Ноотропные средства. Фармакодинамика препаратов. Показания к назначению.

К этой группе относят вешества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга. Основным проявлением действия ноотропов служит их способность оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют ноотропные средства с целью восстановления указанных функций, при их недостаточности, возникшей в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, интоксикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.д. Многие ноотропные средства обладают выраженной противогипоксической активностью.

В основе фармакотерапевтического действия ноотропов при патологии лежит благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы мозга (усиление синтеза макроэргических фосфатов, белков, активация ряда ферментов, стабилизация поврежденных мембран нейронов). Некоторые ноотропные средства, применяемые в практической медицине, имитируют метаболические эффекты ГАМК. Ноотропные средства оказывают лечебный эффект при умственной недостаточности только при длительном применении.

К группе ноотропных средств относятся пирацетам, аминалон, пантогам, пиридитол и др. Наиболее широкое распространение получил пирацетам. Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Он оказывает благоприятное стимулируюшее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности. Важным свойством пирацетама является его антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Кроме того, пирацетам оказывает умеренное противосудорожное действие, препятствуя распространению судорожной активности.. Применяют пирацетам при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при слабоумии, связанном со старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой черепа и т.п.), у умственно отсталых детей. Из побочных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, нарушения сна.

Аминалон Важными свойствами аминалона являются его способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга, а также умеренная антигипоксическая активность. Кроме того, аминалон обладает небольшой противосудорожной активностью, которая, очевидно, связана с нормализацией содержания ГАМК в тканях мозга и особенно в эпилептогенных очагах.

К группе ноотропов относят также производные ряда витаминных препаратов: пантогам (кальция гомопантотенат) и пиридитол (энцефабол, пиритинол).

Аналептики. Классификация. Механизм действия, побочные эффекты, применение. Общетонизирующие средства. Сравнительная характеристика фармакологических свойств препаратов. Понятия об адаптогенах и актопротекторах. Показания.

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС, однако каждый из препаратов характеризуется более выраженной тропностью в отношении определенных отделов ЦНС. Аналептики возбуждают не только дыхательный, но и сосудодвигательный центр. Они приводят к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления. Кровообращение в целом улучшается. Проявляется это главным образом при пониженном артериальном давлении. Применяют аналептики при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например при асфиксии новорожденных. Кордиамин и камфору используют также при сердечно-сосудистой недостаточности, хотя их эффективность при этой патологии признается не всеми2.

Препараты: Бемегрид, Кордиамин, Камфора. По аналептической активности препараты можно расположить в следующий ряд: бемегрид > кордиамин > камфора.

К стимуляторам ЦНС относятся также коразол, секуринин, барвинкана гидрохлорид. Своеобразной фармакодинамикой обладает стимулятор дыхания этимизол.

Адаптогенные (общетонизирующие) средства обладают малоспецифическим воздействием на функции ЦНС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышают приспосабливаемость организма к неблагоприятным условиям физической, химической и биологической природы. Показания к применению адаптогенных препаратов: повышенная утомляемость, стрессы, анорексия, профилактика акклиматизации и простудных заболеваний, а также для ускорения процесса выздоровления после прохождения острой фазы заболевания, гипофункция половых желёз. Адаптогены показаны для быстрого восстановления сил, при смене климатических и часовых поясов, при работе, связанной с ежедневными умственными и нервными перегрузками, при тяжелых физических нагрузках. В медицинской практике они применяются как общеукрепляющие средства при астении, частой заболеваемости, в период реконвалесценции после заболеваний, при пониженном артериальном давлении, синдроме хронической усталости, общей заторможенности, сонливости, нарколепсии, депрессии. Адаптогены повышают устойчивость организма к промышленным загрязнениям и выхлопным газам, обеспечивают пассивную экологическую защиту.

Актопротекторы - это новый, небольшой пока класс стимуляторов физической работоспособности, воздействующих на многие органы и системы организма и препятствующих развитию утомления, т.е. класс препаратов с полифункциональным механизмом действия.

Средства влияющие на функции органов дыхания. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика отхаркивающих, противокашлевых, юронходилятаторов, противоотечных средств. Показания, побочные эффекты. Средства применяемы при дистресс синдроме у новорожденных и грудных детей. Препараты сурфактанта и стимуляторы его синтеза.

В этот раздел включены следующие группы:

• стимуляторы дыхания;

• противокашлевые средства;

• отхаркивающие средства;

• средства, применяемые при бронхоспазмах;

• средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности.

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Эта группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Имеются две разновидности отхаркивающих средств 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.

Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды (а в термопсисе и сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.

К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжижающие секрет (муколитические средства) Активным муколитическим средством является ацетилцистеин (бронхолизин, мукосольвин). Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и увеличение объема мокроты облегчают ее отделение. К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол (амбробене) и бромгексин, имеющие сходное химическое строение. Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Считают также, что фармакотерапевтический эффект обоих препаратов связан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества (сурфактанта), образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализуется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мокроты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Из побочных эффектов иногда отмечаются тошнота, рвота, аллергические реакции.. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ С РЕДСТВА

Выделяют две группы противокашлевых средств

1. Средства центрального действия.

А. Опиоидные (наркотические) препараты: кодеин, этилморфина гидрохлорид. Б. Неопиоидные (ненаркотические) препараты: глауцина гидрохлорид, тусупрекс.

2. Средства периферического действия: либексин.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда. Относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие.

Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако они вызывают угнетение центра дыхания. Кроме того, эти препараты более опасны в отношении развития лекарственной зависимости. Поэтому их можно использовать лишь эпизодически при неэффективности кодеина и других.

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с некоторыми бронхо-литическими свойствами. На ЦНС он не влияет.