Противотуберкулезные и противогрибковын средства.

-- Противотуберкулезные средства.

1 группа. Наиболее эффективные препараты: гидразиды изоникотиновой к-ты, рифампицин.

2 группа. Преп средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, протионамид, пиразинамид, канамицин.

3 группа. Преп умеренной эффективности: ПАСК, тибон.

-Изониазид. ГИНК. Конкурентный, антагонист амида никотин к-ты и вит В6. в/м per os. Поб: Наруш ф-ции ЦНС, гепатотоксич

-Рифампицин. А/б. Нарушает репликацию ДНК м/о. per os. Поб: наруш ф-ции печ, диспепсич.

-Этамбутол. Наруш реплик ДНК м/о. per os. Поб: нарушение зрения.

-Стрептомицин. А/б. Наруш ф-цию ЦПМ и с-з белка м/о. в/м. Поб: наруш слуха, ф-ции почек, нервно-мыш передачи, вестибуляр растр-ва, аллергич р-ции.

-ПАСК. Конкурентный антагонисть ПАБК. Per os. Поб: дисф-ция ЖКТ, дизурия.

Химиотерапия т-а длительная, непрерывная, 2 и более препарата, смена преп ч-з 3 мес и более.

-- Противогрибкоые средства.

1.Препараты, применяемые при поверхностных микозах.

-Гризеофульвин. А/б.П:-при фавусе, трихофитии, микроспории, поражении ногтей.

Фунгистатическое д-е. Поб: тошн, рвота, боли в жив, гол боль, головокруж, дезориентация.

-Ламизил. Класс аллиламинов. Подавл БИОС-з стеринов. Фунгицидное д-е. П:-кандидозы.

-Полиеновые а/биотики: нистатин, леворин, амфотерицин. -статич и –циды. П:-кандидозы.

-Растворы красителей: генциановый фиолетовый, метиленовый синий.

-Синтетич препараты: амиказол (П:-дерматофиты, кандида), клотримазол.

2.Прпараты, применяемые для лечения системных микозов.

-Амфотерицин В. П:-сист кандидоз. Поб:тошн, рвота, диарея, лихор, наруш деят серд, \гемопоэз.

-Амфоглюкамин, Микогептин. Менее токсичны.

-Синтетич противогрибковые преп-ты. Флуцитозин. Кетоконазол. Миконазол. Флуконазол.

 

Виды действия и пути введения лекарственных веществ.

Лекарст вещ-во может оказывать местное, резорбтивное и рефлекторное действие.

-Местное д-е – на месте введения, нанесеня на кожу.

-Резорбтивное д-е – после всасывания в кровь и распределения по тканям или ЦНС.

-Рефлекторное д-е – рез-тат активации вещ-вом рецепторов.

Пути введения лекарств вещ-в.

1.Введение без нарушения целостности покровов: через рот, прям кишку ингаляционно, под язык, в полость носа, конъюктивал мешок, уретру, влагалище и др.

2.Введение с нарушением целости покровов: инъекции – в/в, в/м, эндолимфатич, п/кож (для получения резорбтивного действия), в полость плевры, сустава, брюшины, в желудочки мозга, абсцессы (для местного действия).

 

Распределение лекарств в организме. Проникновение через гистогематические барьеры. Особ-сти у н/р.

В орг-зме лекарство прникает через различные барьеры: через стенку кишки, сосуда, клет мембрану, мембраны субклет структур и др. Попавшее в кровь лек-воможет:

-раствориться в плазме крови

-связаться с белками

-сорбироваться на пов-сти клеток крови.

Лек-ва,циркулирующие в крови, обладают разной растворимостью в воде и липидах. Чем более ионизировано или полярно, тем больше раствор в воде. Вещ-ва, хорошо растворимые в липидах, накапливаются в жировой ткани. Лек-ва, связывающиеся с белками тканей, накапливаются в них.

У детей воды больше в орг-ме=> вещ-ва, хорошо растворимые в воде создают меньшую конц-цию. У н/р и грудных с меньшим слоем п/кож жир клетчатки и с меньшей мыш массо растворимые в липидах и хорошо связывающиеся с белками в-ва, оказываются вплазме крови в большей конц-ции.

Ун/р и грудных гистогематич барьеры незрелые. Через ГЭБ лек-ва проходят лучше.

 

Биотрансформация, экскреция и элиминация лекарств средств. Особ-сти у н/р-х.

Элиминация – удаление лекарств вещ-ва из орг-ма путем биотрансформации и экскреции.Пресистемная – при первом прохождение через стенку кишечника, печень до попадания в артерии БКК, системная – удаление вещ-ва из системы кровообращения.

Биотрансформация. Преимущ в печени.Белки лигандины извлекают из крови вещ-ва->в печень.

1 этап. Окисление и восстановление активных групп в составе молекулы.

2 этап. Образование парных эфиров с глюкорон, серной, укс кислотами, с глицином.

У н/р: лигандины плохо работают, незрелый 2-й этап.

Экскреция. Осущ печенью, почками, киш-ком, молоч жел-ми. В основном почками.

Выведение в почках: пассивное – клубочк фильтрация, и активно – канальцевая секреция.

У н/р проницаемость почеч барьера в 2раза меньше, низкое фильтр давление; у н/р меньше тубулярных клеток, несоверш транспорт мех-зы – секреция меньше; в у н/р моча кислая – орг к-ты лучше реабсорбируются, основания выводятся лучше.