Сырьё, содержащее фитоэкдистероиды

Rhizomata cum radicibus Rhapontici carthamoidis (Leuzeae carthamoidis) — корневища с корнями рапонтикума сафлоровидного (левзеи сафлоровидной) (Rhapontici carthamoidis rhizoma cum radicibus — рапонтикума сафлоровидного корневище с корнями)

Собранные осенью, очищенные от остатков надземных частей и высушенные корневища с корнями дикорастущего или культивируемого многолетнего травянистого растения рапонтикума сафлоровидного (маралий корень, левзея сафлоровидная) — Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin (= Leuzea carthamoides (Willd.) DC.) из сем. сложноцветных — Asteraceae (Compositae); используют в качестве лекарственного сырья.

Рапонтикум сафлоровидный (левзея сафлоровидная) — многолетнее травянистое растение высотой 50—80 (200) см с горизонтальным или косоватым ветвистым тёмно-бурым корневищем, покрытым многочисленными тонкими корнями. Стебли полые, ребристые, неветвистые, паутинисто-опушённые. Листья глубоко-перистораздельные с 5—6 (8) парами яйцевидно-ланцетовидных, по краю зубчатых долей, розеточные и нижние стеблевые — черешковые, верхние — сидячие. Цветки трубчатые, фиолетово-лиловые, собранные в одиночные крупные (диаметром 3—8 см), почти шаровидные корзинки (рис. 102). Плод — буроватая, эллипсоидальная, ребристая семянка с короткой бахромчатой окраиной на верхушке. Подземные органы обладают специфическим запахом. На Алтае цветёт в июле — августе, семена созревают в августе — сентябре.

 

Рис. 102. Рапонтикум сафлоровидный:

1 — лист; 2 — цветоносная верхушка побега; 3 — корневище с корнями

 

Рапонтикум сафлоровидный — эндемик Южной Сибири, в своем распространении на востоке доходящий до оз. Байкал и заходящий в Восточный Казахстан на юге. Основные заросли находятся в высокогорном поясе Саян, Алтая и Кузнецкого Алатау (рис. 103, 1, 2).

 

Рис. 103. Ареал (1) и районы интенсивной заготовки (2) Rhaponticum carthamoides; ареал Colchicum speciosum (3) в пределах бывшего СССР

 

Это высокогорное растение, произрастает по альпийским и субальпийским лугам (1400—2300 м над уровнем моря); в лесном поясе — в пихтово-кедровых редколесьях, на лесных высокотравных лугах, вдоль горных ручьёв.

Основные заготовки проводят на Алтае и в Западном Саяне. Культивируют в Белоруссии как кормовое и лекарственное растение.

Химический состав. Корневища с корнями рапонтикума содержат фитоэкдистероиды — 0,03—0,6 % (экдистерон, инокостерон, интегристероны А и В и др.), эфирное масло, кислоту аскорбиновую, каротин, флавоноиды, дубильные вещества, фенольные и органические кислоты; смолы, стерины, инулин; концентрируют Fe, Cu, Al.

Заготовка, первичная обработка и сушка. Заготовку корневищ с корнями проводят в августе — сентябре, после созревания плодов. Выкапывают лопатами или кирками, обрезая у самой земли надземную часть, отряхивают от земли, быстро промывают проточной водой, используя для этого корзины; очищают от посторонних примесей и сушат на солнце, на воздухе в тени, в хорошо проветриваемых помещениях или в сушилках при температуре 50—60 °С, раскладывая слоем 10 см.

Для сохранения зарослей и восстановления природных запасов левзеи необходимо на 10 м² зарослей на участках, где проводится заготовка, оставлять нетронутыми 2—4 растения, а также проводить заготовку сырья после обсеменения растений.

Стандартизация. Качество корневищ с корнями рапонтикума сафлоровидного регламентировано ФС 42-2707-90.

