Транквилизаторы (анксиолитики)

КЛАССИФИКАЦИЯ

Название Применение

Седативные транквилизаторы

ХЛОЗЕПИД Невроз, наркозная премедикация

СИБАЗОН Невроз, эпилепт. Статус, нарк. Премедикация

ФНОЗЕПАМ Невроз, психопатия, бессонница, судорги

ЛОРАЗЕПАМ Невроз, наркозная примедикация

АЛЬПРОЗЕПАМНевроз, агорофобия, дипрессия, кардионевроз

Дневные транквилизаторы

МЕЗАПАМ Невроз, психопатия, абстен. Синдром

ТОФИЗОПАМ Невроз, абстен. Алкогольная

МЕБИКАР Невроз, влечение к табаку

ПСИХОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противотревожное (анксиолитическое) влияние

Транквилизаторы являются агонистами бензодиазепиновых рецеп­торов. Бензодиазепиновые рецепторы, выполняя функцию модуля­торов, усиливают кооперацию ГАМК с ГАМК-рецепторами, при этом в мембране нейронов открываются каналы для входа ионов хлора, разви­вается гиперполяризация с уменьшением освобождения возбуждающих нейромедиаторов (ацетилхолин, норадреналин, дофамин). Противотревожное действие транквилизаторов обусловлено влия­нием на бензодиазепиновые рецепторы лимбической системы и гипо­таламуса. Препараты препятствуют формированию доминантного оча­га отрицательных эмоций, уменьшают их вегетативное и эндокринное сопровождение, создают охранительное

Психоседативное влияние

Седативные транквилизаторы снижают внимание, скорость психи­ческих и двигательных реакций, вызывают вялость и сонливость. В реа­лизации седативного эффекта участвуют ГАМК-ергические синапсы таламуса и ретикулярной формации.

•Обсессию - непроизвольное, непре­одолимое возникновение чуждых личности больного, обычно непри­ятных мыслей, представлений, воспоминаний, сомнений, страхов, влечений, действий при сохраненном критическом отношении к ним;

•фобию - навязчивое состояние в виде непреодолимой боязни некоторых предметов, движений, действий, поступков, ситуаций:

•Ипохондрию - болезненную мнительность с на­вязчивой идеей болезни и неприятными ощущениями в различных областях тела.

Активирующее влияние

На фоне терапии "дневными" транквилизаторами у больных невро­зом улучшаются настроение, память, внимание, критическая оценка ситуаций, усиливаются побуждения, появляются бодрость, инициатива, возможность длительно сосредоточиваться на умственном труде, лик­видируются психастенические расстройства. Больные легче принима­ют решение, у них уменьшаются сомнения, формируется оптимисти­ческая оценка перспектив.

НЕЙРОВЕГЕТОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Влияние на нейрофизиологические процессы и вегетативную сферу в наибольшей степени выражено у седативных транквилизаторов. Пре­параты этой группы:

•Облегчают засыпание, снижают число ночных пробуждений, удлиняют сон;

• Уменьшают тонус и силу скелетных мышц, объем активных движений в результате потенцирования ГАМК-ергического торможения в спин­ном мозге и устранения активирующего влияния ретикулярной формации на спинной мозг (центральный миорелаксирующий эффект);

•Купируют судорожные припадки, усиливая процессы торможения в гиппокампе и спинном мозге.

Применение и Побочные эффекты.

В целом показания к назначению транквилизаторов следующие:

•Пограничные состояния (невроз, патологическое развитие личности);

•Шизофрения с неврозоподобным течением;

•Терапевтические заболевания с психоэмоциональными нарушениями (стенокардия, инфаркт миокарда, гипертоническая, язвенная болез­ни, бронхиальная астма).

Седативные транквилизаторы нашли применение для терапии спаз­ма скелетных мышц, купирования эпилептического статуса и судорог другого происхождения, абстинентного синдрома, премедикации, по­тенцированного наркоза, атаралгезии. "Дневные" транквилизаторы ис­пользуют при неврозе с явлениями тревоги, апатии и пониженной ак­тивности, а также при стрессе у здоровых людей.

Длительный прием транквилизаторов, особенно седативной груп­пы, сопровождается появлением побочных эффектов. Возникают утом­ляемость, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение кон­центрации внимания и координации движений, мышечная слабость, антероградная амнезия, расстройство аккомодации, повышение внутри­глазного давления, обструктивное апноэ во сне, анорексия, тошнота, диарея, желтуха, половые дисфункции. Многие транквилизаторы обла­дают тератогенным эффектом - вызывают расщелины губы, неба, угне­тение дыхания и гипотензию у плода.

При остром отравлении транквилизаторами наблюдаются сопор или кома, мышечная атония, угнетение дыхания, падение АД. В качестве антидота вводят в вену повторно или капельно конкурентный антаго­нист бензодиазепиновых транквилизаторов ФЛУМАЗЕНИЛ. При применении транквилизаторов в течение 6 месяцев появляется серьезная опасность психической и физической зависимости, сопровождающихся привыканием. Абстинентный синдром при отмене транк­вилизаторов обусловлен гипофункцией ГАМК-ергической системы. Транквилизаторы противопоказаны при миастении, глаукоме, дыха­тельной недостаточности, нарушениях дыхания во сне, беременности, грудном вскармливании, в детском возрасте. Тофизопам, кроме того, не применяют при психомоторном возбуждении, раздражительности, агрессивности.