Сравнит-я хар-ка психоседативных и дневных транк-ов.

Седативные: обладают сильным, быстрым надежным противотревожным действием и сопутствующим ему успокаивающим и миорелаксирующим эффектом. Последние эфф-ты плохо влияют на координацию движений, умственную и физическую работоспособность.

Н: клозепид, сибазон, феназепам, альпразолам, лоразепам.

Дневные (анксиоселективные):

1. Производ. бензодиазепина: мезапам

2. Модифицированный бензодиазепин: тофизопам

3. Производное октандиона: мебикар

4. Производное азопирона: буспирон

Оказывают противотревожное действие с активирующим компонентом, характеризуются слабым седативным, противосудорожным, миорелаксирующим влиянием. Они не нарушают умственную и психическую работоспособность, внимание, память, психомоторные реакции.

 

26. ОСТРОЕ И ХРОНИЧЕСКОЕ ОТРАВЛЕНИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРАМИ.

При остром отравлении: слабость, сонливость, угнетение сухожильных рефлексов, резкое снижение мышечного тонуса, угнетение дыхания, цианоз, тахикардия, аритмия, падение АД, потеря сознания, кома. Меры помощи: промывание желудка (уголь активированный), солевые слабительные средства, в качестве антидота вводят в вену конкурентный антагонист бензодиазепиновых транквилизаторов флумазенил, н/а, искусственная вентиляция легких, кислород.

Хроническое: утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания и координации движений, мышечная слабость, расстройство аккомодации, повышение внутриглазного давления, тошнота, диарея, желтуха, половые дисфункции. При применении транквилизаторов более 6 месяцев – психическая и физическая зависимость сопровождающаяся привыканием. Абстинентный синдром обусловлен гипофункцией ГАМК-ергической системы. В тяжелых случаях возникает бред, галлюцинации, паника, тремор, судороги.

 

31. АНТИДЕПРЕССАНТЫ: КЛАССИФИКАЦИЯ; МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.

Средства, которые способны устранять психическую депрессию, исправлять патологически сниженное настроение, устранять чувство тоски, безысходности, физическую заторможенность, угнетение мыслительных процессов, возвращают интерес к жизни.

Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов

а) Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и н/а: имизин, амитриптилин

б) Избирательного действия

1) Блокирующие нейрональный захват серотонина: флуоксетин, тразодон

2) Блокирующие нейрональный захват н/а: мапротилин

2. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

а) Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В): ниаламид, трансамин

б) Избирательного действия (ингибиторы МАО-А): моклобемид

Антидепрессанты способствуют росту количества моноаминов в результате торможения их нейронального захвата в пресинаптическое окончание или нарушения инактивации под влиянием МАО. Антидепрессивное действие связывают с накоплением серотонина и во вторую очередь – н/а. Антиастеническое и психостимулирующее влияние обусловлено активацией адренергических синапсов. Механизм: способность вмешиваться в обмен медиаторов ЦНС (серотонина, н/а, дофамина, АХ), причем серотонин – медиатор настроения, а н/а – медиатор психического тонуса.

 

32. АНТИДЕПРЕССАНТЫ-БЛОКАТОРЫ НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ: КЛАСС-ИЯ, МЕХ-М ДЕЙСТВИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФ-ТЫ.

1. Неизбирательные блокаторы захвата моноаминов:

1). Трициклические антидепрессанты: третичные амины: имипрамин, кломипрамин, опипрамол, амитриптилин, азафен

вторичные амины: дезипрамин

2). Четырехциклический: мапротилин

2. Избирательные блокаторы захвата серотонина: тразодон, флуоксетин, сертралин

1. Оказывают тимолептическое действие. Оно характеризуется появлением хорошего настроения, возвратом оптимизма. Мех-м тимолептического эфф-та обусловлен нарушением поступления серотонина и н/а в пресинаптические окончания. К дополнительным эфф-ам этой группы относят психостимулирующий (оживление психомоторики, повышение умственной и физической работоспособности); мех-м: блокада нейронального захвата н/а, и седативный (уменьшение страха, беспокойства) в результате блокады М-холинорецепторов ретикулярной формации.

