамина – леводопа, леводопа с карбидопой (синимет, наком) или с бенсеразидом (мадопар)

l дофаминомиметики (агонист Д₂ рецепторов) - бромокриптин (парлодел)

l ингибиторы МАО-В – селегилин (депренил)

l ингибиторы КОМТ – энтакапон, толкапон.

Б. Средства, угнетающие глутаматергические влияния – мидантан (усиливает выделение дофамина).

Вальпроат натрия

• активирует глутаматдекарбоксилазу, повышая образование ГАМК из глутаминовой кислоты, усиливает ГАМК-ергическое торможение,

• Ингибирует ГАМК-трансаминазы, угнетая разрушение ГАМК.

Фенобарбитал

•   активирует ГАМК-ергическую систему путем возбуждения БР ГАМК_а-бензодиазепин-барбитурового рецепторного комплекса,

•  снижает возбудимость эпилептогенного очага и иррадиацию нервных импульсов от него.

Ламотриджин  

• тормозит высвобождение глутамата (возбуждающей аминокислоты) из пресинаптического аппарата,

• блокирует глутаматные рецепторы.

Этосуксимид и триметин –

• уменьшает вход Са в нейрон по потенциалзависимым каналам (Т-типа),

• повышает порог потенциала действия и снижает возбудимость нейронов в таламусе.

Наркозные средства

Наркоз - состояние, сопровождающееся обратимой утратой сознания, всех видов чувствительности, в т.ч. болевой, подавлением рефлексов, снижением мышечного тонуса при сохранении ЖВ функций.

• Наркоз – явление общебиологическое, которому могут быть подвергнуты все живые организмы: у растений и низших животных - «клеточный», в клетках происходят обратимые морфо-функциональные нарушения, достигается при использовании высоких доз. У высших животных и человека, наркоз «нервный», характеризуется обратимыми функциональными изменениями, для воспроизведения требуются меньшие дозы.

• Клетки всех возбудимых тканей (миокарда, гладких, скелетных мышц) угнетаются НС, наибольшей чувствительностью обладают нервные клетки, кроме аксонов.

   Наркоз - обратимое угнетение ЦНС.

КЛАССИФИКАЦИЯ НС                 

в зависимости от пути введения НС делятся на

ИНГАЛЯЦИОННЫЕ

•     летучие жидкости: диэтиловый эфир для наркоза

             фторотан, дезфлуран, изофлуран, энфлуран

•    газообразные вещества: ксенон (Хе)

                                              азота закись (N₂O)

                                               циклопропан

2. НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ средства:

•    длительного действия (60 мин)- натрия оксибутират

•    средней продолжительности действия (20 мин.) -  

                                                                гексенал

                                                                тиопентал- натрий

•      короткого действия (до 15 мин.) –

                                               пропанидид (сомбревин)

                                               кетамин (кеталар, калипсол)

Диэтиловый эфир для наркоза

l    летучая огнеопасная высокоочищенная жидкость;

l   температура кипения 36 С;

l   имеет достаточно большую широту наркотического действия;

l   для введения в наркоз требуется 10-12 об%;

l легко управляем;

l  вхождение в наркоз медленное (15-20 мин.), выражена стадия возбуждения;

l есть последействие;

l  раздражает слизистые оболочки ВДП, ведет к гиперсекреции желез, при попадании внутрь – рвота;

l  угнетает нервно-мышечную проводимость, потенцирует действие антидеполяризующих миорелаксантов;

l может вызывать угнетение функции печени;

l  из-за охлаждения легочной ткани – бронхопневмонию;

l  повышает активность симпато-адреналовой системы (усиливается выделение адреналина мозговой тканью надпочечников) - повышается АД, ЧСС;

l  дети более чувствительны, возможны судороги;

l  метаболизируется 15% эфира, 85% выводится в неизменном виде через легкие;

*** Медицинский эфир менее очищен (для растираний). Быстро разрушается на свету с образованием муравьинного альдегида, ацетальдегида, пероксида) - не испаряются с покровного стекла.