Внешние признаки. Цельное сырьё представляет собой цельные или разрезанные деревянистые, цилиндрические, многоглавые, разветвлённые корневища, иногда с остатками стеблей длиной до 1 см, снаружи неравномерно морщинистые, в изломе неровные с многочисленными тонкими, ветвящимися, упругими мелкобороздчатыми корнями (рис. 102, 3). Толщина корневищ до 3 см, длина корней до 36 см. Цвет корневищ и корней снаружи от буро-коричневого до почти чёрного, на изломе — бледно-жёлтый; на корнях многочисленные участки, лишённые коры, желтоватого цвета. Запах слабый, своеобразный. Вкус слегка сладковатый, смолистый.

Измельчённое сырьё. Кусочки различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет желтовато-коричневый. Запах и вкус, как у цельного.

Микроскопия. Корни рапонтикума сафлоровидного диаметром 1 мм имеют первичное строение, диаметром 3—4 мм — вторичное. Ксилема хорошо развита и представлена одревесневшими сосудами и либриформом. В коровой части корня находятся секреторные каналы с красно-бурым содержимым, в паренхиме — инулин. Сердцевинные лучи многорядные, расширяющиеся в коре, клетки их четырёхугольные, вытянутые (рис. 104, Б).

 

Рис. 104. Рапонтикум сафлоровидный:

А — часть поперечного среза корневища: I — кора; II — центральный цилиндр; 1 — эпидерма; 2 — наружная кора; 3 — эндодерма; 4 — секреторный канал; 5 — камбий; 6 — сердцевинный луч; 7 — сосуд; 8 — либриформ; 9 — друза; 10 — призматический кристалл; 11 — внутренняя кора; 12 — сердцевина; Б — схема поперечного среза корня диаметром 1 мм: 1 — эпиблема; 2 — первичная кора; 3 — эндодерма; 4 — камбий; 5 — первичная ксилема

 

Качественные реакции. К сухому порошку, полученному путём соскабливания с поперечного среза сырья, прибавляют 2—3 капли раствора йода. Не должно быть синего окрашивания (отсутствие крахмала). При добавлении к сухому порошку 1—2 капель 20 % спиртового раствора a-нафтола и 1 капли кислоты серной концентрированной появляется красно-фиолетовое окрашивание; при замене a-нафтола на резорцин — красное, на тимол — розово-малиновое (инулин).

Числовые показатели. Цельное сырьё. Экстрактивных веществ, извлекаемых 70 % спиртом, не менее 12 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 9 %; остатков стеблей, в том числе отделенных при анализе, не более 2 %; органической примеси не более 1 %, минеральной — не более 4 %.

Измельчённое сырьё. Частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 20 %.

В сырье, предназначенном для получения препарата «Экдистен», содержание экдистена не менее 0,1 %.

Хранение. Сырьё хранят в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. Срок годности сырья 2 года.

Использование. Корневища с корнями используют для производства жидкого экстракта и препарата «Экдистен». Жидкий экстракт применяют в качестве стимулирующего средства при функциональных расстройствах нервной системы, умственном и физическом утомлении, пониженной работоспособности. «Экдистен» в виде таблеток назначают в качестве общетонизирующего средства при чрезмерной умственной и физической нагрузке; при астении, пониженной работоспособности и скорости белоксинтезирующих процессов, при инфекционных заболеваниях, интоксикациях, неврозах, неврастении, переутомлении, а также в спортивной медицине. Используется как биологическая добавка для приготовления тонизирующих напитков.

 

КАРОТИНОИДЫ

Каротиноиды — жирорастворимые растительные пигменты жёлтого, оранжевого или красного цвета, предшественники витамина А (провитамины А). По своей химической природе являются тетратерпеноидами с общей формулой С₄₀Н₆₄. Представлены приблизительно 70 соединениями, но провитаминами А являются 9 веществ, имеющих в своей структуре одно или два циклогексеновых b-иононовых кольца и изопреноидную цепь из четырёх метилбутадиеновых остатков, разделённых в середине —СН=СН-группой.

 

b-Иононовое кольцо Метилбутадиен

 

В растениях каротиноиды находятся в виде ненасыщенных углеводородов (каротинов) и кислородсодержащих производных, имеющих гидрокси-, метокси-, карбокси-, кето- и эпоксигруппы — ксантофиллов.

