А.Андрогены и их синтетические аналоги.

Тестостерона пропионат - синтетический аналог эндогенного андрогена тестостерона. Постоянная выработка тестостерона в мужских половых железах начинается в период полового созревания и продолжается до периода угасания сексуальной функции в глубокой старости. Циркулирующий в крови тестостерон превращается в органах-мишенях в дегидротестостерон (с помощью фермента 5a-редуктазы), который связывается с рецепторами андрогенов, обеспечивая специфическое действие, присущее мужским половым гормонам. Тестостерона пропионат выпускается в ампулах по 1 мл 1 % или 5 % раствора в масле для внутримышечных инъекций. Его применение у мужчин способствует повышению либидо, однако, на частоту и качество эрекций препарат отчетливо влияет лишь при имеющейся андрогенной недостаточности (содержание тестостерона в плазме крови не превышает 5 нг/мл). Неоправданное назначение препаратов мужских половых гормонов является наиболее частой ошибкой в терапии эрекционных дисфункций различной этиологии. Напротив, проведение заместительной терапии андрогенами у мужчин, страдающих первичным (тестикулярным) гипогонадизмом, приводит к усилению у них либидо, появлению сексуальных фантазий и желания близости, увеличивает частоту возникновения эрекций и эякуляции, активизирует сперматогенез. Обычно назначают по 1 мл 5% раствора тестостерона пропионата внутримышечно 2-3 раза в неделю в течение 1-2 месяцев. Необходимо отметить, что применение у мужчины андрогенов, особенно в высоких дозах, приводит к снижению секреции гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь ведет к угнетению выработки собственного (эндогенного) тестостерона, а также может способствовать развитию гипертрофии простаты. Тестостерона пропионат влияет на водно-электролитный баланс, вызывая задержку в организме натрия и воды. Как и любые другие андрогены, препарат противопоказан при раке предстательной железы и опухолевых процессах печени.

Андриол - препарат тестостерона, активен при пероральном применении. Действующим веществом является тестостерона андекаонат, который в отличие от чистого тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, распределяясь в лимфатической системе. Андриол выгодно отличается от активных при пероральном использовании С-17 метилированных производных тестостерона (например, метилтестостерона) тем, что не оказывает отрицательного влияния на функцию печени. Препарат применяется для гормонозаместительной терапии при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона: посткастрационном синдроме; евнухоидизме, гипопитуитаризме, некоторых видах бесплодия, обусловленных нарушением сперматогенеза, половых расстройствах эндокринного генеза.

Рекомендуемая начальная доза составляет 120-160 мг/сутки (3-4 капсулы) в течение 2-3 недель. Поддерживающая доза - 40-120 мг/сутки. В отдельных случаях может вызывать задержку воды и солей в организме, поэтому лечение пациентов с сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек, артериальной гипертонией, эпилепсией и мигренью следует проводить под постоянным врачебным контролем.

Провирон - синтетический андроген для приема внутрь. Выпускается в таблетках, содержащих 25 мг местеролона. В отличие от препаратов тестостерона, провирон не превращается в соединения, обладающие эстрогенной активностью, и практически не влияет на уровень гонадотропинов в крови. В терапевтических дозах препарат не подавляет синтез собственного тестостерона, а также не оказывает гепатотоксического действия. Для проведения стимулирующей сперматогенез терапии препарат используется в дозе 150 мг/сутки в течение 3-9 месяцев. Провирон устраняет обусловленные недостатком эндогенных андрогенов снижение либидо и нарушения потенции. Рекомендуемая доза составляет 75 мг/сутки в начале лечения с постепенным ее снижением (через 2-4 недели) до 50 - 25 мг/сутки.

Противопоказан больным с раком предстательной железы, а также при имевших место или существующих опухолях печени.

Б. Анаболические стероиды.

Метандростенолон - обладает андрогенной активностью примерно в 100 раз меньшей, чем тестостерона пропионат при примерно одинаковом анаболическом эффекте. Стимулирует синтез белка в организме. Выпускают в таблетках по 5 мг. В эндокринологии применяют при межуточно-гипофизарной недостаточности, хронической недостаточности надпочечников, тиреотоксикозе, в комплексном лечении диабетических ангиопатий, в том числе с вовлечением генитальных артерий. Снижение либидо и потенции у реконвалесцентов после перенесенных травм, операций, ожогов, соматических заболеваний, а также при затяжных астенических состояниях различного генеза являются показаниями для назначения метандростенолона по 1 таблетке (5 мг) 1-2 раза в день в течение 4-8 недель. Метандростенолон противопоказан при раке простаты, остром простатите, тяжелых заболеваниях печени.

Ретаболил - обладает сильным и длительным анаболическим действием. Андрогенные эффекты выражены мало. Стимулирует белковый синтез, способствует фиксации в костях кальция. Клинически его действие проявляется в повышении аппетита, улучшении общего состояния и постепенном увеличении мышечной массы. Выпускается в ампулах по 1 мл 5 % раствора (50 мг) в масле. После инъекции эффект достигает максимума к 7-му дню и продолжается не менее 3 недель. У лиц пожилого и старческого возраста ретаболил используют для улучшения компенсаторных и адаптационных процессов. Препарат можно применять в комплексном лечении мужчин со снижением либидо и потенции не фоне выраженной астенизации. Назначают внутримышечно по 1 мл 1 раз в 3-4 недели. На курс 3-4 инъекции. Ретаболил с осторожностью используется при недостаточной функции печени и почек. У больных сахарным диабетом применение ретаболила может уменьшать потребность в инсулине, в связи с чем необходимо тщательно проверять толерантность к глюкозе.

В. Гонадотропины.

Профази - активное вещество, которое представляет собой хорионический гонадотропин, получаемый из мочи беременных женщин. У мужчин препарат стимулирует развитие интерстициальных клеток Лейдига в семенниках и выработку тестостерона. Выпускают в виде сухого вещества для инъекций по 1000, 1500, 2000, 5000 МЕ в ампулах в комплекте с растворителем. При гипогонадотропном гипогонадизме у мужчин в целях нормализации уровня тестостерона в сыворотке крови вводят подкожно или внутримышечно до 4000 МЕ профази еженедельно в течение 3 недель. Для индукции сперматогенеза назначают до 12 000 МЕ профази каждую неделю на протяжении 6-9 месяцев. При идиопатическом отсутствии или выраженном снижении полового влечения у мужчин иногда используют короткие «триггерные» курсы лечения, где 6-8 инъекций тестостерона пропионата (по 1 мл 5 % раствора), осуществляемых через день, чередуются с аналогичным числом инъекций профази по 1500 МЕ, вводимых также через день. Данная комбинация позволяет добиться усиления либидо и максимально ослабить побочные эффекты синтетических андрогенов в виде снижения секреции гипофизарных гонадотропинов и угнетения выработки эндогенного тестостерона. Профази может вызывать задержку жидкости в организме и отеки. Препарат противопоказан при опухолях гипофиза и предстательной железы.