 

Фторотан

l летучая жидкость, температура кипения 50⁰С;

Недостатки НИНС: 

•                                                                                                                                                                                                                  

• l трудно управлять глубиной наркоза (можно увеличить глубину наркоза, трудно уменьшить);

• l при одномоментном введении действие кратковременно;  

•    трудно индивидуально дозировать, НИНС в организме подвергаются биотрансформации, перераспределению с широкими индивидуальными колебаниями.                                                                                                                                                 

Пропанидид (сомбревин)

•  эффект начинается через 30 сек и продолжается 3-5 минут;

• без стадии возбуждения;

• Через 20-30 мин полностью восстанавливается сознание (возможно применение в амбулаторной практике). Кратковременность действия объясняется быстрым гидролизом псевдохолинэстеразой.

Побочные эффекты

•   снижение сердечного выброса;

•  гипотензия,

•  тромбофлебиты из-за раздражающего действия,

•  возможно гиперпное, переходящее в апное.

Применение:

• введение в наркоз

• малая хирургия.

Применение:

•  при проведении кратковременных болезненных манипуляций;

• для введения в наркоз.

Натрия Оксибутират - натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты, структурный аналог ГАМК- тормозного медиатора ЦНС, но в отличие от него хорошо проникает через ГЭБ.

  В зависимости от дозы может оказывать:

•  наркозное- применяется для базис-наркоза;

•  снотворное -применяется при нарушении сна;

• седативное - используют при неврозах;

•  противосудорожное – применяют в терапии эпилепсии, судорог;

•  болеутоляющее - болевой синдром при ИБС;

•  ноотропное - при нарушениях когнитивных функций.

• антигипоксическое и антиацидотическое действие.

Как наркозное средство имеет ряд особенностей:

• длительное действие;

• низкую анальгетическую и наркотическую активность (полная анестезия наступает только при глубоком наркозе - применяется для мононаркоза только при проведении малых операций, используется для базис – наркоза)

• хорошо расслабляет скелетную мускулатуру;

• малотоксичен;

• облегчает раскрытие шейки матки, не влияет на сократимость миометрия; не вызывает гипоксии плода (применяется для обезболивания родов);

• антигипоксическое действие (применяется при операциях на ГМ);

• вызывает гипотермию без нарушения сердечного ритма.

 При быстром введении возможны остановка дыхания, рвота, двигательное возбуждение.

К неингаляционным Н.С. относят

ЭТОМИДАТ - аналог сомбревина, действует 3-5мин;

ПРЕДИОН (виадрил) – стероидное производное, действует 20-30 мин,

АЛЬФАКСОЛОН - действует около 30 мин.

NB!!! Наркозным действием обладают

  МАГНИЯ сульфат и ЭТАНОЛ, но для наркоза не применяются.

•  имеют малую широту наркозного действия;

•  угнетает дыхание;

•  имеет большую стадию возбуждения;

В современной анестезиологии редко пользуются одним Н.С., чаще во время операции применяют 2-3 препарата, это позволяет избежать ст. возбуждения и уменьшить дозу НС, а значит и количество побочных эффектов. 

Вызывают спонтанную, неуправляемую, не связанную с внешними раздражителями психопаталогическую продукцию с дезорганизацией психики до степени психоза. Отдельные ПД вызывают эйфорию, изменение сознания, восприятия, мышления, вести к формированию пристрастия. Особенностью является то, что эйфорический эффект меньше, больше расстройства сознания, мышления («Наркомании» Пятницкая).

• ЛСД-25;

• мескалин (пейотель), полученный из кактусов;

• псилоцибин, получен из некоторых грибов;

• каннабис – конопля индийская (гашиш, марихуана);

• семена ипомеи; мускатный орех;

• ЛВНД – летучие вещества наркотического действия: растворители, клеи, ацетон, перхлорэтилен, трихлорэтан, 4-х хлористый С, толуол, бензины,

• ЛС - атропин, морфин, циклодол, кетамин.

Гашиш пытались применять в древнем Китае как анестетик; в 19 в. как успокаивающее и обезболивающее; 40-х годах 20 в. для лечения депрессии. ЛСД-25 пробовали лечить вялые психозы, сейчас препарат запрещен даже для лабораторных исследований. ПД могут применяться для воспроизведения экспериментальных психозов в экспериментальной медицине, с военными и криминальными целями.