Конъюгированные двойные связи составляют хромофорную систему каротиноидов. Каротиноиды играют важную роль в процессах фотосинтеза, дыхания, участвуют в передаче активного кислорода и в окислительно-восстановительных процессах, оплодотворении. Каротиноиды синтезируются высшими растениями, грибами и бактериями. Животные не способны их синтезировать. При окислительном распаде каротиноидов в тканях животных и человека образуется витамин А.

 

b-Каротин

 

Широко распространены в растениях a-, b- и g-каротины, ликопин, зеаксантин, виолаксантин, флавоксантин и др. Наибольшую биологическую активность проявляет b-каротин, в результате окислительно-гидролитического расщепления которого образуется две молекулы витамина А, из остальных — одна молекула.

Наиболее важными источниками провитамина А являются корнеплоды моркови, томаты, листовая зелень (салат, шпинат, зелёный лук, петрушка, крапива), цветки ноготков, плоды облепихи, рябины обыкновенной, смородины, шиповника, абрикоса, черники, ежевики, крыжовника, тыквы. Накоплению каротиноидов в растениях способствуют хорошее освещение, дефицит влаги, характер почв. Низкая температура и повышенная влажность снижают накопление каротиноидов.

Каротиноиды — кристаллические вещества жёлтого или оранжевого цвета, нерастворимые в воде, плохо — в спирте; хорошо растворимые в неполярных органических растворителях (хлороформ, петролейный эфир, бензин и др.), жирных маслах. Растворы имеют окраску от жёлтой до оранжевой и оранжево-красной с желтовато-зелёной флуоресценцией.

Каротиноиды в силу своей химической природы (длинная алифатическая цепочка и большое количество ненасыщенных связей) легко окисляются кислородом воздуха, разрушаются на свету. Кислая среда ускоряет окисление. Кроме того, легко разрушаются при сушке и хранении лекарственного сырья. Лекарственное сырьё, содержащее каротиноиды, рекомендуется сушить непосредственно после сбора в тепловых сушилках при температуре 60—70 °С; хранить в прохладных тёмных помещениях, защищённых от прямого солнечного света, по общему списку 1—2 года.

Для качественного обнаружения каротиноидов можно использовать химические реакции и хроматографию на силикагеле. Каротиноиды извлекают из сырья хлороформом и к хлороформному извлечению прибавляют кислоту серную концентрированную (синее окрашивание, переходящее в слой кислоты серной) или кислоту азотную концентрированную (синее окрашивание, переходящее в зелёное и грязно-жёлтое). Хроматограммы проявляют 10 % этанольным раствором кислоты фосфорномолибденовой, нагревают в сушильном шкафу при температуре 60—80 °С несколько минут. На жёлто-зелёном фоне появляются синие пятна каротиноидов.

Для количественного определения каротиноидов в лекарственном сырье используют фотоколориметрический или спектрофотометрический методы. В качестве стандарта применяют раствор калия бихромата. Из сырья каротиноиды извлекают абсолютным спиртом, петролейным эфиром (t_кип 40—70 °С). Извлечения высушивают над безводным натрия сульфатом перед определением оптической плотности.

При недостатке витамина А снижается сопротивляемость организма и нарушаются ростовые процессы молодых органов, отмечаются повреждения органов дыхания, пищеварения, дегенеративные изменения со стороны нервной системы, что может привести к потере зрения и различным параличам, расстройству функций желез внутренней секреции, куриной слепоте и впоследствии к ксерофтальмии и кератозам. Каротиноиды обладают регенерирующим действием, способствуют росту клеток, образованию зрительного пурпура.

Суточная потребность в витамине А для взрослого человека составляет 0,4—0,7 мг, для детей — 1 мг.

Сырьё, содержащее каротиноиды и используемое как лекарственное средство, применяют как ранозаживляющее внутрь и наружно.

Источниками промышленного получения b-каротина служат хорошо известные растения: свежие корнеплоды моркови посевной и свежая мякоть различных сортов тыквы.