Побочные эфф-ты: головная боль, бред, галлюцинации, кардиотоксичность, ортостатическая гипотензия (результат блокады α1-адренорецепторов), симптомы блокадыпериферических М-холинорецепторов (сухость во рту, повышение внутриглазного Р. 2. Ингибиторы захвата серотонина применяют при эндогенной и реактивной депрессии. Они не нарушают деятельность ССС, не блокируют М-холино-ры. Флуоксетин вызывает снижение аппетита, сертралин - головокружение, бессонницу.

 

33. АНТИДЕПРЕССАНТЫ- ИНГИБИТОРЫ МАО: КЛАСС-ИЯ, МЕХ-М, ПОБОЧНЫЕ ЭФФ-ТЫ.

Известно 2 изофермента МАО: МАО-А функционирует в нервной тк., слизистой оболочке кишечника, печени. Осуществляет окислительное дезаминирование серотонина, н/а, адреналина. МАО-В только в ЦНС; инактивирует фенилэтиламин.

Антидепрессанты- ингибиторы МАО, уменьшая инактивацию серотонина и н/а, вызывают накопление этих нейромедиаторов и потенцируют их возбуждающее влияние на рецепторы в лимбической системе, гипоталамусе, ретикулярной формации. Различают:

Необратимые ИМАО: ниаламид - уменьшает тоску, подавленность, пессимизм. Побочные эфф-ты: «сырный криз» (тираминовый синдром) – гипертензия, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда, лихорадка при питании продуктами богатыми тирамином (сыр, бананы, копчености, чай, кофе). Лечение «сырного криза» проводят с помощью гипотензивных средств фентоламина, нифедипина.

Обратимые ИМАО: пиразидол, инказан. Антидепрессивное действие пиразидола в зависимости от состояния больного сочетается с седативным (на фоне беспокойства, тревоги) или стимулирующим (на фоне угнетения) эффектом. Побочные эфф-ты возникают редко. Инказан характеризуется тимолептическими психостимулирующим влиянием.

 

27. ПСИХОМОТОРНЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ: КЛАСС-ИЯ, МЕХ-М, ПРИМ-Е, ПОБОЧНЫЕ ЭФ-ТЫ ФЕНАМИНА, СИДНОКАРБА.

Психостимуляторы повышают физическую и умственную работоспособность, восстанавливают функциональную активность при состояниях сопровождающихся апатией, психомоторной заторможенностью, а также у здоровых людей при утомлении. Различают психомоторные стимуляторы и психостимуляторы адаптогены. Психомоторные стимуляторы классифицируют на 3 группы:

Производные фенилалкиламина: фенамин – оказывает непрямое адрено- и дофаминомиметическое действие в ретик. формации, гипоталамусе, лимбич. сис-е: способствует освобождению медиаторов, тормозит их нейрональный захват, ингибирует МАО.

Производные сиднонимина: сиднокарб – применяется при неврозе с явлениями астении, общей слабости; астении на почве травм, инфекций; затяжной депрессии. Сиднокарб является центральным непрямым адреномиметиком, потенцирует центральные эф-ты н/а вытесняя этот медиатор из гранул в синоптическую щель к адренорецепторам.

Производные ксантина: кофеин, теофиллин, теобромин. К классу психостимуляторов принадлежит только кофеин. Природные источники: лист чайного куста, семена кофе, семена шоколадного дерева. Кофеин стимулирует умственную работоспособность, повышает двигательную активность, скорость реакций, уменьшает усталость. Кофеин тонизирует дыхательный центр в результате повышения его чувствительности к СО2.

Психостимуляторы - адаптогены. Средства природного происхождения (настойка женьшеня, лимонника, аралии, родиола розовая). В реализации адаптогенного эф-та участвуют рет. формация, гипоталамус, лимбич. и нигростриатная системы, глюкокортикоиды, адреналин, половые гормоны.

Побочные эф-ы фенамина: психич. зависимость, галлюцинации, увеличивает потребность органов в кислороде, на фоне действия фенамина энергия расходуется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением тем-ры тела. Быстро наступает истощение, что приводит к смерти от паралича сердца. Побочные эф-ы сиднокарба: беспокойство, повышенная раздражимость, умеренная гипертензия.