  НЕЙРОЛЕПТИКИ или АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ средства (НЛ) – ПС (психолептики), обладающие антипсихотической активностью, т.е. эффективны при психозах, купируют бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Показания к применению.

• острые и хронические психозы (при шизофрении, органические, интоксикационные, старческие);

• синдромы психомоторного возбуждения (маниакального);

•    злокачественная гипертермия и гибернация;

• рвота и неукротимая икота;

• тяжелая инсомния;

• премедикация;

• нейролептаналгезия;

•    пилороспазм у новорожденных;

                        ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (атарактики, анксиолитики )

Tranquillare-успокаивать, делать безмятежным;

Ataraxia- невозмутимость, спокойствие;

Классификация.

1.Бромиды: бромид калия, бромид натрия, бромкамфора;

2.Магния сульфат;

Растительные препараты;

•  из корневища кава-кава,

• шишек хмеля обыкновенного (оказывает снотворное, противовоспалительное, спазмолитическое, аналгезирующее действие при цистите),

•   травы пустырника (антиаритмическое, инотропное, гипотензивное действие),

• листьев мяты перечной (оказывает спазмолитическое, гепатопротекторное, анестезирующее, ветрогонное, желчегонное, противорвотное, антисептическое действие),

•  д ушицы обыкновенной (стимулирует мышцы ЖКТ и матки),

•   пассифлоры, пиона (противосудорожное действие),

•  корневищ с корнями валерианы ( спазмолитическое действие),

• синюхи голубой.

Имеют поливалентное действие, эффективная лекарственная форма -настой,чай.

4.Комбинированные препараты: Пассит, персен, Корвалол (бромизовалерионат, фенобарбитал, масло мяты и хмеля)=валокордин, валоседан, капли Зеленина, микстура Бехтерева (кодеин, натрия бромид, горицвет весенний), беллатаминал, беллоид и другие.

5.Из других фармакологических групп: барбитураты, бромизовал, валидол.

Показания к применению:

• астеноневротические состояния,

• нарушения сна,

• психосоматические заболевания,

• эпилепсия (бромиды).

Побочные эффекты:

• сонливость,

• мышечная слабость,

• снижение внимания и памяти,

• инфильтраты при введении магния сульфата.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ –ПС (психоаналептики), корректируют аффективные психические нарушения в виде депрессии. Их эффект проявляется в улучшении настроения (эйфории не вызывают), повышении поведенческих мотиваций, жизненного тонуса, волевой активности, снижении психической и физической заторможенности.

 

 

Антидепрессивные свойства имеют препараты из других групп, прямо или опосредовано стимулирующие НА, С, Д-р:

•   бета-адреномиметики - салбутамол, буспирон, бромкриптин,  

•   амфетамины, сиднонимины;

•   антиконвульсант - карбамазепин,

•  некоторые транквилизаторы - оксилидин,

•   тимонейролептики - тизерцин, хлорпротиксен, сульпирид, карбидин, пимозид, френолон, рисперидон;

• агонисты ГАМК-рецепторов - прогабид,

• агонисты опиатных рецепторов - бупренорфин,

• ингибиторы АПФ - каптоприл,

• эстрогены, андрогены, окситоцин, вазопрессин, тиролиберин,

• кетоконазол.

Побочные эффекты и осложнения.

1.Снижение АД и гипотензия – трициклические АД - в начале терапии, ингибиторы МАО - на 2 неделе лечения, связано с уменьшением выделения НА.

2. Атропиноподобное действие:

•  сухость во рту - множественный кариес зубов, нарушение глотания,

•  мидриаз и повышение ВГД, нарушение аккомодации,

• гиперпирексия,

•  тахикардия,

•  запор, задержка мочеиспускания и эякуляции,

• в тяжелых случаях делирий.

Лейкопения.

Производное бензимидазола

•   бемитил

Меридил, пиридрол, сиднокарб слабее амфетамина по ПС эффекту, не вызывают эйфории и зависимости, адреномиметический эффект не выражен.

НЕЙРОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ СТИМУЛЯТОРЫ,

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (noos -разум), ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРЫ.

НС – активируют нейрометаболические процессы в головном мозге, влияют на высшие, когнитивные функции: улучшают или повышают

•  внимание, способность к воспроизведению информации,

•  кратко- и долгосрочную память (мнестический эффект),

•  обучаемость, сокращают число ошибок при решении задач,

•  кортико-субкортикальный контроль, 

•  межполушарный информационный обмен в мозге,

•  функции нейронов и нейроглии,

•  мозговой кровоток,

•  микроциркуляцию и реологию крови, обменные процессы,

•  устойчивость к гипоксии, токсикантам, повреждениям,

•  ускоряет восстановление ткани мозга после повреждений

•  оказывают энергизирующее действие.

Нейропептиды и их аналоги

•   семакс (АКТГ1-10)

Антиоксиданты

•   Пиридитол - удвоенная молекула пиридоксина.

Животных –

•  пантокрин,

•  рантарин – вытяжки из неороговевших рогов – пантов - марала, изюбра, пятнистого или северного оленя.

Комбинированные препараты (витаминно-минерально-антиоксидантные комплексы).

  Показания к применению: назначают в первой половине дня

•  Астеническое состояние после тяжелого соматического заболевания;

• Артериальная гипотензия;

•  нарколепсия;

•  инфекционные заболевания (профилактика гриппа);

•  анемия;

•  комплексная терапия сахарного диабета;

•  импотенция;

•  здоровым людям в период интенсивных нагрузок,

КЛАССИФИКАЦИЯ АНАЛЕПТИКОВ

   А. Аналептики прямого действия

Эффекты.

Сильного типа – больших.

Аналептическое действие – стимулирует Д и СДЦ продолговатого мозга, центр вагуса, повышает Ч и Глубину дыхания.

•  На спинной мозг действует только в высоких дозах, повышает спинномозговые рефлексы

Влияние на ССС – кофеин прямо влияет на миокард, оказывает злокачественное кардиотоническое действие. Одновременно возбуждает центр вагуса, конечные результаты будут зависеть от преобладания того или иного влияния. Изменения работы сердца невелики или не возникают вовсе. В больших дозах – тахикардия, аритмии Возбуждает СДЦ и повышает тонус сосудов и ОПСС.

При непосредственном действии на сосуды их тонус снижается. Сосуды разных областей по-разному реагируют на кофеин: коронарные – расширяются (если выброс увеличен). Мозговые – несколько тонизирует, при снижении их тонуса, это свойство используют при мигрени. Повышенный тонус мозговых сосудов снижает. Нормальное АД не изменяет или незначительно повышается, при гипотензии – повышение АД.

Гладкая мускулатура внутренних органов (жкт, бронхи) - миотропное спазмолитическое.

Скелетные мышцы – повышение тонуса, центр и периферическое.

Обмен – повышается основной обмен (повышается гликогенолиз –гипергликемия), липолиз – увеличивается количество свободных жирных кислот. Механизм: блокада ФД – увеличение цАМФ.

ЖКТ  вызывают повышение секреции желудочного сока (используют для диагностики).

Почки –повышение диуреза (увеличивается фильтрация, уменьшается реабсорбция).

Средства,влияющие на ЦНС.

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики (an -отрицание, algos - боль) - ЛВ, растительного или синтетического происхождения, избирательно подавляющие восприятие боли, повышающие ее переносимость, изменяющие эмоциональную окраску, вегетативную и двигательную реакцию на боль, при повторном применении вызывающее пристрастие.

Классификация наркотических аналгетиков

                                                            Полные агонисты ОР

А. Природные

•   Алкалоиды опия фенантренового ряда:

Морфин Кодеин (метилморфин)

• Смесь 20 алкалоидов опия                                                     

 Омнопон (новогаленовый препарат)

Б.Полусинтетические (видоизмененная молекула морфина)

Этилморфин (дионин)

В.Синтетические

• производные пиперидина

Промедол (тримеперидин) Пиритрамид Фентанил Суфентанил Алфентанил

Декстраморамид

• Производное циклогексанола

Трамал (трамадол)

                  Частичные агонисты (агонисты- антагонисты) ОР